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1、山地农业生物学报23(2):169～175,2004JournalofMountainAgricultureandBiologyX3昆虫斑蝥素的研究与利用112李晓飞,陈祥盛,国兴明(1.贵州大学昆虫研究所,贵州贵阳 550025;2.贵州大学生化营养研究所,贵州贵阳 550025)摘 要:斑蝥素(cantharidin)是由芫菁科Meloidae等昆虫产生的单萜类防御物质,因其具有抗肿瘤等药理作用而长期、广泛地被人们研究和利用。对斑蝥素的化学特性、生化特性、在昆虫体内的分布和生物合成、毒性、药理作用以及在医学、植物保护中的应用等方面国内外已有诸多研究,本文对其进行概述。关键词:
2、斑蝥素;芫菁科;药用昆虫;化学特性;生物化学;药理作用;昆虫利用中图分类号:Q969.9;Q541文献标识码:A文章编号:1008-0457(2004)02-0169-07Areviewofresearchandapplicationofcantharidin112LIXiao2fei,CHENXiang2sheng,GUOXing2ming(1.InstituteofEntomology,GuizhouUniversity,GuizhouGuiyang550025,China;2.InstituteofBiochemistryandNutrition,GuizhouUniver
3、sity,GuizhouGuiyang550025,China)Abstract:Cantharidinisanatureterpenoidsubstanceoftheblisterbeetles(Coleoptera:Meloidae)servingforadefensivesub2stance.Throughouthistory,cantharidinhasbeenusedasmedicineinChinaandEuropeforalongtimeduetoanti2cancermechanism.Thechemicalandbiochemicalcharacteristic
4、s,distributionininsects,toxicity,thefunctionofpharmacologyaswellasitsapplicationoniatrologyandonplantprotectionofthesubstancearesummarizedbasedonavailableliterature.Keywords:cantharidin;Meloidae;pharmaceuticalinsect;chemicalcharacteristic;biochemistry;pharmacologicalfunction;insectutilization
5、[1]斑蝥素(cantharidin)又称芫菁素,是由芫菁科Meloidae昆虫产生的单萜类防御物质。人类利用斑蝥素的历史可以追溯到公元前一二世纪的中国,在古医书《神农本草经》中就已有药用“斑蝥”(芫菁科昆虫)[2]的记载。此后在历代著名医书中都有关于芫菁虫的记录。但都是以全虫入药的传统中医用法,人类真正认识斑蝥素始于19世纪初的欧洲。现代医学认为斑蝥素具有抗肿瘤的药理作用,特别是对原发性肝癌有特效,同时还是安全高效地祛除皮肤上的疣和瘤的药物。随着斑蝥素被越来越广泛地利用,人们对其研究逐步深入。近年来,美国和欧洲国家对斑蝥素的研究主要集中在生物合成、功能、毒性和生理等方面,而我国
6、则对斑蝥素的抗癌机制、药理学和应用研究较多。本文从斑蝥素的化学特性、生物化学特性、斑蝥素与自然、人类的关系以及斑蝥素在医学、植物保护中的应用等方面对国内外的研究进行概括性介绍。1 化学特性1.1 结构、性质[3]1810年法国药学家Robiquet从绿芫菁Lyttavesicatoria中首次得到斑蝥素晶体。1914年由[4]Gadamen证实了斑蝥素的结构和性质。斑蝥素(C10H12O4)化学名为exo型,1,2顺式—二甲基,3,6—氧桥X收稿日期:2003-11-11;修回日期:2003-12-01基金项目:贵州省优秀科技教育人才省长资金资助项目(15001B-10)作者简介
7、:李晓飞(1979-),男,山东惠民人,贵州大学昆虫研究所动物学专业2001级硕士研究生,从事资源昆虫研究。©1995-2005TsinghuaTongfangOpticalDiscCo.,Ltd.Allrightsreserved.170山地农业生物学报2004年六氢化邻苯二甲酸酐(见图1)。斑蝥素是白色片状晶体,120℃升华,熔点215～216℃,极微溶于冷水,微溶于热水,易溶于丙酮(1g40mL∶)、氯仿(1g∶65mL)、二氯[4,5]甲烷、乙醚(1g560mL∶)、乙酸
