《抗生素临床应用》PPT课件

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1、抗生素相关知识及应用原则李宛霞青霉素类头孢菌素类β—内酰胺类头霉素类碳青霉烯类抗菌素单环菌素类大环内酯类β—内酰胺酶抑制剂氨基糖甙类四环素类抗菌药利福霉素类多肽类合成抗菌药合成抗真菌药喹诺酮类磺胺类分类及代表药物-内酰胺类氨基糖甙类:庆大、阿米卡星喹诺酮类:诺氟、氧氟、环丙、左氧、加替大环内酯类:红霉素、克拉、阿齐多肽类:万古、替考拉宁、多粘菌素四环素类:多西、米诺环素磺胺类、氯霉素类、利福霉素类-内酰胺类青霉素类作用于革兰阳性球菌和阴性球菌的青霉素(青霉素G,青霉素V)耐青霉素酶的青霉素(苯唑西林,氯唑西林,双氯西林,氟氯西林)广谱青霉素(氨苄西林,阿莫西林)抗假单胞菌广谱青霉素(替卡

2、西林,哌拉西林)作用于革兰阴性菌的青霉素(美洛西林,匹美西林,替莫西林)-内酰胺类头孢菌素类具有抗菌作用强,耐青霉素酶,临床疗效高,毒性低,过敏反应较青霉素类少等特点。头孢菌素类头孢一代头孢二代头孢三代G+球菌部分G-菌部分厌氧菌有肾毒性G+菌一代G-菌>>一代对酶的稳定性增强肾毒性很弱或无G+菌相当或较弱G-菌›››前两代对酶高度稳定无肾毒性第1代头孢菌素头孢氨苄(4号)头孢唑啉(5号)头孢拉定(6号)头孢羟氨苄第2代头孢菌素:对G-杆菌作用增强,G+球菌作用与一代相似;对绿脓、不动杆菌属耐药;对酶的稳定性增强。代表药:头孢呋辛、头孢克罗第3代头孢菌素头孢噻肟:对β-内酰胺酶稳定,对肠

3、杆菌科有极强的抗菌活性,对不动杆菌,绿脓杆菌,厌氧菌无效,对阴沟杆菌,产气肠杆菌较差。头孢三嗪:半衰期较长;易透过血脑屏障。头孢他啶:对绿脓杆菌有高度活性为其特点。对肠杆菌科高敏。对金葡菌作用低于头孢唑啉;对脆弱类杆菌,难辩梭状杆菌活性较差;对MRSA,肠球菌耐药。头孢哌酮:对绿脓杆菌有较好作用,对G+菌和肠杆菌科细菌的活性多较头孢噻肟等3代头孢为弱,对β-内酰胺酶稳定差,难以通过血脑屏障。头孢哌酮-舒巴坦:β-内酰胺酶稳定,增强对绿脓杆菌,葡萄球菌,脆弱类杆菌有作用。第4代头孢菌素头孢吡肟(马斯平)对酶稳定,不易被破坏,对细菌细胞壁的穿透性更强,和PBP的亲和力更高,对染色体及质粒介导的

4、-内酰胺酶(AmpC酶)的耐受性好,杀菌作用更迅速。-内酰氨酶抑制剂内酰氨酶抑制剂与内酰氨类抗生素安灭菌阿莫西林0.25克克拉维酸0.125克(2:1)特美汀替卡西林3克克拉维酸0.1克/0.2克(30:1/30:2)优力新氨苄西林0.5克舒巴坦0.25克(2:1)特治星哌拉西林4克他唑巴坦0.5克(8:1)头霉素类抗生素头孢西丁:对β-内酰胺酶高度稳定,对G+菌作用较头孢噻吩差,G+厌氧菌皆敏感,对淋球菌,流感杆菌较头孢呋辛差,对肠杆菌属,沙雷菌属作用弱,对肠球菌,李斯特菌及绿脓杆菌耐药.头孢美唑:抗菌谱同上,抗菌作用较头孢西丁略强。碳青霉烯类抗生素亚胺培南:抗菌谱广,对多数葡萄球菌

5、属,多种链球菌科细菌均敏感,对肠杆菌科细菌活性逊于头孢噻肟,对沙雷,不动,假单胞菌属作用较头孢噻肟强,对脆弱类杆菌活性最强,对G+厌氧菌和梭状芽胞杆菌的作用与青霉素,克林霉素及甲硝唑相仿。美罗培南:抗菌作用增强,不良反应较亚胺培南小。单环类—氨曲南窄谱,对G-菌作用强,绿脓有效;对β-内酰胺酶稳定;对不动、部分阴沟、产气肠杆和各种厌氧菌敏感性差;对G+菌和军团菌耐药。大环内酯类抗生素特点抗菌谱窄,主要作用于G+球菌、军团菌、支原体、衣原体。细菌对不同品种有不完全交叉耐药性。药物不易透过血脑屏障。血药浓度低,在组织中浓度较高,特别在前列腺中可达有效抑菌浓度。主要经胆汁排泄,进行肠肝循环。主要不

6、良反应为胃肠道反应,静脉给药易引起血栓性静脉炎。大环内酯类抗生素阿奇霉素:半衰期长。罗红霉素:克拉霉素:氨基糖苷类抗生素特点:水溶性好,性质稳定;抗菌谱广,对葡萄球菌属、需氧G-杆菌均具有良好抗菌活性,某些品种对结核杆菌有作用,其作用在碱性环境中较强。细菌对不同品种之间有部分或完全性交叉耐药。胃肠道吸收差,肌肉注射后大部分经肾脏以原形排出,应根据肾功能损害的程度调整药量。有耳、肾毒性。喹诺酮类对革兰阴性菌、阳性菌、支原体、沙眼衣原体及分支杆菌均有效第一代主要用于泌尿道感染如:萘丁酸、吡哌酸第二代适用于肠道的革兰阴性菌感染,缺乏持久的抗革兰阳性菌和厌氧菌活性,可加用克林霉素如:诺氟沙星、氧氟沙

7、星、环丙沙星喹诺酮类第三代对肺炎球菌等革兰阳性菌活性加强如:司帕沙星、妥舒沙星、加替沙星(体外对肺链最有效)第四代对革兰阳性菌和厌氧菌有强大活性如:莫西沙星、克林沙星3代、4代弥补了2代的不足,对G+有效;对支原体、衣原体、军团菌有效;对G-有PAE效应;对绿脓:环丙〉左氧=加替〉氧氟多肽类多粘菌素B、E对革兰阴性杆菌有强大抗菌作用对革兰阳性菌无作用万古霉素、去甲万古霉素窄谱杀菌剂对革兰阳性球菌有强大抗菌活性

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