《固体制剂辅料》PPT课件

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1、第六章固体制剂辅料任课教师：汪珊主要内容稀释剂，吸收剂，黏合剂，润湿剂，崩解剂，润滑剂，助流剂，抗黏着剂，增塑剂，包衣材料，胶囊材料，成膜材料滴丸基质，冷凝剂，栓剂基质稀释剂与吸收剂稀释剂：主药量较小不利于成型和单剂的称量，需要加入辅料以增加药物重量与体积，该辅料为稀释剂。主要用于增加片重和体积。吸收剂：制备固体制剂时，由于主药含有挥发油或一定量难以除去的水，需要加入辅料吸收挥发油等液体以便与成型，这类辅料称为吸收剂。主要是片剂保持干燥。稀释剂和吸收剂统称为填充剂选用要求吸湿性-通常用CRH衡量吸湿性强弱CHR越大越不易吸湿，故易吸湿

2、的药物，选择CHR大的水溶性物质混合后遵从Elder假说-混合物的CHR等于各物质的CHR的乘积，与各组分比例无关。流动性-休止角测定法和流速测定法粒子大小及分布含湿量粒子的形态其他成分休止角小于30°时，流动性好，大于40°流动性差不同剂型特点选择原则不同浸膏剂-----不吸湿或吸湿性小的填充剂冲击---选用“容纳量”大、CRH值大的水溶性填充剂或吸湿性小的非水溶性填充剂散剂与胶囊剂---注意相对密度是否与被稀释的主药相近丸剂---要求与冲剂相似片剂-----流动性好，可压性高，“容纳量”大的填充剂稀释剂与吸收剂的种类稀释剂的种类水

3、溶性稀释剂----乳糖，甘露醇水不溶性稀释剂----淀粉，微晶纤维素直接压片稀释剂-----喷雾干燥乳糖，改良淀粉吸收剂种类有机----乳糖，淀粉，半乳糖，交联聚维酮无机----硫酸钙等乳糖---良好的填充剂，压片时压力稍变，不影响片剂硬度，片重，较少出现黏冲，脱片等。与胺类药物配伍时，由于乳糖中杂质与胺生成棕黄色的物质，而发黄。酒石酸盐，枸橼酸盐，醋酸盐或碱性润滑剂可加速变色甘露醇-多用于维生素类，制酸剂类药物。用于咀嚼片，可减缓口腔的不适感。甘露醇做填充剂直接压片，颗粒流动性差，需要润滑剂和助流剂淀粉-片剂填充剂，酸性较强的不宜选

4、用。微晶纤维素-直接压片，含水超过3%，出现分离和条痕。第二节黏合剂与润湿剂能使无黏性或黏性不足的物料粉末聚结成颗粒，或压缩成型的具有黏性的固体粉末或溶液称之为黏合剂。本身无黏性，但可诱发待制粒、压片物料的黏性，以利于压片、制粒进而制成片剂、胶囊剂、颗粒剂等的液体辅料称为润湿剂黏合剂和润湿剂的作用机制通过液体桥使粉末黏结成颗粒当液体渗入固体粉末间时，借助其表面张力与毛细管力使粉末黏结在一起，这种结合力称为液体桥。通过固体桥使粉末黏结成颗粒形成固体桥几种情况：1.由黏合剂形成固体桥联接粉粒2.可溶性成分因干燥时溶剂蒸发，使相邻粉粒间结晶

5、，形成固体桥3.物料受压产生热，局部温度过高，使某些成分粉粒间熔融，随后凝结形成固体桥。通过范德华力、表面自由能使粉末固结干法制粒时，干燥黏合剂是借助压缩的机械力，使粉粒间距离接近，以分子间力和表面自由能为主要结合力。黏合剂与润湿剂的选用合理选用黏合剂与润湿剂黏合剂与润湿剂用量要恰当注意润湿剂的品种、用量和浓度其他黏合剂和润湿剂的种类按来源分天然黏合剂：淀粉浆、蔗糖、明胶浆。阿拉伯胶浆等。合成黏合剂：MCC、CMC-Na、MC、PVP等。按用法分类制成水溶液或胶浆才具黏性的黏合剂干燥状态下也具有黏性的干燥黏合剂经非水溶剂溶解或润湿后具

6、有黏性的黏合剂按水溶性分类水溶性黏合剂：蔗糖、葡萄糖、聚维酮、羧甲基纤维素等。水不溶性黏合剂：糊精、淀粉、微晶纤维素、乙基纤维素第三节崩解剂崩解剂：加入到固体制剂中，能促进其在体液中迅速崩成小粒子的辅料，称为崩解剂。除要求缓释的口含片，植入片，长效片外，都需加崩解剂崩解剂不仅要消除黏合剂的粘合力与片剂压制时承受的机械力，使片子变为微小颗粒，而且还应使颗粒变为粉末，促进药物溶出。---衡量崩解性能时，要求崩解时限，溶出度崩解剂的作用机理膨胀作用毛细管作用产气作用酶解作用崩解剂加入方法内加法外加法内外加法崩解速度：外加˃内外加˃内加溶出度

7、：内外加˃内加˃外加崩解剂的选用选用适宜的崩解剂品种如：氢氧化铝片淀粉：29min，海藻酸钠11.5min，羧甲基淀粉钠不足1min根据主要的性质选择崩解剂如：淀粉对于水不溶性药物崩解效果好于水溶性药物崩解剂的用量对其效能的影响如：阿司匹林片5%淀粉：50s，10%淀粉：7s崩解剂的种类按结构和性质分类淀粉及其衍生物：干淀粉、CMS-Na纤维素类：CM、CMC-Na、L-HPC表面活性剂泡腾混合物：泡腾崩解剂其他类：琼脂、海藻酸、皂土按溶解性能分类水溶性崩解剂：泡腾混合物、CMC-Na、HPC、海藻酸钠等水不溶性崩解剂：淀粉、CMS、

8、交联聚维酮等润滑剂，助流剂，抗黏剂润滑剂：压片前加入的，用以降低颗粒与片剂与冲模间摩擦力的辅料。助流剂：压片前加入以降低颗粒间摩擦力的辅料。抗黏着剂：压片前加入的，用以防止压片物料黏着于冲模表面的辅料。润滑剂，助流剂，抗