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1、·综述·离子交换树脂在口服液体制剂矫味中的应用闫志刚,李喆,曾环想(深圳致君制药有限公司,深圳518110)[摘要]改善口感和掩盖苦味是口服液体制剂的一个重要研究课题。离子交换树脂是一类能进行离子交换的功能性高分子聚合物,与药物结合形成药物树脂复合物之后,可以改善或屏蔽药物的苦味。国内外已上市的多种产品使用了离子交换树脂作为药用矫味剂。文中简要介绍了离子交换树脂的种类、基本性质、作用原理以及在口服液体制剂矫味中的作用机制、独特优势和应用研究进展。[关键词]离子交换树脂;口服液体制剂;矫味[中图分类号]R94419[文献标识码]A[文章编号]1003-3734(2009)0
2、2-0132-04Applicationofionexchangeresinsastaste2maskedagentsinliquidoralformulationsYANZhi2gang,LIZhe,ZENGHuan2xiang(ShenzhenZhijunPharmaceuticalCo.Ltd.,Shenzhen518110,China)[Abstract]Thekeyissueofliquidoralformulationsistoimprovethebittertaste.Ionexchangeresinisafunctionalpolymerthatcanco
3、verupbitternessviacombiningdrugtoformdrug2resincomplexandexchangingions.Inmanymedicinalproducts,ionexchangeresinsareusedastaste2maskedagents.Inthisarticle,webrieflyintro2ducedthecharacter,species,actions,mechanisms,anditsexcellentpropertiesofionexchangeresinsinliquidoralformulationsasatas
4、te2maskedagent.[Keywords]ionexchangeresin;liquidoralformulations;taste2masked口服制剂由于其服用方便、安全性好等特点,是在形形色色的药用矫味剂中,离子交换树脂近目前临床应用最广泛的制剂。但对于儿童或老年患几年来发展较快。离子交换树脂是一类能进行离子者等吞咽固体制剂有困难的特殊人群(约占1/4)来交换的功能性高分子聚合物,具有掩味、缓释、稳定说,服用液体药剂是更为适宜的。但口服液体药剂等作用,它作为液体药剂的苦味改善使用效果良好,(如溶液剂、混悬剂、糖浆剂等)普遍存在的问题是并己在液体制剂中得到广泛
5、应用。大部分的药物均有不同程度的苦味,导致口感不好,1离子交换树脂的基本性质降低了顺应性。如何改善苦味药物在加工成液体药离子交换树脂是分子中含有活性基团而能与其剂时的口感,是液体制剂研究的重要课题。目前液他物质进行离子交换的高分子材料,为粒径在25～体制剂常用的矫味方法有加入甜味剂、芳香剂、胶浆150μm左右的粉末。离子交换树脂在所有溶剂中剂、掩蔽剂等,以及包衣、制成包合物、微囊、微球等和任何pH条件下均不溶解,且不被机体吸收,因而方法。在不降解的条件下没有毒性。离子交换树脂能够交换溶液中的离子,这些离子不仅是无机离子(如[作者简介]闫志刚,男,高级工程师,主要从事药物制
6、剂的研究。+++2+-Na,K,Mg,HCO,Cl),也包括相对分子质量联系电话:(0755)29528333-8186,E2mail:yanzhigang@szzhijun.com。[通讯作者]李喆,女,主要从事药物制剂的研究。联系电话:较大的有机离子(如离子型药物)。离子交换树脂(0755)29528333-8201,E2mail:lizhe_1008@126.com。与解离型药物的离子交换平衡反应如下:132中国新药杂志2009年第18卷第2期----RSO3H+BNH2RSO3H3NB包括增加甜味感应的甜味剂和通过嗅觉改善气味的-----RNH3OH+ACOOHA
7、CO2NH3R+H2O芳香剂,来掩盖苦味。这种方法最为常见,对于一般--药物的苦味掩盖是比较有效的上式中的RSO3H和RNH3OH分别代表阳,但对于一些非常苦[10-11]--的药物,掩味效果较差。离子树脂和阴离子树脂,BNH2和ACOOH分别代表碱性药物和酸性药物。这是一个可逆反应,正2.2延缓或阻止药物在口腔释放掩盖药物苦味向表示药物上载,逆向表示药物释放。反应的平衡主要是通过制成某种剂型的方法来掩味,如包衣、制点取决于药物和树脂所处的环境,包括药物的pKa备成包合物、微囊、微球、固体分散体等方法。这些值、相对分子质量、溶
