抗菌药物作用机制与强度

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1、抗菌药物的作用机制与抗菌药物强度沙雅县人民医院药剂科---李明杰LOGO抗菌药物的作用机制与抗菌药物强度目录：一、抗菌药物的主要作用机制二、抗菌药物的联合使用三、抗菌药物的给药频次四、抗菌药物强度（DDD）细菌细胞的结构一、抗菌药物的主要作用机制抑制细菌细胞壁合成影响细胞膜通透性抑制或干扰细菌细胞蛋白质合成抑制细菌核酸合成抗叶酸代谢一、抗菌药物的主要作用机制LOGO1、抑制细菌细胞壁合成细菌细胞膜外是一层坚韧的细胞壁，能抗御菌体内强大的渗透压，具有保护和维持细菌正常形态的功能。细菌细胞壁主要结构成分是胞壁粘肽，胞壁粘肽的生物合成可分为胞浆内（磷霉素）、胞浆膜（万古霉素）

2、与胞浆外（β-内酰胺类）三个阶段。能阻碍细胞壁合成的抗生素可导致细菌细胞壁缺损。由于菌体内的高渗透压，在等渗环境中水分不断渗入。致使细菌膨胀、变形，在自溶酶影响下，细菌破裂溶解而死亡。一、抗菌药物的主要作用机制2、影响细胞膜通透性细菌细胞膜外是一层坚韧的细胞壁，细菌胞浆膜主要是由类脂质和蛋白质分子构成的一种半透膜，具有渗透屏障和运输物质的功能。它们均能使胞浆膜通透性增加，导致菌体内的蛋白质、核苷酸、氨基酸、糖和盐类等外漏，从而使细菌死亡。一、抗菌药物的主要作用机制3、抑制或干扰细菌细胞蛋白质合成细菌为原核细胞，哺乳动物是真核细胞，因而它们的生理、生化与功能不同，抗菌药物

3、对细菌的核蛋白体有高度的选择性毒性，而不影响哺乳动物的核蛋白体和蛋白质合成。抗菌药物（大环内酯类、林可霉素类、氨基糖苷类等）抑制的作用是多环节的。影响蛋白质合成的全过程，因而具有抑制细菌繁殖作用。一、抗菌药物的主要作用机制4、抑制细菌核酸合成细菌为原核细胞，其复制过程需要DNA开环转录mRNA，从而通过核糖体结合从而完成DNA的复制，从而进行细胞复制。其抑制DNA螺旋酶，使DNA无法正常开环，从而阻碍DNA转录mRNA，使DNA无法正常复制，从而导致无法正常复制繁衍，致使细菌老化裂解。抗菌药物的主要作用机制5、抗叶酸代谢细菌为原核细胞，其复制过程需要DNA开环转录mRN

4、A，从而通过核糖体结合从而完成DNA的复制，从而进行细胞复制。可分别抑制二氢叶酸合成酶与二氢叶酸还原酶，妨碍叶酸代谢，最终影响核酸合成，从而抑制细菌的生长和繁殖。一、抗菌药物的主要作用机制LOGO细胞壁合成细胞膜渗透性细菌蛋白质合成核酸合成叶酸合成β-内酰胺类万古霉素咪康唑酮康唑大环内酯类林可霉素类氨基糖苷类利福霉素类灰黄霉素喹诺酮类硝基咪唑类磺胺药甲氧苄啶二、抗菌药物的联合使用LOGO（1）、繁殖期杀菌剂：青霉素类、头孢菌素类、喹诺酮类等；（2）、静止期杀菌剂：氨基糖甙类、多粘菌素类等；（3）、速效抑菌剂：四环素类、氯霉素类、大环内脂类、林可霉素类等；（

5、4）、慢效抑菌剂：磺胺类。二、抗菌药物的联合使用不同种类的抗生素可产生迥然不同的效果。然而，两类不同抗生素之间联合用药也可产生不同的效果。（1）、繁殖期杀菌剂与静止期杀菌剂联用后获增强作用的机会增多。（2）、速效抑菌剂与繁殖期杀菌剂可产生拮抗作用。（3）、速效抑菌剂之间联用一般产生相加作用，速效抑菌剂与慢效抑菌剂联用也产生相加作用。（4）、静止期杀菌剂与速效抑菌剂联用可产生相加作用和增强作用。（5）、繁殖期杀菌剂与慢效抑菌剂联用呈无关作用。二、抗菌药物的联合使用拮抗作用（2）、速效抑菌剂与繁殖期杀菌剂可产生拮抗作用。速效抑菌剂：抑制细菌核酸合成繁殖期杀菌剂：抑制（新生）

6、细菌细胞壁合成和抑制（新生）细菌核酸合成使用速效抑菌剂是细菌细胞无法进行繁殖，保持细菌的静止状态，再使用繁殖期杀菌剂会导致无“用武之地”。三、抗菌药物的给药频次1、时间依赖性抗菌药物：该类抗生素的杀菌作用主要取决于血药浓度高于MIC（最低抑菌浓度）的时间而其峰浓度并不很重要当4×MIC时，MIC和PAE已达最大值，即杀菌效应便达到了饱和的程度，再继续增加血药浓度，其杀菌效应不会再增加。（青霉素及半合成青霉素类、头孢菌素类、单胺类、碳青霉烯类、万古霉素、大环内酯类、林可霉素类等）三、抗菌药物的给药频次二、浓度依赖性抗菌药物该类抗菌药物杀菌具有浓度依赖性，血药峰值浓度越高，

7、对致病菌的杀伤力越强，杀伤速度越快。主要包括：氨基甙类、喹诺酮类和硝基咪唑类等三、抗菌药物的给药频次四、抗菌药物强度（DDD）抗菌药物使用强度：是指每100人天中消耗抗菌药物的DDD数。DefinedDailyDosesDDD四、抗菌药物强度（DDD）抗菌药物使用强度（DDD）DDD为抗菌药物主要适应症的平均每日维持剂量（成人）每天、每100或1000名住院病人抗菌药物消耗的DDD。DDD提供了一种与药物价格和配方无关的测量单位。四、抗菌药物强度（DDD）DDD值：按照WHO推荐的药物应用日处方协定剂量计算：（defineddailydo