中药苷类成分在大孔吸附树脂上的吸附特性分析

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1、中药苷类成分在大孔吸附树脂上的吸附特性研究刖吾在中药现代化过程中，制定既体现中医药理论自身特色，又符合现代中药制荆质量要求的提取纯化工艺是改变传统制剂“粗、大、黑”的关键，是保证制剂药效的前提。在传统的分离纯化方法如水醇法Ⅲ、水蒸气蒸馏法C2]明胶法㈨等以外，目前出现了超速离心‘引、超滤‘卯、絮凝沉淀、大孔树脂吸附、分子蒸馏[6J高速逆流色谱E73双水相萃取‘钔等新的分离纯化手段。其中大孔树脂吸附这一技术具有能够富集有效成分、减小服用剂量的优点。大孔吸附树脂是一种非离子型高分子吸附剂，以吸附性和过筛原理相结合对化合物产生分离作用。树脂的结构与被吸附分子的结构都将影响其吸附性能。一方面拱脂的骨

2、架结构、比表面积、孔径、孔容及化学结构都将影响其对化合物的吸附性能；另一方面，袜吸臌盆子的分子量、化学结构、极化度、在介质内的溶解度、被吸附分子间是否存在缔合作用、被吸附分子的离解作用以及其形成氢键的情况也决定了其在树脂上的吸附性能。将大孔吸附树脂应用于对中药单方提取液的分离纯化通过多年研究已被证明是一种有效的纯化手段，其中有的已经实现工业化生产四】。国内有四川中药研究所、晏亦林等n01及夏超等‘113考察了采用大孔吸附树脂纯化复方中药制剂的方法工艺，取得一定进展，并证明了采用大孔吸附树脂分离纯化中药复方提取液可以减少剂量，改善用药顺从性．。已有的研究的侧重于采用大孔吸附树脂分离纯化中药复方

3、提取液的工艺研究。但在实验中发现，在相同纯化工艺条件下，复方中小蘖碱的比吸附量仅为单方的1／24‘123说明多种成分共存时，有些药物成分之间将相互影响其在树脂上的吸附特性。中医传统用药多采用复方形式，探讨多组坌在披熙占的担互受贿及其影响规律对指导采用相同树脂分离纯化中药复方制剂具有重要意义。现阶段国内尚未见相关报道。本课题选用药材水提液为研究对耋b考察多组分共存时各组分在大孔一、，’’，、一—一—一吸附树脂上的吸附规律，探讨不同提取方式对树脂吸附药材中有效成分的3影响以及不同组分在树脂上相互影响的的规律和特点，尝试结合树脂结构、有效成分化学结构来解释这些规律，为在生产实践中合理应用吸附树脂吸

4、附纯化复方中药提供理论与实践依据。目前对大孔吸附树脂吸附纯化中药的研究集中于借娄、炱酮类归氅物碱类，其中苷类的苷元几乎包罗各种类型的天然成分，是其与树脂产生吸附作用的主要部分，苷上的糖使其水溶性增加，有利于用水提取。苷类根据其苷元结构可分为醇苷、黄酮苷、皂苷、强心苷、环烯醚萜营等。通过研究水溶液中不同苷元的苷类在树脂上的吸附纯化特性可反映出与昔元结构相似的其它化合物在树脂上的吸附规律。为尽量减小分子量的影响而突出被吸附分子的结构与树脂对其吸附力的关系，本文选择黄芩、栀子、自芍三种药材中分子量相近的黄芩苷、栀子苷和芍药苷作为研究对象，其苷元分别为重莹舅、珏缝壁剪和驻堕嬖喽，分子量分别为488、

5、497、480。另外黄芩、栀子、白芍也是较常配伍应用的药材，在95版部颁药品标准中，处方中包括这三种药材中的两种或两种以上的复方药物共164种，占收载药物总数的4．4％，故选择以上三种药材对实际生产也有一定的指导意义。I对于上述样本：一方面通过考察在相同提取液中的奄效成分在各=型树脂上的静态吸附差异，来研究树脂本身对其吸附有效成分的影响f另一方面可认为单§垦泣曲遇全整壅盏三种药材单提液的简单加合而不受混合提取过程中种种因素影响，通过考察!琨婆逗盒型和苎爨泣曲塌金泣中药材有效成分在相同树脂上的静态吸附差异，可考察混合提取过程对药材中有效成分静态吸附的影响。将上述药材单提液两两组合，分别考察其与

6、单提液的混合溶液的吸附差异，可了解静态吸附情况下不同有效成分相互影响的情况。在上述实验基础上筛选出能良好吸附药材有效成分的适当类型、型号的树脂，考察采用不同提取方式的药材有效成分在树脂上的吸附动力学曲线、吸附等温线，动态上柱情况及洗脱情况，了解各有效成分的吸附过程、吸附性质以及洗脱过程，总结各成分之间的相互影响规律。另外通过考察各有效成分在树脂上的洗脱率、竞争吸附现象，确定各个样本与树脂吸附力的大小。在进行上述实验的同时，我们初步确立了采用不同提取方式所得的药材提取液中黄芩苷、栀子苷和芍药苷的吸附纯化工艺。通过上述实验，我们揭示了在静态和动态条件下黄芩苷、栀子苷和芍药苷与树脂吸附力的大小，它

7、们在树脂上的吸附洗脱过程及相互影响规律，探讨了非极性大孔吸附树脂上有效成分结构与树脂对其吸附力的关系，为中药制剂的树脂吸附纯化法的生产应用奠定了一定理论基础。51．实验材料1．药材栀子：本品为茜草科植物栀子Gardeniajasminoides日hs的干燥成熟果实。产地：四川白芍：本品为毛茛科植物芍药PaeonialactifloraPall的干燥根。产地：四川黄芩：本品为唇形科植物黄芩Seutellaria