青霉素V钾与头孢呋辛酯

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1、青霉素V钾与头孢呋辛酯1简介2药理3制剂与规格4适应症5不良反应6注意事项7发展目录青霉素V钾Part1简介本品为(2S，5R，6R)-3，3-二甲基-7-氧代-6-(2-苯氧基乙酰氨基)-4-硫杂-1-氮杂双环[3．2．0]-庚烷-2-甲酸钾盐。按无水物计算，含C16H18N2O5S不得少于85.7％中文名青霉素V钾外文名PhenoxymethylpenicillinPotassium其他名称苯氧甲基青霉素钾性状本品为白色结晶或结晶性粉末；无臭或微臭，微苦。本品在水中易溶，在三氯甲烷、乙醚或液体石蜡中几乎不溶。比旋度取本品适量，精密称定，加新沸并放冷至室温的水溶解并定量稀释制成每1

2、ml中约含10mg的溶液，依法测定(附录ⅥE)，比旋度为＋215°至＋230°Part2该品为青霉素类抗生素。抗菌谱与青霉素相同。对多数革兰阳性菌、革兰阴性球菌、个别革兰阴性杆菌（如嗜血杆菌属）、螺旋体和放线菌均有抗菌活性，但多数葡萄球菌菌株（>90%）包括金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌可产生β内酰胺酶使该品水解而失活。该品对大多数敏感菌株的活性较青霉素弱2～5倍。对产青霉素酶的菌株无抗菌作用。该品的作用机制是抑制细菌细胞壁的合成，使细菌迅速破裂溶解。药理Part3制剂与规格青霉素V钾片：①250mg（40万U）；②500mg（80万U)【性状】该品为白色片或薄膜衣片、糖衣片，除

3、去包衣后显白色。Part4适应症该品适用于青霉素敏感菌株所致的轻、中度感染，包括链球菌所致的扁桃体炎、咽喉炎、猩红热、丹毒等；肺炎球菌所致的支气管炎、肺炎、中耳炎、鼻窦炎及敏感葡萄球菌所致的皮肤软组织感染等。该品也可用于螺旋体感染和作为风湿热复发和感染性心内膜炎的预防用药。Part5不良反应1.常见恶心、呕吐、上腹部不适、腹泻等胃肠道反应及黑毛舌。2.过敏反应：皮疹（尤其易发生于传染性单核细胞增多症者）、荨麻疹及其他血清病样反应、喉水肿、药物热和嗜酸粒细胞增多等。3.二重感染：长期或大量服用该品可致耐青霉素金黄色葡萄球菌、革兰阴性杆菌或白念珠菌感染（舌苔呈棕色甚至黑色）。4.少见溶血

4、性贫血、血清氨基转移酶一过性升高、白细胞减少、血小板减少、神经毒性和肾毒性等Part6注意事项【禁忌】青霉素皮试阳性反应者、对该品及其他青霉素类药物过敏者及传染性单核细胞增多症患者禁用。1.患者每次开始服用该品前，必须先进行青霉素皮试。2.对头孢菌素类药物过敏者及有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者慎用。3.该品与其他青霉素类药物之间有交叉过敏性。若有过敏反应产生，则应立即停用该品，并采取相应措施。4.肾功能减退者应根据血浆肌酐清除率调整剂量或给药间期。5.治疗链球菌感染时疗程需10日，治疗结束后宜作细菌培养，以确定链球菌是否已清除。6.对怀疑为伴梅毒损害之淋病患者，在使用该

5、品前应进行暗视野检查，并至少在4个月内，每月接受血清试验一次。7.长期或大剂量服用该品者，应定期检查肝、肾、造血系统功能和检测血清钾或钠。Part7发展青霉素V钾青霉素V钾与青霉素G钾/钠相比,其对酸稳定,不易被胃酸破坏,口服吸收好,其口服制剂尤其适合儿童使用。另外,被酶的破坏比青霉素G钾/钠慢,故对耐药性金葡菌引起的感染比青霉素G钾/钠更有效,而且作注射针剂使用时,可不做皮试,安全性高青霉素V钾还可以生产半合成头孢菌素类一般先将青霉素V钾五元环通过化学扩展法等转变为六元环头孢类(CephV),然后通过化学两步水解法或一步酶法生产7-ADCA[26～27]。头孢呋辛酯化学名称（6R，

6、7R)-7-[2-呋喃基（甲氧亚氨基)乙酰氨基]-3-氨基甲酰氧甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸，1-乙酰氧基乙酯目录一、介绍二、药用机理三、制剂规格四、适用症状五、不良反应六、注意事项七、头孢菌素类介绍本品为白色或类白色粉末；几乎无臭，味苦。本品在丙酮中易溶，在氯仿中溶解，在甲醇或乙醇中略溶，在乙醚中微溶，在水中不溶。药用机理该品为头孢呋辛的乙酰乙酯。在体内水解后释出头孢呋辛而发挥其抗菌活性，该品为第二代头孢菌素类抗生素。口服经胃肠道吸收后，在酯酶作用下迅速水解为头孢呋辛而发挥抗菌作用。对革兰阳性球菌的活性与第一代头孢菌素相似或略差，但对葡萄

7、球菌和革兰阴性杆菌产生的β内酰胺酶显得相当稳定。该品的作用机制是抑制细菌细胞壁的合成。制剂规格⑴头孢呋辛酯片⑵头孢呋辛酯胶囊按C16H16N4O8S计算⑴0.125g⑵0.25g适用症状该品适用于溶血性链球菌、金黄色葡萄球菌（耐甲氧西林株除外）及流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌等肠杆菌科细菌敏感菌株所致成人急性咽炎或扁桃体炎、急性中耳炎、上颌窦炎、慢性支气管炎急性发作、急性支气管炎、单纯性尿路感染、皮肤软组织感染及无并发症淋病奈瑟菌性尿