药物化学课堂练习附答案及答案解析

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1、1.吗啡易被氧化变色是因为结构中含有AA.酚羟基B.哌啶环C.醚键D.双键E.醇羟基2.吗啡与下列叙述中的哪项不符EA.分子中含有五个手性碳原子B.分子中含有哌啶环C.分子中含有酸性基团和碱性基团D.与甲醛硫酸试液显紫堇色E.水溶液用Na2CO3碱化可析出油滴状物(盐酸哌替啶的性质)3.下列叙述中与盐酸吗啡不符的是BA.在水中溶解,略溶于乙醇B.结构中含有四个环状结构(应为五环)C.水溶液加FeC13试液呈蓝色D.与钼硫酸试液反应呈紫色,继变蓝色,最后变为绿色E.为两性化合物4.吗啡、合成镇痛药及脑啡肤在结构上具有CA.相同的构型B.相同的疏水性

2、C.相同药效构象D.相同的基本结构E.化学结构的相似性 5.吗啡在酸性溶液中加热可生成DA.去甲基吗啡B.伪吗啡C.N-氧化吗啡D.阿朴吗啡E.双氢吗啡酮6.盐酸吗啡是BCDEA.  化学结构类型为氨基酮类合成镇痛药(是天然的)B.成瘾性强,临床上用作镇痛药C.从阿片中提取得到吗啡后成盐得盐酸吗啡D.甲醛硫酸试液反应显紫堇色E.分与子中含有酚羟基,易发生氧化反应7.对吗啡氧化有促进作用的因素是(ABCD)A.碱性条件B.日光C.重金属离子D.空气中的氧E.酸性条件8.吗啡生成伪吗啡的条件是(ABCD)A.碱性B.光照C.空气中的氧D.重金属离子E

3、.酸性(注解:酸性条件下会发生重排,生成阿扑吗啡)9.下列叙述中哪项与可待因不符(A)A.用为镇咳药、镇痛作用弱于吗啡B.在体内主要代谢为吗啡(与吗啡的代谢一致。因为可待因是吗啡3位为甲氧基,在空气中比吗啡稳定)C.其他代谢途径为N-去甲化和氢化D.副作用比吗啡小,也有成瘾性E.用于无痰干咳及剧烈、频繁的咳嗽(是最有效的镇咳药之一)10.下列哪种理化性质与磷酸可待因符合(A)A.与甲醛硫酸试液作用呈紫色B.与三氯化铁试液作用显蓝色(可待因不与三氯化铁呈色)C.略溶于水,水溶液呈弱酸性(应与吗啡一致为两性物质——酚羟基和叔氮原子)  D.与茚三酮试

4、液作用显紫色E.与吡啶硫酸酮试液反应显紫茧色(注解:可待因只与甲醛硫酸作用,生成红紫色)11.纳洛酮的哌啶环氮原子的取代基是(D)A.环丁烷甲基B.甲基C.环丙烷甲基D.烯丙基E.1-甲基-2-丁烯基(注解:1)烯丙基为拮抗剂;2)纳洛酮性质:手性碳原子:a.5、9、13、14四个;b.水溶液为酸性,PH=3.0-4.5;c.游离酚羟基遇FeCl3显淡蓝色;d.临床上主要用作吗啡过量的解毒剂)12.叙述中哪项与盐酸哌替啶不符(A)A.分子中含有酯基,在酸、碱性中均易水解B.结构中含有苯环及哌啶环C.水溶液加Na2CO3有油滴状物析出,放置凝为固体

5、D.放置时间过长或遇光易变黄E.镇痛作用只有吗啡的1/10,成瘾性也比吗啡弱。(注解:具有酯的特性,在酸催化下容易水解。在pH-4时最稳定)13.下列与盐酸哌替啶相符的是(BCDE)A.镇痛作用比吗啡强B.连续应用可成瘾C.用碳酸钠液碱化,析出油滴状物,放置后渐凝为黄色或淡黄色固体D.代谢途径主要为酯水解和N-去甲基化E.易吸潮,遇光易变质14.下列叙述中哪项与芬太尼不符(C)A.是改造哌替啶的结构中得到的镇痛药B.镇痛作用出现的较快,持续时间较短C.镇痛效力强,成瘾性弱D.约有10%的药物以原型自肾脏排出E.用于麻醉前给药及诱导麻醉(注解:镇痛

6、效力强,成瘾性强;镇痛作用出现的较快,持续时间较短)15.芬太尼的化学结构中含有(ABC)A.哌啶基B.苯乙基C.乙酰基苯胺基D.酚羟基E.环己基16.下列叙述中哪项与盐酸美沙酮相符的(B)A.具有手性中心,显左旋光性(左右都有,左旋活性比右旋大)B.水溶液不稳定,见光易变色(光解,显棕色。pH改变,旋光率下降)C.镇痛作用比吗啡弱,成瘾性也较小(镇痛效果:美沙酮=吗啡>哌替啶。成瘾性较小是对的)D.在体内不被代谢,以原药排泄(体内代谢的,代谢途径为N-氧化、N-去甲基化、苯环羟化及羰基氧化、还原反应)E.有效剂量与中毒剂量相差较大,安全度大。(

7、毒性很大的)17.美沙酮属于哪种化学结构类型的镇痛(D)A.苯吗喃类B.吗啡喃类C.哌啶类D.氨基酮类E.其他类18.下列哪项叙述与美沙酮不符(E)A.分子含手性碳原子,临床上使用外消旋体B.左旋体的镇痛活性大于右旋体C.体内的主要代谢途径为N-氧化、N-去甲基化、苯环羟基化和酮基还原D.成瘾性小,并有显著镇咳作用E.镇痛作用比吗啡和哌替啶弱(镇痛效果:美沙酮=吗啡>哌替啶)19.美沙酮的化学结构中含有(ABC)A.二甲氨基B.两个苯环C.庚酮–3D.酚羟基E.哌啶基20.下列叙述中哪条与巴比妥类药物的构效关系不符(C)A.以硫代替2-位碳上的氧

8、原子,药物的起效快,作用时间短B.5-位碳原子上必须没有氢,否则不易透过血脑屏障(亲脂性才能透过血脑屏障)C.适当的脂溶性有利于药效的发

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