《盐酸左氧氟沙星》PPT课件

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1、盐酸左氧氟沙星片组员:200821180140沈洁莹200821180134彭静200821180156周霞200821180115胡俊逸摘要目的：仔细阅读盐酸左氧氟沙星片的说明书，就药理机制、药代属性、不良反应等方面自行设定4个问题，并利用药理学基本原理进行分析。方法：查阅国内外大量文献资料关键字：盐酸左氧氟沙星DNA回旋酶喹诺酮目录药品名称，性状，规格及用量用法成份适应症不良反应与禁忌注意事项药理作用问题设计说明书盐酸左氧氟沙星片【药品名称】通用名称：盐酸左氧氟沙星片英文名称：LevofloxacinHydrochlori

2、deTablets汉语拼音：YansuanZuoyangfushaxingPian【性状】本品为薄膜衣片，除去包衣后显类白色或淡黄色。【规格】0.1g（按左氧氟沙星计）【用量用法】成人常用量为一日0.2～0.3g，分2～3次服用，每日最大剂量可增至0.6g（6片），分3次口服。另外，可根据感染的种类及症状适当增减。【成份】本品活性成分为盐酸左氧氟沙星。化学名称：(S)-(-)-9-氟-2，3-二氢-3-甲基-10-（4-甲基-1-哌嗪基）-7-氧代-7H-吡啶并[1，2，3-de]-[1，4]苯骈噁嗪-6-羧酸盐酸的-结晶水合

3、物。化学结构式：分子式：C18H20FN3O4·HCl·H2O分子量：415.85【适应症】：适用于敏感菌引起的：1．泌尿生殖系统感染，包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎（包括产酶株所致者）。2．呼吸道感染，包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染。3．胃肠道感染，由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠杆菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。4．伤寒。5．骨和关节感染。6．皮肤软组织感染。7．败血症等全身感染。【不良反应】用药期间可能出现恶心、呕吐、腹部不适、腹泻、食欲缺乏、腹痛、腹胀等

4、症状，失眠、头晕、头痛等神经系统症状和皮疹、搔痒等症状。亦可出现一过性肝功能异常，如血清氨基转移酶增高、血清总胆红素升高等。上述不良反应发生率在0.1％~5％之间。偶见血中尿素氮上升、倦怠、发热、心悸、味觉异常等，一般均能耐受，疗程结束后迅速消失。【禁忌】对喹诺酮类药物过敏者、妊娠及哺乳期妇女、18岁以下患者禁用。【注意事项】1、肾功能不全者应减量或者延长给药间期，重度肾功能不全者慎用。2、有中枢神经系统疾病及癫痫史患者应慎用。3、喹诺酮类药物尚可引起少见的光毒性反应(发生率<0．1％)。在接受本品治疗时应避免过度阳光曝晒和人

5、工紫外线。如出现光敏反应或皮肤损伤应停用。4、若发生过敏，应立即停药，并根据临床具体情况而采取以下药物或方法治疗；肾上腺素及其它抢救措施，包括吸氧、静脉输液、抗组织胺药、皮质类固醇等。5、此外偶有用药后发生跟腱炎或跟腱断裂的报告，故如有上述症状发生时须立即停药并休息，严禁运动，直到症状消失。6、若过量服用，应清除患者胃内容物，维持适当补液，并进行临床观察。7、左氧氟沙星无法通过血液透析或腹膜透析被有效地排除。8、药物相互作用：本品与含镁或铝之抗酸剂，硫糖铝、金属阳离子(如铁)、含锌的多种维生素制剂等药物同时使用时将干扰胃肠道对

6、本品的吸收，使该药在各系统内的浓度明显降低。因而，服用上述药物的时间应该在使用本品前或后至少2小时。避免与茶碱同时使用。如需同时使用，应监测茶碱的血药浓度，据以调整剂量。与华法令或其衍生物同时应用时，应监测凝血酶原时间或其他凝血试验。与非甾体类消炎药物同时应用，有引发抽搐的可能。与口服降血糖药同时使用时可能引起血糖失调，包括高血糖及低血糖，因此用药过程中应注意监测血糖浓度，一旦发生低血糖时应立即停用本品，并给予适当处理。【药理作用】本品为氧氟沙星的左旋体，其抗菌活性约为氧氟沙星的两倍，它的主要作用机制为抑制细菌DNA旋转酶(细

7、菌拓扑异构酶Ⅱ)的活性，阻碍细菌DNA复制。本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点。对大多数肠杆菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷白菌属、沙雷菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门菌属、枸橼酸杆菌、不动杆菌属以及铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、淋球菌等革兰阴性细菌有较强的抗菌活性。对部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌等革兰阳性菌和军团菌、支原体、衣原体也有良好的抗菌作用，但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。DNA回旋酶是喹诺酮类抗格兰阴性菌的重要靶点。DNA回旋酶必须不断地与正超螺旋部位的前、后两条双螺旋片段结合，Ａ亚基通

8、过其切口活性先将正超螺旋部位后侧的双股ＤＮＡ切断并形成切口；Ｂ亚基则介导ＡＴＰ水解负责提供能量，使前侧的双股ＤＮＡ经切口后移；Ａ亚基再通过其封口活性将此切口封闭，最终使正超螺旋变成负超螺旋，使转录或复制过程得以继续。一般认为，ＤＮＡ回旋酶的Ａ亚基是喹诺酮类的作用靶点，通过形成