眼部给药系统研究进展

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1、眼部给药系统研究进展华中科技大学同济医学院药学院黄建耿前体药物提高眼部药物生物利用度主要内容眼部解剖学及给药途径123眼部转运体和外排泵4眼部药物新剂型眼科药物及其合理应用眼部解剖学及给药途径眼部外观眼部解剖学眼球前段眼球后段眼部解剖学及给药途径眼表结构示意眼部解剖学及给药途径泪膜角膜眼内存在两个屏障角膜上皮细胞、内皮细胞间紧密连接通过细胞膜转运（膜性屏障）眼部解剖学及给药途径血眼屏障（血房水屏障和血视网膜屏障）大多数眼病局部给药是最为有效治疗眼局部用药的影响因素给药剂量，药物吸收率，组织中的结合、分布和转运，循环药量，生物转化，排泄等眼部解剖学及给药途径药物由眼表进入眼内组织：药物最

2、好均具备脂溶性和水溶性眼表给药时，进入眼内的途径：大部分通过泪膜、角膜转运部分通过血管、淋巴管吸收再分布小部分通过结膜、巩膜直接弥散眼部解剖学及给药途径全身给药主要用于治疗眼睛后段疾病主要缺点是只有1-2%的药物能够达到玻璃体。因此连续高剂量的给药会导致全身副作用血-视网膜屏障能够选择性的使亲脂类药物到达眼睛后部尽管局部和全身给药途径较为常用，但是药物生物利用度较低并且视网膜较少能达到有效治疗浓度眼科药物及其合理应用常用局部眼药剂型滴眼液最常用的眼药剂型，方便、舒适标准滴眼液30~50μL/滴结膜囊容量最多10μL泪液的更新16%/min如何科学地滴眼药？滴眼药的方法学通常滴入下方结膜

3、囊内（但患者通常是滴在角膜上，患眼对着眼药滴）再滴眼药的最短间隔为5分钟（促进药液的眼部吸收而又不被冲溢出眼外）滴药后按压鼻泪道以及闭睑数分钟（减少泪道排泄作用，增加眼部吸收和减少全身吸收）眼科药物及其合理应用眼部常用药物常用的“三素”抗生素、糖皮质激素（皮质类固醇）、维生素眼科特有药物作用于瞳孔（缩瞳、扩瞳）的药物，降眼压药，抗过敏药，麻醉剂，生物制剂和检查诊断用药等。眼科药物及其合理应用抗细菌药氨基糖甙类：属于强大杀菌药，抗菌谱广，主要是革兰阴性菌和葡萄球菌，有肾毒性和耳毒性，眼局部过量应用可有结膜、视网膜毒性。眼部常用的有：滴眼液3%庆大霉素，0.5%新霉素,0.3%妥布霉素等；

4、结膜下注射庆大霉素10～20mg／次，妥布霉素10～20mg／次；玻璃体腔内注射庆大霉素100～200ug／次，妥布霉素100～200ug/次，阿米卡星（丁胺卡那霉素）400ug／次。眼科药物及其合理应用抗细菌药大环内酯类：属于快效抑菌剂，抗菌谱较窄，主要作用于革兰阳性菌与阴性球菌、某些厌氧菌，以及支原体和衣原体、弓形体等。有轻度胃肠道反应，局部使用毒性最低，过敏反应最少。眼部常用的是0.5％红霉素眼膏眼科药物及其合理应用抗细菌药四环素类：属于快效抑菌剂，高浓度时也具有杀菌作用。抗菌谱极广，除常见的革兰阳性、阴性菌外，一些立克次体、支原体、衣原体、非典型分支杆菌和阿米巴、螺旋体等对其敏

5、感。不良反应较多，有胃肠道反应、肝肾毒性、抑制骨骼发育和牙齿变色，过敏反应等。眼部常用的有0.5%金霉素眼膏，0.5%四环素眼膏眼科药物及其合理应用氯霉素类：属于广谱抑菌剂，不仅对大多数革兰阴性和阳性需氧菌与厌氧菌具有良好抗菌活性，对衣原体、支原体、立克次体也有作用。不良反应主要是骨髓抑制（与剂量有关）和再生障碍性贫血（与剂量无关），还可见灰婴综合征。眼部常用0.25～0.5%氯霉素滴眼液抗细菌药眼科药物及其合理应用喹诺酮类：属快效杀菌剂，不仅对各种革兰阴性杆菌有强大抗菌活性，而且对革兰阳性菌也有良好抗菌活性，对结核杆菌和其他分枝杆菌、沙眼衣原体、肺炎支原体、衣原体等也有一定作用。不良

6、反应轻微，主要是消化道反应。眼部常用的有：0.3%环丙沙星滴眼液，0.3%（左）氧氟沙星滴眼液/眼膏（加替沙星、莫西沙星滴眼液）抗细菌药眼科药物及其合理应用抗真菌药多烯类抗生素：低浓度时抑制真菌，高浓度时杀灭真菌。对大多数真菌均具有高度抗菌活性，对新隐球菌、念珠菌、球孢子菌、组织胞浆菌、皮炎芽生菌、孢子丝菌等敏感。不良反应较多，包括肝肾毒性、骨髓抑制、低血钾等，静脉给药寒战、高热、头痛、呕吐，眼局部给予刺激症状明显。眼部常用的有：滴眼液0.1%～0.25%两性霉素B，结膜下注射两性霉素B为100～300ug／次，前房内注射为2.5～5ug／次，玻璃体腔内注射为5～10ug／次。眼科药物

7、及其合理应用抗病毒药非选择性抗病毒药：同时作用于病毒和宿主细胞，竞争性地抑制DNA和DNA合成酶，抑制病毒的复制，毒性大，仅供局部应用。主要用于治疗疱疹病毒眼表感染，亦可用于治疗眼的水痘病毒感染。其毒性反应主要是浅表点状角膜炎、滤泡性结膜炎、结膜瘢痕、泪小点闭塞等。眼部常用的有：碘苷（疱疹净）0.1％滴眼液，0.5％眼膏。眼科药物及其合理应用选择性抗病毒药：（只作用于被病毒感染的宿主细胞病毒特异性胸腺苷激酶，毒性低，可全身应用）阿昔洛韦（无环鸟