盐酸普萘洛尔缓释片

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1、盐酸普萘洛尔缓释片说明书【药品名称】通用名：盐酸普萘洛尔缓释片曾用名：商品名：英文名：PropranololHydrochlorideSustaind-releaseTablets汉语拼音：YansuanPunailuo'erHuanshipian本品化学名称为：1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-２-丙醇盐酸盐其结构式为：分子式：C16H21NO2·HCl分子量：295.81【性状】本品为白色片。【药理毒理】药理作用1.普萘洛尔为非选择性竞争抑制肾上腺素β受体阻滞剂。阻断心脏上的β1、β2受体，拮抗交感神经兴奋和儿茶酚胺作用，降

2、低心脏的收缩力与收缩速度，同时抑制血管平滑肌收缩，降低心肌耗氧量，使缺血心肌的氧供需关系在低水平上恢复平衡，可用于治疗心绞痛。2.抑制心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋，用于治疗心律失常。本品亦可通过中枢、肾上腺素能神经元阻滞，抑制肾素释放以及心排出量降低等作用，用于治疗高血压。3.竞争性拮抗异丙肾上腺素和去甲肾上腺素的作用，阻断β2受体，降低血浆肾素活性。可致支气管痉挛。抑制胰岛素分泌，使血糖升高，掩盖低血糖症状，延迟低血糖的恢复。4.有明显的抗血小板聚集作用，这主要与药物的膜稳定作用及抑制血小板膜Ca+转运有关。致癌、致突变

3、和生殖毒性在18个月内，大鼠或小鼠每日给药150mg/kg，为期18个月，无明显毒性反应，无与药物相关的致癌作用。生殖实验未见与普萘洛尔作用有关的生殖能力损伤。当给与动物10倍于人用剂量时，显示本品有胚胎毒性。【药代动力学】本品口服后胃肠道吸收较完全，广泛地在肝内代谢，生物利用度约30%。药后1-1.5小时达血药浓度峰值，消除半衰期为2-3小时，血浆蛋白结合率90-95%。个体血药浓度存在明显差异，表观分布容积3.9±6.0L/kg。经肾脏排泄，主要为代谢产物，小部分（<1%）为母药。不能经透析排出。【适应症】1.高血压(单独或

4、与其它抗高血压药合用)。2.劳力型心绞痛。3.控制室上性快速心律失常、室性心律失常，特别是与儿茶酚胺有关或洋地黄引起心律失常。可用于洋地黄疗效不佳的房扑、房颤心室率的控制，也可用于顽固性期前收缩，改善患者的症状。4.减低肥厚型心肌病流出道压差，减轻心绞痛、心悸与昏厥等症状。5.配合α受体阻滞剂用于嗜铬细胞瘤病人控制心动过速。6.用于控制甲状腺机能亢进症的心率过快，也可用于治疗甲状腺危象。7.作为二级预防，降低心肌梗死死亡率。【用法用量】1.高血压：口服，初始剂量10mg，每日3-4次，可单独使用或与利尿剂合用。剂量应逐渐增加,日

5、最大剂量200mg。2.心绞痛：开始时5-10mg，每日3-4次；每3日可增加10-20mg，可渐增至每日200mg，分次服。3.心律失常：每日10-30mg，日服3-4次。饭前、睡前服用。4.心肌梗死：每日30-240mg，日服2-3次。5.肥厚型心肌病：10-20mg，每日3-4次。按需要及耐受程度调整剂量。6.嗜铬细胞瘤：10-20mg，每日3-4次。术前用三天，一般应先用a受体阻滞剂，待药效稳定后加用普萘洛尔。【不良反应】应用本品可出现眩晕、神智模糊(尤见于老年人)、精神抑郁、反应迟钝等中枢神经系统不良反应；头昏(低血压

6、所致)；心率过慢(<50次/分)；较少见的有支气管痉挛及呼吸困难、充血性心力衰竭；更少见的有发热和咽痛(粒细胞缺乏)、皮疹(过敏反应)、出血倾向(血小板减小);不良反应持续存在时，须格外警惕雷诺氏征样四肢冰冷、腹泻、倦怠、眼口或皮肤干燥、恶心、指趾麻木、异常疲乏等。【禁忌症】1.支气管哮喘。2.心源性休克。3.心脏传导阻滞（II-III度房室传导阻滞）。4.重度或急性心力衰竭。5.窦性心动过缓。【注意事项】1.本品口服可空腹或与食物共进，后者可延缓肝内代谢，提高生物利用度。2.b受体阻滞剂的耐受量个体差异大，用量必须个体化。首次

7、用本品时需从小剂量开始，逐渐增加剂量并密切观察反应以免发生意外。3.注意本品血药浓度不能完全预示药理效应，故还应根据心率及血压等临床征象指导临床用药。4.冠心病患者使用本品不宜骤停，否则可出现心绞痛、心肌梗死或室性心动过速。5.甲亢病人用本品也不可骤停,否则使甲亢症状加重。6.长期用本品者撤药须逐渐递减剂量，至少经过3天，一般为2周。7.长期应用本品可在少数病人出现心力衰竭，倘若出现，可用洋地黄甙类和(或)利尿剂纠正，并逐渐递减剂量，最后停用。8.本品可引起糖尿病患者血糖降低，但非糖尿病患者无降糖作用。故糖尿病患者应定期检查血糖

8、。9.服用本品期间应定期检查血常规、血压、心功能、肝肾功能等。10.对诊断的干扰：服用本品时，测定血尿素氮、脂蛋白、肌酐、钾、甘油三酯、尿酸等都有可能提高，而血糖降低；但糖尿病患者有时会增高。肾功能不全者本品的代谢产物可蓄积于血中，干扰测定血清胆红质的重氮反应，