咪达那新项目简介

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1、咪达那新及片项目简介咪达那新及片剂项目简介注册分类：化学药品3.1类。制剂规格：片剂0.1mg；国外上市：日本2007年适应症：用于膀胱过度活动症的治疗（尿失禁）开发单位：南京华威医药科技开发有限公司联系：张孝清13705161598研究进度：2011.8全国首家申报临床，受理号：CXHL1100405/406。一、品种的基本情况1、药品名称：通用名称：咪达那新化学名称：4-(2-甲基-1H-咪唑-1-基)-2,2-二苯基丁酰胺英文名称：Imidafenacin汉语拼音名：Midanaxin化学结构式：分子式：C20H21N3O分子量：

2、319.42、药理作用及作用机制逼尿肌不稳定是引发膀胱过度活动症的重要原因之一。逼尿肌分布着胆碱M受体，因此逼尿肌的收缩受胆碱的控制。咪达那新具有二苯基丁酰胺结构，是一种新型高效抗胆碱药物，它选择性作用于M3和M1受体，阻断胆碱对逼尿肌的收缩作用，令逼尿肌松弛，可显著改善膀胱过度活动症所引起的尿急、尿频、尿禁等症状。咪达那新具有抑制第1页共26页咪达那新及片项目简介膀胱平滑肌收缩和抑制乙酰胆碱释放双重作用，而且对膀胱的选择性强于唾液腺，对于脑组织中但碱受体亲和力较低，因此中枢和外周不良反应较少。3、制剂的剂型、规格：本品制剂为片剂，规格

3、为：0.1mg4、拟用于临床的适应症及用法用量：【适应症】主要用于治疗膀胱过度活动症。【用法用量】通常成人口服每次1片，每日二次，早晚饭后各服一次。5、注册分类及其依据：咪达那新是由日本小野药品工业株式会社与杏林制药联合开发于2007年6月在日本上市，商品名：，规格0.1mg。目前本品属于已在国外上市销售的制剂及其原料药，尚未在国内上市的药品，按《药品注册管理办法》的规定应属于化学药品注册分类3.1。6、国外本品的基本情况：咪达那新是由日本小野药品工业株式会社与杏林制药联合开发的新型二苯基丁酰胺类抗胆碱药，具有高度膀胱选择性，用于膀胱过

4、度活动症的治疗，于2007年6月在日本上市，商品名：，规格0.1mg。二、立题背景及依据膀胱过度活动症（OveractiveBladder，OAB）是一种以尿急症状为特征的征候群，常伴有尿频和夜尿症状，可伴或不伴有急迫性尿失禁。膀胱充盈期无论是自主,或诱发(如由膀胱快速充盈、体位改变、咳嗽、行走、跳跃等引起)产生的逼尿肌不自主收缩,不能被病人完全抑制所导致的一组尿频、尿急和急迫性尿失禁症候群。估计全世界大约5千万～1亿人口患有膀胱过度活动症,在美国的一项调查显示,大约有16.6%大于18岁的人口有OAB症状,其中女性为16.9%,男性为

5、16.0%,发病率随着年龄增加,膀胱过度活动症患者人数估计应排在所有慢性疾患的前10名内,比糖尿病(6%)及消化性溃疡还常见。Milsom等在欧洲6个国家(法国、德国、意大利、西班牙、瑞典、英国)的调查显示,大约16.6%大于40岁的人口可能有轻重不等的膀胱过度活动问题,其中女性17.4%和男性15.6%,年龄越大,发生的几率越高。Moorthy等对亚洲11个国家的709位男性调查显示,29.9%有OAB症状。根据研究资料显示,台湾大概有三分之一的妇女患有膀胱过度活动症。第2页共26页咪达那新及片项目简介膀胱过度活动症的发病率在我国尚无

6、大范围的统计。北京地区调查显示50岁以上男性尿失禁的发生率为16.4%,18岁以上女性混合性尿失禁和急迫性尿失禁的总发生率高达40.4%。据美国统计,1999年全美的膀胱过度活动症患者超过1700万,在欧洲发达国家,40岁以上人群发病率达17%以上。其发病率甚至超过阿尔茨海默症和骨质疏松症。近年来,膀胱过度活动症越来越引起医生和患者的重视。一般认为,只要OAB病人的日常生活不受影响就无需治疗。OAB的首要治疗通常采取行为、药物等保守治疗,过去几年的研究表明,行为和药物的联合治疗比单一治疗的效果要好。药物治疗的目的是降低膀胱副交感神经的兴

7、奋性及阻断膀胱传入神经。很多物质参与调节膀胱平滑肌的兴奋性,如乙酰胆碱由节后副交感神经释放,是人体膀胱平滑肌收缩的主要刺激物;毒蕈碱受体为主要神经诱导而产生膀胱平滑肌兴奋收缩的受体;嘌呤能系统为一种腺苷酸磷酸调节机制,其功能接近胆碱能受体系统;另一种存在于中枢神经系统中的神经递质是P物质,P物质拮抗剂能抑制动物排尿;小而无髓鞘C类传入神经纤维和大而有髓鞘Aδ神经纤维与中枢神经系统识别膀胱活动密切相关,C类传入神经只有当膀胱受到伤害性刺激后才出现兴奋。抗胆碱药物尤其是抗毒蕈碱制剂的疗效是唯一被足够的临床实践所证明的。但由于抗胆碱药引起口干

8、、便秘、视力模糊等副作用在一定程度上限制了它的临床应用,而且这些副作用缺乏膀胱选择性。为了减少药物副作用以及对口服药物的抵抗性，新型选择性M3受体阻断剂达非那新（Darifenacin）和索非那新（Soli