药动学实验讲义

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1、生物药剂学与药物动力学实验讲义湖南中医药大学药学技能教学实验中心二O一O年五月8目录1．前言---------------------------------------------------------------2页2.实验一固体制剂体外溶出度测定------------------3～4页3.实验二血药浓度法测定对乙酰氨基酚片的生物利用度等药动学参数-----------------------------------------5～7页8前言生物药剂学与药代动力学是药学专业的一门专业课程，主要研

2、究药物制剂的评价方法及药物的体内过程。生物药剂学与药代动力学实验是本课程的重要组成部分，实验中不仅将应用到本课程的理论知识，而且将贯通药动学、药剂学、分析化学、体内药物分析等课程，并使用UV、HPLC等现代分析仪器。为了达到本实验教学目的，要求学生上实验课前，必须认真预习，明确实验目的，了解实验内容和方法，并结合课堂教学明白实验的基本原理。实验中要有严谨的科学态度和实事求是的作风，严格操作，正确使用仪器，详细做好实验记录。实验数据不得任意涂改，实验报告要求书写正确整洁。实验中严格遵守实验室规章制度，注意安

3、全，保持实验台面整洁及室内卫生。本实验讲义主要参考华西医科大学《临床药代动力学实验讲义》、中南大学湘雅医学院药学系《生物药剂学与药物动力学实验讲义》及北京医科大学《生物药剂与药物动力学实验讲义》编写，在此对两所学校的老师们表示感谢。由于时间仓促，错误及遗漏之处在所难免敬请批评指正。8实验一固体制剂体外溶出度测定一．目的要求1．掌握固体制剂（片剂丸剂胶囊剂等）溶出度的测定原理、方法与数据处理。2．熟悉溶出度测定的意义，溶出度测定仪的使用方法。3．了解溶出仪的基本构造与性能。二．实验提要1．溶出度系指在规定介

4、质中药物从片剂或胶囊等固体制剂中溶出的速度和程度。崩解（或溶散）度无法反映崩散后微细颗粒的再分散和溶解过程。当溶解过程为影响吸收的主要限速过程时，崩解（或溶散）时限往往不能作为判断药物制剂的吸收的指标。固体制剂的溶出度测定法是一种较简便的体外试验法，对主药成分不易从制剂中释放，久贮后变为难溶物，在消化液中溶解缓慢，与其他成分共存易发生化学变化的药物，以及治疗剂量与中毒剂量接近的药物，均应作溶出度检查。凡检查溶出度的制剂，不再进行崩解（或容散）时限检查。2．溶出度的测定原理为Noyes-Whitney方程：

5、dc/dt=ks(Cs-Ct)式中：dc/dt为溶出速度；k为溶出速度常数；s为固体药物表面积；Cs为药物的饱和溶液浓度；Ct为t时的药物浓度。试验中，溶出介质的量必须远远超过使药物饱和的介质所需要的量。一般至少为使药物饱和时介质用量的5~10倍。现行中国药典溶出度测定方法有转蓝法和桨法，并对装置的结构和要求作了具体的规定。通常以固体制剂中主药溶出一定量所需时间或规定时间内主药溶出百分数作为制剂质量评价指标。中国药典规定，除有特殊规定外，固体制剂在45分钟时的溶出度必须达到70%。3.本实验以阿斯匹林片为

6、实验对象，采用桨法测定阿司匹林的溶出度。三．实验内容1．比较E值的测定取阿司匹林10片，精密称定，计算出平均片重（）。将称定的片剂研细，再精密取相当于的量，置1000ml容量瓶中，加入人工胃液（0.1mol/L盐酸）至刻度，混匀，于水浴上37℃8放置1小时，每隔10分钟振摇1次。冷至室温，滤过。精密吸取滤液4ml置10ml容量瓶中加0.5mol/L氢氧化钠液0.7ml，加蒸馏水3ml置沸水浴中煮沸5分钟，取出冷却，加0.25mol/L盐酸6滴，摇匀，加三氯化铁试液（人工胃液配制）0.3ml，加蒸馏水至刻度

7、，摇匀，于UV-9200分光光度计上540nm波长处测吸收度E值。(已经测得药片平均片重=0.365gE=0.262)2．样品Ei值的测定取人工胃液（0.1mol/L盐酸）1000ml，经15分钟超声脱气后，倒入贮液杯中，调节温度在370.5℃，调节转速每分钟100转，将精密称定的药片一片（W）放入贮液杯内，从人工胃液接触药片开始计时，在45分钟时取样5ml置于10ml小量筒中，再将所取样液用移液管精密量取4ml置于10ml容量瓶中，余按比较值测定项下，自“加0.5mol/L氢氧化钠液0.7ml…”起依法

8、测定，得药片溶出的Ei值。四．实验数据处理1．计算：Eˊ=W/×E溶出百分率=Ei/Eˊ×100%2．结论：根据结果判断该药片的溶出是否符合规定？五．思考题1．固体制剂进行溶出度测定有和意义？哪些药物应进行溶出度测定？2．影响溶出度测定结果的因素有哪些？8实验二血药浓度法测定对乙酰氨基酚片的生物利用度等药动学参数[实验目的]学习并掌握血药浓度法测定片剂生物利用度等药动学参数的方法。[实验材料]1．仪器：2．十万分之一分析天平，