药物化学复习题

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1、药物化学习题一．名词解释（5*4分）药物化学（MedicinalChemistry）药物化学是一门发现与发明新药，合成化学药物，阐明药物化学性质，研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科。(药物化学是建立在化学学科、医学和生物学科基础上，设计、合成新的活性化合物，研究构效关系，解析药物的作用机理，创制并研究用于预防、诊断和治疗疾病药物的一门学科。——国际纯粹与应用化学联合会)先导化合物(leadcompound)具有一定生理活性的化合物，可以作为结构改造的模型，从而获得预期药理作用的模型前药（prodrug）是指一些无药理活性的化合物，但是这些化合物

2、在生物体内经过代谢的生物转化，被转化为有活性的药物。如：百浪多息前药原理硬药(hard-drug)是指具有发挥药物作用所必需的结构特征的化合物，该化合物在生物体内不发生代谢或转化，可避免产生某些毒性代谢产物。软药(soft-drug)是本身具有治疗作用的药物，在生物体内作用后常转变成无活性和无毒性的化合物。由于硬药不能发生代谢失活，因此很难从生物体内消除而产生不良反应，很少直接应用，常将其进行化学改造而制成软药后使用。生物电子等排体(Bioisosterism)具有相似的理化性质并产生相似生物活性或相反生理效应的基团或分子，称为生物电子等排体。生物电子等排体原理受体(rec

3、eper)药效团（Pharmacophore）指的就是符合某一受体对配体分子识别所提出的主要三维空间性质要求的分子结构要素。INN国际非专利药品名称（INN）:新药开发者在新药申请(IND)时向政府主管部门提出的正式名称，不能取得任何专利和行政保护，任何该产品的生产者都可以使用的名称，也是文献、教材和资料及药品说明书中标明的有效成分的名称。以世界卫生组织（WHO)推荐使用的国际非专有药品名称为依据。脂水分配系数（partitioncoefficient）药物在生物相中的物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比合理药物设计是指依据生命科学研究中所揭示的包括酶、受体、离子通道、核

4、酸等潜在的药物作用靶点，再参考其内源性配基或天然底物的化学结构特征来量体裁衣地设计药物分子。这些药物往往具有活性强、选择性好、副作用小的特点。Me-too药物（Me-toodrug）模仿所产生的新药与已知药物比较，具有活性高或活性类似等特点，因此新药称为“模仿（me－too）药”，有别于完全照抄他人化学结构的“仿制药”。定量构效关系（QSAR）定量构效关系是从一系列具有相似结构的化合物出发，通过揭示隐含在化学结构内的各种物理和化学参数同生物活性的内在联系，用一种数学模型映射出未知受体与药物结合的结构特征和要求，从而更准确和深入地认识影响活性的诸结构因素，并依此进行新化合物的

5、活性预测，指导新一轮的合成。3DQSAR是根据药物（生物活性分子）与受体的三维结构进行定量构效关系（QSAR）研究，是将分子图形学与QSAR相结合进行药物构效关系研究的一种方法。3D-QSAR探索生物活性和受体的三维构象，精确反映生物活性分子与受体间的相互作用的能量变化和图形，更深刻揭示药物—受体的相互作用，是进行药物设计的有力工具。结构特异性药物(Structurelyspecificdrugs)结构特异性药物指其化学结构特异性，能和机体的特定受体（所有生物大分子，如激素和神经递质的受体、酶、其它蛋白质和核酸）的相互作用的药物，产生的生物活性。临床应用的大多数属于结构特异

6、。麻醉药全身麻醉药：作用与中枢神经系统，使其受到可逆性抑制，从而使意识、感觉特别是痛觉消失和骨骼肌松弛局部麻醉药：作用于神经末梢或神经干，可逆性阻断感觉神经冲动的传导，在意识清醒的条件下引起局部痛觉暂时消失，以便顺利进行外科手术。镇静催眠药抗抑郁药解热镇痛药拟肾上腺素药抗胆碱药强心药抗生素一．填空题（5*2分）1.药物具有、和的基本属性。在一定意义上，这些属性是由药物的所决定的。2．药物从进入人体到产生药效的过程，要经历、、三个重要相。3.药物与受体的可逆成键方式有，，，，，，等。4.药物理化性质对药效有重要影响，影响最重要的三种理化性质是溶解度，稳定性，。5.立体异构对药

7、效的影响有_光学异构对药理活性的影响、_几何异构对药理活性的影响、_构象异构对药理活性的影响。6.先导化学物的发现和优化方法有很多，归纳起来可认为是从分子的多样性，分子的互补性和分子的相似性三方面考虑。7.组合化学同时制备含众多分子的群集，当构建块得数目以代数级增加时，所生成的库容量则以几何级数增加。组合化学与技术结合，可极大地加快先导化学物发现和优化的速度。8.用于测定脂水分配系数P值的有机溶剂是正辛醇。9.药物代谢是指在体内酶的作用下将药物（通常是非极性分子）转变极性分子，再通过人体的正常系统排出体外。药物代谢