《核药学基础》PPT课件

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1、核药学Nuclearpharmacy2核药物定义：用于人体内进行医学诊断或治疗的某种特定核素及其标记的化合物或生物制剂。包括放射性药物和稳定核素药物。3什么是稳定核素药物？定义：用一个或多个稳定核素标记的药物举例：葡萄糖：其中C的丰度12C98.9%13C1.1%13C经过同位素富集,丰度>1.1%用富集的13C合成葡萄糖，得到葡萄糖中的13C>1.1%人体摄入富13C的葡萄糖，经过体内各种反应，呼出CO2（13C>1.1%）用质谱仪测定,可测定13C>1.1%的CO2的量，诊断疾病。4标记化合物（labelledcompound

2、）：化合物中某一个或多个原子或其化学基团，被其易辨认的同位素或其它易辨认的核素，或其基团所取代而得到的产物。标记包括同位素标记和非同位素标记。（放射性标记化合物）5Radiographyandnuclearmedicine6体外放射性药物体内放射性药物放射性药物治疗用放射性药物诊断用放射性药物显像放射性药物非显像放射性药物放射性药物的分类7核医学诊断与分析技术体内诊断体外分析PET显像相机显像SPECT显像14C-呼气实验RIARBA核素活化分析其他示踪技术8理想诊断放射性药物的特点衰变类型（纯γ，最好不要有α、β粒子）γ射线

3、能量（体内100-300keV,体外几十keV)分支比足够高9靶与非靶比足够高来源方便有效半衰期（1.5倍）101112GammaCameras(cont)γ照相机13SPECT-使用发射GAMMA射线的短半衰期的放射性核素如99Tcm14正电子发射断层扫描术（PET）用于研究体内的生理和生物化学过程。PETScannersPET扫描仪PET-CT15IndustrialcyclotronMedicalCyclotron核医学PET显像使用的发射正电子的放射性核素生产，要使用医用回旋加速器。16核医学治疗体内体外甲亢、甲状腺肿瘤血

4、管支架骨疼痛缓解和骨转移癌靶向肿瘤或其他表皮核素敷贴腔道核素治疗17理想治疗放射性药物的特点衰变类型（高LET）:纯–或发射,且具有较高的能量,少量,有利于定位，最近也用俄歇电子发射体治疗。最好β粒子>1MeV靶与非靶比足够高来源方便有效半衰期（1-10d）18几种辐射的比较19几种辐射对治疗作用的比较俄歇电子发射体治疗,可作用于细胞核而致细胞死亡；或–则适宜于药物浓聚于细胞浆或细胞表面。几个细胞直径的射程可增加细胞死亡的可能性，但粒子射程大于100个细胞直径会损伤周围正常组织，毒性增加；辐射射程短（50~90m），

5、衰变复杂，且产生不稳定核素，核素治疗主要用–辐射；治疗肿瘤需与放疗和化疗结合，最有效。20治疗用放射性药物的种类普通化合物制剂，如153Sm-EDTMP，131I-NaI，186Re-HEDP；免疫制剂，如188Re-McAb，125I-白介素等；胶体和微球，如198Au-胶体，90Y-玻璃微球，186Re-胶体等。21医用放射性核素主要来源:反应堆生产加速器生产核素发生器生产2223MedicalCyclotron2425放射性核素发生器(radionuclidegenerator)定义：一种能定期从较长半衰期的放射性母体核素

6、中分离出由它衰变而产生的较短半衰期放射性子体核素的装置。俗称“母牛”(cow)：随着母体核素的衰变，子体核素不断生长、衰变，直至达到放射性平衡。用合适的分离手段即可从母体中获得无载体的子体核素。26母体和子体的关系N1为母体核素的原子数；N2为子体核素的原子数；λ1为母体核素的衰变常数；λ2为子体核素的衰变常数；N1λ1表示子体核素原子的生成速率；N2λ2表示子体核素原子的衰变率。27式中:N10为母体核素的初始原子数；N20子体核素的初始原子数；k为母体核素原子衰变为子体核素的份额。28活度A和放射性核素原子数N有如下的关系：2

7、9式中,A2为子体核素的活度；A10为t=0时刻母体核素的活度；A20为t=0时刻子体核素的活度。若A20=0,则公式可简化为:30母-子体放射性平衡长期平衡(Secularequilibrium)暂时平衡(Transientequilibrium)31长期平衡(secularequilibrium)(t1/2)1>>(t1/2)2,也就是λ2>>λ1。当t足够长，达到长期平衡时,子体和母体的活度相同,即：这类发生器在分离子体后，积累时间达到约为4~7个子体的半衰期时,母子体即可达到放射性平衡。32暂时平衡(TransientEq

8、uilibrium）母体半衰期虽较子体半衰期长,即(t1/2)2<(t1/2)1，但又不算太长,即λ2>λ1。99Mo－99Tcm发生器就属这种平衡,其中母体99Mo的T1/2为66.02h,子体99Tcm的T1/2为6.02h。33暂时平衡当t足