络活喜片说明书

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1、络活喜片说明书通用名：苯磺酸氨氯地平片商品名：络活喜®(Norvasc®)英文名：AmlodipineBesylateTablets汉语拼音：BenhuangsuanAnludipingPian本品主要成份为苯磺酸氨氯地平，其化学名称为：3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1,4-二氢-6-甲基-3,5-吡啶二羧酸酯苯磺酸盐。分子式：C20H25N2O5Cl.C6H6O3S分子量：567.1[性状]本品为白色片。[药理毒理]药理作用本品为钙离子阻滞剂(亦即慢通道阻滞剂或钙离子拮抗刑)，阻滞钙离子跨膜进人心肌和血

2、管平滑肌细胞。本品抗高血压作用的机制是直接松弛血管平滑肌。缓解心绞痛的确切机制尚未完全肯定，但它可以扩张外周小动脉和冠状动脉，减少总外周血管阻力、解除冦状动脉痉挛，降低心脏的后负荷，减少心脏能量消耗和对氧的需求，从而缓解心绞痛。氨氯地平(NORVASC)血管作用前瞻性随机评估临床试验(PREVENT)研究了其对心血管病发病率和死亡率、冠状动脉粥样硬化进展及颈动脉粥样硬化的影响。该多中心、随机、双盲、安慰剂对照研究，对825例经血管造影证实的冠心病病人随诊了3年。此人群中包括有心肌梗死病史的(45％)，曾做过PTCA的(42％)，或有心绞痛病

3、史的(69％)。冠心病的严重程度从单支血管病变(45％)到3支血管病变(21％)。高血压未得到控制的病人(DBP＞95mmHg)被排除在本研究之外。主要的心血管事件由不了解内情的终点委员会裁定。虽然未能证实氨氯地平减慢冠脉病变速度的效应，但其能阻止颈动脉内膜-中层厚度的增加。氨氯地平治疗的病人中，心血管病死亡、心肌梗死、脑卒中、PTCA、冠状动脉旁路移植术(CABG)、因不稳定性心绞痛住院和充血性心衰(CHF)恶化的综合终点指标显著降低(-31%)。血管重建于术(PTCA和CABG)也明显减少(-42％)。与安慰剂组相比，不稳定性心绞痛住院

4、率亦降低(-33％)。毒性研究遗传毒性致突变研究显示无论是在基因还是染色体水平均未见与药物相关的致突变作用。生殖毒性大鼠(雄性在鼠交配前64天起，雌性大鼠交配前14天起)给予剂量达10mg/kg/天的氨氯地平(按mg/m2换算、8倍于人体最大推荐剂量*)，对生殖力未见影响。致癌作用大鼠和小鼠经食物给予氨氯地平0.5、1.25和2.5mg/Kg/天，连续2年，未见致癌作用。其中最大剂量(按mg/m2换算剂量，在小鼠与人体最大推荐剂量*10mg接近，在大鼠为人体最大推荐剂量*10mg的两倍)，接近小鼠(而非大鼠)的最大耐受量。*人体最大推荐剂量

5、以患者体重为50kg计算。[药代动力学]本品口服吸收良好，且不受摄入食物的影响，给药后6-12小时血药浓度达至高峰，绝对生物利用度约为64～80％，表观分布容积约为21L/kg，终末消除半衰期约为35-50小时，每日一次，连续7-8天后血药药浓度达至稳态，本品通过肝脏广泛代谢为无活性的产物，以10%的原药和60%的代谢物由尿液排出，血浆蛋白结合率约为97.5%。[适应症]1．高血压。可单独使用本品治疗也可与其它抗高血压药物合用。2．慢性稳定性心绞痛及变异型心绞痛。可单独使用本品治疗也可与其它抗心绞痛药物合用。[用法与用量]1．治疗高血压的初

6、始剂量为5mg每日一次，最大剂量为10mg每日一次。虚弱或老年患者、伴有肝功能个全患者初始剂量为2.5mg每日—次；此剂量也可为原使用其它抗高血压药物治疗需加用本品治疗的剂量。剂量调整应根据患者个体反应进行。一般的剂量调整应在7-14天后开始进行。如临床需要，在对患者进行严密观测后，可更快地开始剂量调整。2．治疗心绞痛的初始剂量为5-10mg，每日一次，老年及肝功能不全的患者建议使用较低剂量治疗，大多数人的有效剂量为10mg/日。[不良反应]氨氯地平具有较好的耐受性。在安慰剂对照的治疗高血压或心绞痛的临床试验中，最常见的副作用是：·自主神经

7、系统：潮红·全身：疲劳·心血管，一般性：水肿·中枢和外周神经系统：眩晕、头痛·胃肠道：腹痛，恶心·心率/心律：心悸·心理性：嗜睡在这些临床试验中未发现与本品相关的显著的临床实验室检查异常。上市后观察到的较少见副作用有：·自主神经系统：口干、出汗增加·全身：虚弱无力，背痛，全身不适，疼痛，体重增加/减少·心血管，一般性：低血压，晕厥·中枢和外周神经系统：肌张力高，感觉减退/感觉异常，外周神经疾病，震颤·内分泌：乳腺增生·胃肠道：排便习惯改变，消化不良(包括胃炎)，牙龈增生，胰腺炎，呕吐·代谢性/营养性：高血糖·肌肉骨骼：关节痛，肌肉痉挛性疼痛

8、，肌痛·血小板/出血/凝血：紫癜，血小板减少性紫癜·心理性：阳萎，失眠，态度改变．呼吸系统：咳嗽，呼吸困难，鼻炎·皮肤/附件：脱发，皮肤变色，荨麻疹·特殊感觉：味觉错乱，耳鸣·泌