药理简答题(精心整理)

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1、2007级祈愿版1.试述药理作用、效应；治疗作用、不良反应的概念，以及它们之间的关系。药理作用(drugaction)---药物导致效应的初始反应。药理效应（pharmacologicaleffect）---药物引起的机体生理、生化功能或形态的变化。治疗作用（therapeuticeffect）---符合用药目的、有利于防治疾病的药物作用。不良反应（adversedrugreaction）---指不符合用药目的、并引起患者其他病痛或危害的反应。关系：（1）药理作用常是药物与靶点有特异性亲和力而识别和结合的，发生相互作用并引发药理效应。（2）从信号转导角度描述：药物与机体信息转导系统

2、（或通路）的受体或酶的识别和结合的初始反应，导致机体固有的生理、生化功能改变而产生药理效应。在此过程中，药物作用是动因，药理效应是结果。二者统称为作用机制。（3）治疗作用与不良反应是由药物生物活性、作用机制（药理作用和药理效应）决定而且必定存在的两重性作用。2.从信息转导的角度可将受体分为哪些类型?每类各举一个具体的受体说明之。 1）G蛋白偶联受体：如M受体。受体为与G蛋白偶联的单一肽链，有7个跨膜区域； 2）受体操控离子通道：如nAChR欧联的Na通道。细胞膜跨膜蛋白质，由5个亚基组成，是与受体相连的可变构的蛋白，由ACh结合部位和离子通道两部分组成，通道的开放或关闭取决于ACh

3、的调控，与Ach结合时，膜通道开放，膜外的Na内流，引起突触后膜电位。3）酶活性受体：如胰岛素受体。受体与胰岛素后，受体分子中的酪氨酸磷酸化，进而激活酪氨酸蛋白激酶活性，使胞内某些蛋白质的氨基酸磷酸化，随后调节细胞核基因转录） 4）细胞核内受体：如甲状腺素受体。是存在于细胞质和细胞核内的一类特异的蛋白质，形成激素受体复合物后，在核内与靶基因结合产生作用，调控其表达。 3.试述半数有效量、半数致死量、治疗指数的概念与关系及意义。1、半数有效量（50%effectivedose,ED50）---在量反应是指能引起50%最大反应强度的药物剂量；在质反应是指引起50%实验对象出现有效（或阳

4、性）反应的药物剂量。2、半数致死量（50%lethaldose,LD50）---效应以死亡为指标的半数有效量。在质反应是指引起50%实验对象死亡的药物剂量。3、治疗指数（therapeuticindex,TI）---LD50/ED50,用以表示药物安全性。4.试述首过消除、肝肠循环、药物消除半衰期的概念及临床意义?1、首过消除（firstpasselimination）---口服药物在吸收过程中受到胃肠道和肝细胞的酶的灭活代谢，导致进入体循环的活性药量减少。意义：根据药物特性、临床需求等因素判断是否采取口服给药方式，来得到预期的治疗效果。2、肝肠循环（hepato-enteralc

5、irculation）---由肝细胞分泌到胆汁的某些药物与葡萄糖醛酸结合转化为代谢产物，排泄入小肠后被酶水解又成为原形药物，并被肠粘膜上皮细胞重吸收由肝门静脉进入全身循环。意义：肝肠循环使药物反复循环于肝、胆汁与肠道之间，延缓排泄而使血药浓度维持时间延长。3、药物消除半衰期（hale-life，t1/2）---血浆中药物浓度下降一半所需的时间。意义：①反应机体消除药物的能力与消除药物的快慢程度；②根据半衰期与药物转运和转化的关系判断体内药物浓度；③药物分类；④临床给药间隔依据。5.缓释剂、配伍禁忌、安慰剂、耐受性、成瘾性、麻醉药品、药物滥用、耐药性的概念。（1）缓释剂---药物按一

6、级速率缓慢释放能长时间维持有效血药浓度，产生持久药效的剂型。（2）配伍禁忌---药物在体外配伍时直接发生物理、化学性的相互作用而产生毒性、降低药效甚至影响药物的使用。（3）安慰剂---不具药理活性，但和临床试验药物具有相同形状的剂型。（4）耐受性---连续用药后机体对药物的效应逐渐减弱或无效。（5）成瘾性---药物在用药时产生欣快感（euphoria），停药后出现严重的精神和生理功能的紊乱。（6）麻醉药品---具有成瘾性的药物。（如morphine和heroin）（7）药物滥用---无病情根据地大量长期地应用药物。2007级祈愿版（8）耐药性---病原体包括病原微生物和肿瘤细胞在长

7、期用药后产生的耐受性。6、比较新斯的明，吡斯的明，毒扁豆碱，依酚氯铵，安贝氯铵的药理学与临床应用特点。1、新斯的明：较少进入中枢。是胆碱酯酶抑制剂。对骨骼肌有很强作用，直接激活N2受体，或使乙酰胆碱在神经末梢蓄积，可治重症肌无力；对胃肠道平滑肌也有很强的刺激效应，用于术后肠梗阻、腹胀等。还可用于阵发性室上心动过速，对抗竞争性神经肌肉阻滞药的毒性反应，如筒箭毒中毒。2、吡斯的明：作用同新斯的明。主要用于重症肌无力，术后肠梗阻，腹胀，尿潴留。3、毒扁豆碱：易进入中枢系统。