青蒿素历史来源应用简介

《青蒿素历史来源应用简介》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在工程资料-天天文库。

1、实用文档青蒿素的介绍：青蒿素(artemisinin)类药物包括双氢青蒿素(dihydroartemisinin)、青蒿琥酯(artesunate)、蒿甲醚(artemether)、蒿乙醚(arteether)等,具有抗疟、抗血吸虫、抗心律失常和肿瘤细胞毒性等作用[1],其结构上存在过氧桥基团,在溶液中不稳定,且在极性溶剂中的溶解度低,影响了青蒿素类药物的生物利用度[2]。环糊精(cyclodextrin,CD)中最常见α-,β-和γ-环糊精,能包结多种化合物[3,4],可起到提高药物稳定性、改善药物水溶性、增强药物利用率及使药物缓释等作用[5-7],是改善青蒿素类药物溶解性、

2、稳定性、生物利用度的可行方法[8]。青蒿素类药物的CD包结物研究多集中于包结物的制备与表征实验[9-10]。分子模拟为直观认识包结物从分子机制角度提供了强有力手段。CD包结作用的分子模拟方法包括分子力学和分子动力学模拟[11-12]、借助于蛋白质对接程序进行分子匹配对接[13]、利用第一性原理程序计算包结物某些性质[14-15]。理论计算研究CD包结物多集中在计算模拟水溶液中的结合自由能等[16青蒿素-简介化学名：(3R,5aS,6R,8aS,9R,12S,12aR)-八氢-3，6，9-三甲基-3，12-氧桥-12H-吡喃并[4，3-j]-1，2-苯并二塞平-10(3H)-酮青

3、蒿素晶体中文别名：黄花蒿素、黄蒿素英文名称：Artemisinin英文别名：Arteannuin、Artemisinine、QinghaosuCasNo：63968-64-9标准文案大全实用文档化学式：C15H22O5分子量：282.33物理性状：无色针状晶体，味苦。在丙酮、醋酸乙酯、氯仿、苯及冰醋酸中易溶，在乙醇和甲醇、乙醚中可溶解，微溶于冷石油醚，在水中几乎不溶。熔点156-157℃，旋光度+69（c=0.5，CHCl3）。化学性质：极易被硫酸亚铁还原，易于三苯磷反应。常规状态下较为稳定，但遇强碱则很快溶解，其内酯环打开的同时发生重排和分解。[1]作用及用途：药理学研究表明

4、青蒿素对疟原虫红内期有直接杀灭作用，对组织期无效，对实验动物性很低，在机体内吸收快，分布广，排泄快。主要用于间日疟、恶性疟的症状控制，以及耐氯喹虫株的治疗，也可用以治疗凶险型恶性疟，如脑型、黄疸型等。亦可用以治疗系统性红斑狼疮与盘状红斑狼疮。青蒿素-研究历史中国于1969年开始抗疟药研究。历经380多次鼠疟筛选，1971年10月取得中药青蒿素筛选的成功。1972年从中药青蒿素中分离得到抗疟有效单体，命名为青蒿素，对鼠疟、猴疟的原虫抑制率达到100%。1973年经临床研究取得与实验室一致的结果，抗疟新药青蒿素由此诞生。[2]1981年10月在北京召开的由世界卫生组织主办的“青蒿素

5、”国际会议上，中国《青蒿素的化学研究》的发言，引起与会代表极大的兴趣，并认为“这一新的发现更重要的意义是在于将为进一步设计合成新药指出方向”。1986年，青蒿素获得新一类新药证书，双氢青蒿素也获一类新药证书。这些成果分别获得国家发明奖和全国十大科技成就奖。2011年9月23日，青蒿素的研究者屠呦呦获得美国纽约拉斯克奖，这是中国科学家首次获得这一国际医学大奖。[3]2011年11月15日，中国中医科学院在京举行“2011年科技工作大会”。会上授予屠呦呦中国中医科学院杰出贡献奖，奖励青蒿素研究团队100万元人民币。[4]青蒿素-主要来源标准文案大全实用文档青蒿素来源主要是从黄花蒿中

6、直接提取得到；或提取黄花蒿中含量较高的青蒿酸，然后半合成得到。黄花蒿目前除黄花蒿外，尚未发现含有青蒿素的其它天然植物资源。黄花蒿虽然系世界广布品种，但青蒿索含景随产地不同差异极大。据迄今的研究结果，除中国重庆东部、福建、广西、海南部分地区外，世界绝大多数地区生产的黄花蒿中的青蒿素含量都很低，无利用价值。[5]据国家有关部门调查，在全球范围内，目前只有中国重庆酉阳地区武睦山脉生长的青蒿素才具有工业提炼价值。对这种独有的药物资源，国家有关部委从80年代开始就明文规定对青蒿素的原植物(青蒿)、种子、干鲜全草及青蒿素原料药一律禁止出口。青蒿素-提取工艺从青蒿中提取青蒿素的方法是以萃取原

7、理为基础，主要有乙醚浸提法和溶剂汽油浸提法。挥发油主要采用水蒸汽蒸馏提取，减压蒸馏分离，其工艺为：投料—加水—蒸馏—冷却—油水分离—精油；非挥发性成分主要采用有机溶剂提取，柱层析及重结晶分离，基本工艺为：干燥—破碎—浸泡、萃取(反复进行)—浓缩提取液—粗品—精制。青蒿素-合成方法半合成路线从青蒿酸为原料出发，经过五步反应得到青蒿素，总得率约为35～50%。第一步：青蒿酸在重氮甲烷/碘甲烷/酸催化下与甲醇反应，再在氯化镍存在的条件下，被硼氢化钠选择性还原得到二氢青蒿酸甲酯；第二步：二氢青蒿酸甲