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1、·综述·环孢素A与钙离子通道拮抗剂的相互作用及临床意义12345*杨静，董艺宁，彭婷婷，赵春蕾，孙淑娟(1.山东省交通医院，济南250031；2.山东黄河医院，济南250032；3.山东省中医药大学二附院，济南250001；4.济南市历城区人民医院，济南250115；5.山东省千佛山医院药学部，济南250014)摘要：器官移植术后尤其使用环孢素A后所致高血压常选用钙离子通道拮抗剂作为一线降压药物。但由于两者都主要通过肝微粒体CYP450酶系代谢，同时又是P-糖蛋白的底物及抑制剂，因此存在较多相互作用。不同钙离子通道拮抗剂对环孢素A血药浓度的影响有较大区别，而环孢素A的免疫抑制作用强度、肝
2、肾毒性与其血药浓度又呈量效依赖关系，因此有必要将两者的相互作用进行深入探讨。本文主要通过分析环孢素A与钙离子通道拮抗剂的药代学及药效学相互作用及相关研究进展，以期为临床联用环孢素A与钙离子通道拮抗剂提供合理使用建议。关键词：环孢素A；钙离子通道拮抗剂；相互作用中图分类号：R969.3文献标志码：A文章编号：1007-7693(2015)07-0891-05DOI:10.13748/j.cnki.issn1007-7693.2015.07.031InteractionandClinicalSignificanceofCyclosporineAandCalciumChannelBlockers
3、12345*YANGJing,DONGYining,PENGTingting,ZHAOChunlei,SUNShujuan(1.ShandongTrafficHospital,Jinan250031,China;2.ShandongHuangheHospital,Jinan250032,China;3.TheSecondAffiliatedHospitalofShandongUniversityofTraditionalChineseMedicine,Jinan250115,China;4.LichengDistrictPeople'sHospitalofJinan,Jinan250001
4、,China;5.PharmacyDepartmentofShandongQianfoshanHospital,Jinan250014,China)ABSTRACT:Calciumchannelblockersareoftenchosenasafirst-linehypotensorinthetreatmentofhighbloodpressureafterorgantransplantation,especiallyafterusingcyclosporineA.CalciumchannelblockersandcyclosporineAaremainlymetabolizedbyCYP
5、450enzymesystemoflivermicrosomes,andbothareP-glycoproteinsubstratesandinhibitors,sotherearemanyinteractions.TheinfluenceofdifferentcalciumchannelblockersontheplasmaconcentrationofcyclosporineAisverydifferent.However,theimmuneinhibitionstrength,liverandkidneytoxicityofcyclosporineAandit'splasmaconc
6、entrationaredose-dependent.ThereforeitisnecessarytoexploretheinteractionofcyclosporineAandcalciumchannelblockers.Inthispaper,byanalyzingthepharmacokineticandpharmacodynamicsinteractionandrelatedresearchprogress,itisprovidedreasonableadviceforclinicalcombinationcyclosporineAandcalciumchannelblocker
7、s.KEYWORDS:cyclosporineA;calciumchannelblockers;interaction环孢素A(cyclosporinA，CsA)是一种强效、代谢与药效学上的相互作用。现将CsA与CCB的选择性高的免疫抑制剂，广泛应用于器官移植及相互作用及临床意义进行归纳，为临床安全合理免疫性疾病的治疗。除一些患者为原发性高血压用药提供依据。外，肾移植术后尤其使用CsA后易发生高血压，1CsA的药理学及药
