第6章 中药的浸提、分离与纯化

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1、第六章中药的浸提、分离与纯化本章重点：1、掌握中药浸提的过程及其影响因素；常用的浸提方法与选用；各种分离方法的特点与选用；常用纯化方法的原理与选用。2、熟悉中药浸提、分离、纯化的目的,常用设备的构造、性能与使用保养。3、了解中药浸提常用溶剂和浸提辅助剂；中药成分与疗效的关系。第一节概述一、中药成分与疗效:为制成适宜的药物剂型或减少服药量,大多数中药需要进行浸提。中药浸提过程中所浸出的中药成分的种类是多种多样的，并不都是有效成分，概括起来说，中药成分可以分为四类,即：有效成分(包括有效部位）辅助成分无效成分组织成分（一）有效成分：是起

2、主要药效的物质，一般指化学上的单体化合物，能用分子式和结构式表示，并具有一定的理化性质。有效部位：中药提取时得到的有相似化学结构的有效成分的集合体。如总生物碱、总黄酮、总挥发油等。（二）辅助成分：系指本身无特殊疗效，但①能增强或缓和有效成分的作用。②有利于有效成分的浸出。③增强制剂稳定性。（三）无效成分：系指无生物活性,不起药效的物质（严格的说，只要不是本处方的目的药效，都属于“无效成分”的范畴）。有的无效成分会影响浸出效能、制剂的稳定性、外观、药效等。常见无效成分：蛋白质、鞣质、脂肪、树脂、淀粉、黏液质、果胶等。随着自然科学的发展

3、，“有效”和“无效”的旧有界限正逐渐被打破。（四）组织物质：系指一些构成中药细胞或其他的不溶性物质,如纤维素、栓皮、石细胞等。二、中药浸提、纯化、分离的目的：中药制剂的疗效，在很大程度上取决于中药浸提、纯化、分离等方法的选择是否恰当，工艺过程是否科学、合理。这些单元操作的目的是：①最大限度浸提有效成分或有效部位。②去掉无效甚至有害的成分；③减少服用量；④增加制剂的稳定性；⑤提高疗效。第二节中药的浸提浸提：是采用适当的溶剂和方法使中药所含的有效成分或有效部位浸出的操作。矿物药与树脂类中药：无细胞结构，成分可直接溶解，容易浸提。细胞破碎

4、的动植物类药材：成分可溶出，也容易浸提。细胞完整的动植物类药材（大多数中药）：细胞中成分溶出需要一个过程。一、中药浸提的过程：中药的浸提过程一般可分为浸润、渗透、解吸、溶解、扩散等几个相互联系的阶段。中药浸提最常用的方法是溶剂提取法。溶剂提取法：根据天然产物中各种成分的溶解性能，选用对所需成分溶解度大而对其他成分溶解度小的溶剂，将所需成分从药材组织中溶解出来的一种方法。选择溶剂依据：相似相溶。常用溶剂的分类：①强极性溶剂：水②亲水性有机溶剂：能与水任意混溶（甲醇、乙醇、丙酮）其水溶液极性随浓度而变化，低浓度极性大，高浓度极性小。③亲

5、脂性有机溶剂：不与水任意混溶，可分层（正丁醇、乙醚、乙酸乙酯、氯仿、二氯甲烷、环己烷、石油醚)常用溶剂的极性大小顺序：石油醚（环己烷）＜四氯化碳＜苯＜二氯甲烷＜氯仿＜乙醚＜乙酸乙酯＜正丁醇＜丙酮＜乙醇（甲醇）＜水（一）浸润与渗透阶段：表面润湿→溶剂进入药材空隙和裂缝→溶剂渗入细胞1、浸润：使中药表面润湿，与溶剂性质和中药性质有关。①在大多数情况下，药材能被溶剂润湿。大多数中药由于含有较多带极性基团的物质(如蛋白质、果胶、糖类、纤维素等),与常用的浸提溶剂(如水、醇等极性溶剂)之间有较好的亲和性,因而能较快地完成浸润过程。②要从含脂肪

6、油较多的中药中浸出水溶性成分，应先进行脱脂处理提高药材的润湿性；③用乙醚、石油醚、氯仿等非极性溶剂浸提脂溶性成分时,中药须先进行干燥（脱水）。④溶剂中加入表面活性剂以降低界面张力，也可提高药材的润湿性，是提高浸出效果的有效方法之一。2、渗透：润湿后的药材，由于液体静压力和毛细管的作用，溶剂进入药材空隙和裂缝中，渗透进细胞组织内，使干皱细胞膨胀，恢复通透性，溶剂更进一步渗透入细胞内部。溶剂渗入中药内部的速度，除与中药所含各种成分的性质有关外,还受中药的质地、粒度及浸提压力等因素的影响。加快渗透速度的方法:①在加入溶剂后用挤压法，或于密

7、闭容器内减压，以排出毛细管内空气，有利于溶剂向细胞组织内渗透。②中药质地疏松、粒度小时,溶剂可较快地渗入中药内部。（二）解吸与溶解阶段:有效成分解吸→按“相似相溶”原则溶解，渗透压升高→部分细胞壁破裂1、解吸：溶剂解除药材成分相互之间或与细胞壁之间吸附作用的过程。药材中有效成分往往被组织成分吸收，具有一定亲和力。浸出时溶剂须对有效成分具有更大的亲和力才能引起脱吸附而转入溶剂中，这种作用称为解吸作用。2、溶解：浸提溶剂通过毛细管和细胞间隙大量进入细胞组织后，已经解吸的各种成分就转入溶剂中，这就是溶解阶段。成分能否被溶解，取决于成分结构

8、和溶剂的性质，遵循“相似者相溶”规律。3、解吸与溶解是两个紧密相连的阶段,影响其速度的因素有：①溶剂对有效成分亲和力的大小（主要因素）。②温度：加热提取可加速分子的运动,有助于有效成分的解吸和溶解。③加入酸、碱、甘油及表面活性剂,可增