药理学—利尿药及脱水药

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1、²利尿药及脱水药²DiureticsandOsmoticDiuretics²概述²一、利尿药作用的生理学基础²碳酸酐酶抑制剂的作用机制²常用利尿药对电解质排泄及排钠力的比较²二、常用利尿药I.高效利尿药（袢利尿药）·呋噻米（furosemide，呋喃苯胺酸，速尿）·依他尼酸(etacrynicacid，利尿酸）·布美他尼（bumetanide)三种药物药理作用相似，都作用于髓袢升支粗段，又称袢利尿药，特点：作用迅速、强大²高效利尿药（袢利尿药）【药理作用】1.抑制肾小管对Na+的再吸收；促进肾脏前列腺素的合成（非甾体抗炎药可以拮抗之）。作用机制：²【药理作用

2、】2.对血管床有直接作用，降低肾血管阻力，增加肾血流量，改变肾皮质内血液分布。3.扩张静脉，降低CHF患者左室充盈压，减少肺淤血，肺水肿。作用强度比较：布美他尼效价最高，比呋噻米高40~50倍；依他尼酸毒性最强。²【临床应用】1.严重水肿2.急性肺水肿和脑水肿3.预防急性肾功能衰竭4.加速毒物排泄5.高钙血症²【不良反应】1.水电解质紊乱。低血容量、低血钾、低血钠、低氯碱血症、低血镁。2.耳毒性。表现为剂量依赖性。依他尼酸最易引起，且可发生永久性耳聋，布美他尼耳毒性最小。3.高尿酸血症诱发痛风。4.其他：过敏。²二、中效利尿药噻嗪类利尿药代表药：氢氯噻嗪(h

3、ydrochlorothiazide)²【药理作用】1.利尿作用：特点：温和持久作用机制2.抗尿崩症作用明显减少尿崩症患者尿量，主要用于肾性尿崩症及加压素无效的垂体性尿崩症。作用机制3.降压作用为重要的抗高血压药物²利尿作用机制：²抗尿崩症作用机制：²【临床应用】²1.水肿²2.降血压²3.尿崩症²【不良反应】1.电解质紊乱：如低血钾、低血镁、低氯碱血症等。2.潴留现象：高尿酸血症、高钙血症，痛风者慎用。3.代谢性变化：可致高血糖、高脂血症。4.其他：胃肠道症状，过敏反应等。三．低效利尿药螺内酯（spironolactone)，又名安体舒通(antister

4、one)。²【药理作用及作用机制】作用特点：利尿作用弱，起效慢而持久，利尿作用与体内醛固酮的浓度有关，对切除肾上腺的动物无利尿作用。²【药理作用及作用机制】²【临床应用】用于治疗与醛固酮升高有关的顽固性水肿，如充血性心力衰竭、肝硬化和肾病综合症。²【不良反应】1.久用可引起高血钾，尤当肾功能不良时，所以肾功能不良者禁用。2.有性激素样副作用。²氨苯蝶啶及阿米洛利氨苯蝶啶(triamterene,三氨蝶啶)阿米洛利(amiloride,氨氯吡脒)²【药理作用及应用】1.作用于远曲小管及集合管，阻滞Na+通道而减少Na+的再吸收；2.利尿作用不受醛固酮水平影响，

5、直接抑制远曲小管和集合管腔膜上的Na+通道。3.还抑制钙的排泄；4.常与排钾利尿药合用，治疗顽固性水肿。²第二节脱水药又称渗透性利尿药（osmoticdiuretics）常用药物：甘露醇（mannitol）山梨醇（sorbitol）高渗葡萄糖（glucose）尿素（urea）特点：1静脉注射后不易通过毛细血管进入组织；2易经肾小球滤过，不易被肾小管再吸收；3在体内不被代谢；²甘露醇（mannitol）【药理作用】1脱水作用2利尿作用【临床应用】1脑水肿（首选）及青光眼急性发作、术前。2预防急性肾功能衰竭。【不良反应】一过性头晕和视力模糊，慢性心功能不全者禁用

6、。²山梨醇作用与临床应用同甘露醇，但水溶性较高。²本章要求²掌握：利尿药的分类、作用部位、临床应用、不良反应；²熟悉：脱水药的作用机制、应用及不良反应。泌尿生理过程。²了解：利尿药、脱水药的定义。²思考题²利尿药分几类并举出各类代表药和其利尿作用机制。²试述各类利尿药的临床应用和不良反应。