如何有效使用卓乐定胶囊

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1、如何有效使用齐拉西酮合肥市精神病医院李文飞内容换药方案以及对患者的益处长程疗效食物对齐拉西酮生物利用度的影响齐拉西酮的量-效关系药代动力学参数半衰期(t1/2)7h达峰时间6-8h达稳态时间1-3天生物利用度60%**20mg与餐同服TandonR.BrJClinPharmacol2000;49(suppl1):1S-3S.cSummaryofProductCharacteristics.Dataonfile.PfizerInc.与餐同服时，齐拉西酮的吸收最高可增加1倍GandelmanK,etal.JClinPsychiatry2009;70(1

2、):58-62.与餐同服可使齐拉西酮被充分吸收方法：15例患者随机分为6组，在不同膳食条件下口服齐拉西酮结果：低热量膳食(250千卡)比中、高热量膳食的血药浓度低60%-90%，接近于空腹状态膳食中的脂肪含量对齐拉西酮的吸收没有显著影响中、高热量的膳食条件下，齐拉西酮血药浓度比低热量膳食和空腹状态下更稳定高热量低脂肪高热量高脂肪中热量高脂肪低热量高脂肪低热量低脂肪空腹齐拉西酮血药浓度(ng/mL)时间(小时)图1.在不同膳食条件下，齐拉西酮的平均血药浓度随时间的变化aa水平虚线对应脑内D2受体占有率为60%时齐拉西酮的血药浓度与餐同服可使齐拉西酮被

3、充分吸收CitromeL.AdvTher2009;26(8):739-748.食物可增加齐拉西酮的生物利用度齐拉西酮必须与食物同服以达到有效症状控制所需的血药浓度剂量加倍不能补偿空腹服药导致的生物利用度下降齐拉西酮口服剂量(mg/d)空腹服用齐拉西酮齐拉西酮与至少500千卡的食物同服图1.空腹和进食状态下口服齐拉西酮模型图齐拉西酮血药浓度(曲线下面积比上时间曲线积)406080100120140160180200aa：达到最佳抗精神病疗效所需的血药浓度阈值需要多少食物？500千卡！1.杨月欣,王光亚,潘兴昌.中国食物成分表.2002:35-173.

4、2.CitromeL.AdvTher2009;26(8):739-748.日常早餐经常不够500千卡2零食通常不够500千卡2因此齐拉西酮应与午餐和晚餐同服2表1.常见食物及其热量计数，所有单个食物都少于500千卡，单独服用不足以确保齐拉西酮的最佳吸收食物近似千卡值(每100克)1米饭馒头面条煎饼年糕小米粥红薯豆浆火腿肠酱牛肉猪蹄烤羊肉串咸鸭蛋脱脂酸奶香蕉苹果116208109336154469914212246260206190579152---这一结论来自于临床研究的直接结果，具体的原因尚不清楚，各种推测还处于假说阶段目前，主要的假说有以下2种

5、：1）化合物的酸根（盐酸齐拉西酮）导致的结果;2）饮食能够增加药物在胃肠道的转运速度，从而增加了药物的生物利用度为什么与餐同服能够增加齐拉西酮的生物利用度？?“齐拉西酮与餐同服能够增加生物利用度”美国使用齐拉西酮的剂量趋势：治疗精神分裂症和双相障碍(门诊医保患者)CitromeL,etal.SchizophrRes2009;108(1-3):238-244.起始剂量a(日剂量)2001每日结束剂量a2005日常剂量每月变化值b起始剂量a(日剂量)2001每日结束剂量a2005日常剂量每月变化值b阿立哌唑e20.9419.30-0.033618.21

6、16.08-0.0547奥氮平d16.0717.880.045213.2515.920.0404喹硫平d358.83382.560.3786304.92302.650.0026利培酮d4.344.15-0.00453.362.81-0.0111齐拉西酮c112.08138.320.648593.31113.290.5572精神分裂症双相障碍美国使用齐拉西酮治疗精神分裂症住院患者的剂量趋势：对齐拉西酮剂量的研究从2001年齐拉西酮上市开始一直持续到2006年底。研究所使用的数据库是纽约州精神病院数据系统，该系统中包含每一位住院患者的个人信息和处方信息

7、。该项目由纽约州精神卫生办公室(NewYorkStateOfficeofMentalHealth)负责平均日治疗剂量一直在增加有公立医院入院史的精神分裂症患者接受较高剂量齐拉西酮治疗的可能性更大齐拉西酮处方率高的临床医生更倾向于处方较高剂量的齐拉西酮CitromeL,etal.JClinPsychiatry2009;70(7):975-982.欧盟：口服齐拉西酮治疗精神分裂症和双相障碍躁狂的剂量滴定方法ZiprasidonePrescribingInformation.Pfizer.治疗精神分裂症所需剂量初始剂量80mg/d；第3天可增加剂量治疗双

8、相障碍躁狂所需剂量初始剂量80mg/d；第2天加量至120-160mg/d目标剂量与食物同服，每天2次食物可增加齐拉西酮的