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1、环糊精包合物的现状与应用前景万艺林王鸿鹄丁秋刘晶李健[1]摘要：环状糊精（Cyclodextrin，简称CD），是由环糊精葡萄糖转移酶（CGT）作用于淀粉所产生的一组环状低聚糖，最常见的有α-CD，β-CD和γ-CD，它们分别是由6个、7个或8个葡萄糖基单元以α-1，4-糖苷键联结而成的，分子形状都是略呈锥形的圆环。由于其“内疏水，外亲水”的特殊分子结构，使得CD能与多种有机小分子形成特殊结构的包合配合物（InclusionComplexes）。因此在化学分离及分析、药物控制释放、食品加工和环境保护等领域得到了广泛应用。关键词：β-环糊精剂型定义特点原理技术
2、质量评价验证应用前景Abstract：Cyclodextrins（CDs）arewellknownfortheirabilitytoforminclusioncomplexeswithavarietyofcompounds，andtheyhavebeenwidelyusedinseveralfieldssuchasanalyticalchemistry（chromatography，fluorescence），thermochemistry，pharmaceuticalandfoodindustries，andwastewatertreatment.Cycl
3、odextrin-containingpolymers（CDPs）arealsofoundtohavetheselectiveinclusionability，thecontrolledreleaseabilityandthecatalysisability.Inaddition，theyexhibitvariousphysicalpropertiesthathavebeenimpossibletoobtainwithCDs.ThislendsCDPstomuchattention.Progressinthepreparationmethodandappli
4、cationofcyclodextrin-containingpolymerswasreviewedinthispaper.Keywords：Beta-cyclodextrindosageformdefinitioncharacteristicstechnologyqualityevaluationverifyapplicationprospect[2]概述：超分子化学是一门新兴的处于近代化学、材料科学和生命科学交汇点的前沿学科。它的发展不仅与大环化学(冠醚、穴醚、环糊精、杯芳烃、C60等)的发展密切相联,而且与分子自组装(双分子膜、胶束、DNA双螺旋等)、
5、分子器件和新颖有机材料的研究密切相关。环糊精(Cyclodextrin,CD)是超分子中最重要的基础物质之一,是淀粉在淀粉酶作用下生成的环状低聚糖的总称。最常见的环糊精是由6-8个D-(+)-吡喃葡萄糖以A-1,4-苷键连接而形成的分别含有6、7和8个葡萄糖单元的α、β和γCD。CD“内疏水、外亲水”的筒状刚性结构赋予了其独特的包合性能。尺寸适宜的客体分子进入其内腔,从而形成主客包合物。这种特性使其在分析分离、医药、模拟酶等许多领域得到应用。目前国外已有不少专著和综述描述环糊精及其包合物的结构、性质和应用。近年来国内也有有关的专著及综述。1β-环糊精的定义[
6、3]包合技术指一种分子包藏在另一种分子的空穴结构内形成包合物的技术。环糊精(Cyclodextrin，简称CD)是淀粉在环糊精葡萄糖基转移酶(CGT酶)的作用下,生成6个以上的葡萄糖以α-1,4糖昔键结合的环状低聚糖,分α、β、γ三种。其中β-CD由7个椅式构象的葡萄糖所组成，外端具有良好亲水性，内部具有疏水性，由内斯表面活性剂的性质，为包何物的植被提供了有利条件，因而广泛地应用于中药领域。[4]2β-环糊精的结构CD是一种具有独特结构和性能的无毒环状化合物。常见的CD有α、β、γ三种构型。它们都是淀粉经环糊精葡萄搪转位酶(CyclodextrinGluca
7、notransferas)作用后,发生内转位反应,生成具有6~8个葡萄糖单体经α-1，4糖苷键连结而成的环状低聚糖化合物,系水溶性、非还原性的白色结晶性粉末。经X一线衍射和核磁共振证实了它的立体结构为圆筒形。排列在空洞外部或开口处的一端是葡萄糖C2和C3位上的-OH基,另一端是C6位上的,-OH基,故呈亲水性。空洞内部或内侧为CH-和糖苷键-O-的排列,从而形成了一个疏水区而呈疏水性。可见,CD筒形体的上层、中层和下层是由不同的基团组成的。由于三种CD的分子大小不同,因而形成空洞的大小直径亦有差异,α，β，γ-CD的空洞直径分别为5-6Å,7-8Å,9-10
8、Å。他们的一般性质见下表。3β-环糊精的性质[5]环
