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1、ChineseJournalofNewDrugs2001,Vol.10No.7中国新药杂志2001年第10卷第7期药物不良反应雷公藤及其安全性孙新,张素敏,田春华,杨林,王兰明,李少丽(国家药品监督管理局药品评价中心国家药品不良反应监测中心,北京100061)[摘要]雷公藤具有显著的免疫调节作用,临床上用于治疗风湿性关节炎、系统性红斑狼疮、肾脏疾病等,其临床不良反应的发生率也远高于其他药物,主要发生在消化系统、泌尿系统、生殖系统、心血管系统、骨髓及血液系统。开发雷公藤新剂型,减低其毒性,对满足临床用药具有重大的意义。[关键词]雷公藤;安全性;药物不良反应[中图分类号]R971
2、.1[文献标识码]B[文章编号]1003-3734(2001)07-0539-05SafetyofTripterygiumWilfordiiSUNXin,ZHANGSu-min,TIANChun-hua,YANGLin,WANGLan-ming,LIShao-li(NationalCenterforADRsMonitoring,CenterforDrugReevaluation,SDA,Beijing100061,China)[Abstract]TripterygiumWilfordii,atraditionalChineseherb,wasreportedtohaveim-
3、munoregulatoryeffects.Ithasbeenusedinclinicfortreatmentofrheumatoidarthritis,systemiclupuserythematosusandkidneydisease.Butitistoxic,withanincidenceofADRssignificantlyhigherthanotherdrugs.TheorganalsystemsaffectedbyADRsofTripterygiumWilfordiiweregastrointestinal,urogenital,cardiovascular,bl
4、oodcirculatorysystemsaswellasbonemarrow.Therefore,developmentofnewpreparationstoreduceitstoxicityisinneedtosatisfyclinicaluses.[Keywords]tripterygiumwilfordii;safety;adversedrugreactions雷公藤(TripterygiumwilfordiiHook.f.)为1.2二萜类化合物卫矛科植物雷公藤根的木质部。皮部毒性太大,常1.2.1环氧二萜类雷公藤甲素(triptolide)、雷公刮去。亦有带皮入药。
5、同属的植物尚有昆明山海棠藤乙素(tripdiolide)、雷公藤丙素(tripterolide)、雷公(T.Hypoglaucum(Levl.)Hukeda.)又名黑蔓,以藤酮(triptonide)和雷醇内酯(triptolidenol)。及苍山雷公藤(T.ForretiiDials.)、东北雷公藤1.2.2山海棠素型二萜类山海棠素(hypoline)、[1](T.RegelliSpragueetTakeda.)等。本文主要雷酚酮内酯(triptorolide)、异雷酚新内酯(neotripto-对其安全性做一综述。henolide)、雷酚内酯甲醚(triptophenol
6、idemethyl1化学成分ether)、山海棠素甲醚(hypolidemethylethylether)。近年来,国内外就雷公藤的化学成分进行了大1.2.3雷酚萜类雷酚萜(triptonoterpene)、雷酚量的研究工作,从雷公藤中分离出生物碱、二萜、三萜甲醚(triptonoterpenemethylether)、雷酚萜醇[2]萜和苷类等多种化合物。(triptonoterpenol)、14-羟基-松香-8,11,13-三烯-3-酮1.1生物碱类(14-hydroxy-abieta-8,11,13-trien-3-one)、11-羟基-14-1.1.1大环内酯类生物碱雷
7、公藤晋碱(wi-l甲氧基-松香-8,11,13-三烯-3-酮(11-hydroxy-14-forgine)、雷公藤定碱(wilfordine)、雷公藤灵碱(wi-lmethyoxy-abieta-8,13-trien-3-one)。forine)、雷公藤春碱(wilforiine)、雷公藤增碱(wi-l1.3三萜类化合物雷公藤内酯甲(wilforlideA,forzine)和雷公藤碱戊(wilforidine)。T1)即雷藤三萜内酯甲(triptotriterpenoidallactone1.1.2睛眯
