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时间:2019-05-22
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1、药理学总结胆碱受体激动药M胆碱受体激动药胆碱酯类乙酰胆碱ACh1.心血管作用:血管扩张:激动血管内皮细胞M3胆碱受体,导致NO释放,平滑肌松弛减慢心律:抑制房室结传导、延缓窦房结舒张期自动除极减慢房室结和浦肯野纤维传导减弱心肌收缩力:激动交感神经末梢突触前M胆碱受体,反馈抑制去甲肾上腺素释放缩短心房不应期2.平滑肌作用:支气管平滑肌收缩胃肠平滑肌收缩幅度、张力均增加,促进胃肠分泌,引起恶心、呕吐等泌尿道平滑肌蠕动增加,膀胱逼尿急收缩,促进膀胱排空3.腺体作用:分泌增加4.眼:局部滴眼时,瞳孔收缩5.神经节和骨骼肌:副交感神经节兴奋、肌肉收缩生物碱类毛果芸香碱(临床用于
2、青光眼、虹膜炎)1.眼:缩瞳:激动瞳孔括约肌的M胆碱受体,表现为瞳孔缩小降低眼内压:通过缩瞳作用可使虹膜向中心拉动,虹膜根部变薄,前房角间隙扩大,房水易于进入巩膜静脉,使眼内压下降。调节痉挛2.腺体作用:较大剂量是腺体分泌增加3.平滑肌作用:兴奋平滑肌,使平滑肌收缩增强4.心血管作用:静脉注射时心率、血压下降(如先用N受体阻断药则出现升压作用)N胆碱受体激动药(无临床实用价值)抗胆碱酯酶药(临床用于重症肌无力、腹胀气、尿潴留、青光眼、解毒治疗)1.眼:使瞳孔缩小,促使眼房水回流,降低眼内压2.胃肠道:增强胃肠道平滑肌活动3.骨骼肌神经肌肉接头:强大的兴奋作用,抑制神经
3、肌肉接头处AchE;直接兴奋骨骼肌(大剂量使用时,由于体内Ach的堆积,导致肌纤维震颤,随着AChE抑制程度加重,肌张力下降)4.心血管系统:心率减慢、传导减慢、心输出量减小、心肌收缩力下降(大剂量时血压下降)5.腺体作用:腺体分泌增多6.中枢作用:中枢先兴奋后抑制(大剂量时出现麻痹)常用药及特点:新斯的明:较少进入中枢;骨骼肌兴奋作用最强;增加胃肠道收缩、胃酸分泌增加治疗:重症肌无力、腹胀气、尿潴留、解毒、阵发性室上性心动过速14不良反应:胆碱能神经过度兴奋症状;过敏反应禁忌征:机械性肠梗阻或尿道梗阻者毒扁豆碱:刺激性强、起效快、作用强治疗:局部治疗青光眼(毛果芸香
4、碱作用直接,毒扁豆碱作用间接)胆碱受体阻断药M胆碱受体阻断药阿托品(临床用于缓解内脏绞痛、虹膜睫状体炎、验光扩瞳、全身麻醉前给药、抗心律失常、抗休克、有机磷酸酯类中毒解救)1.心脏作用:心率加快、促进房室传导2.血管作用:治疗量对血管和血压无明显影响,较大剂量可使皮肤血管扩张3.平滑肌作用:对胆碱能神经支配的多种内脏平滑肌有松弛作用(胃肠道>输尿管及膀胱逼尿肌>胆管、支气管)4.眼:扩瞳、眼内压升高、调节麻痹5.腺体作用:抑制腺体分泌,对唾液腺和汗腺作用最为显著6.中枢作用:治疗量对中枢神经系统影响不明显,较大剂量可兴奋延髓和大脑,中毒剂量产生幻觉、抽搐、惊厥等抑腺解
5、痉治绞痛,兴心扩管抗休克。散瞳调麻升眼压,农药中毒早足量。阿托品合成代用品及特点:合成扩瞳药:后马托品、托吡卡胺等作用快,维持时间短主要作用于成人,验光及眼底检查合成解痉药:季铵类:溴化丙胺太林不易通过血脑屏障,明显抑制胃肠平滑肌,可减少胃酸分泌常用于胃肠道痉挛、泌尿道痉挛叔铵类:双环维林易通过血脑屏障,有安定作用,能缓解胃肠道平滑肌痉挛和抑制胃酸分泌常用于焦虑症和溃疡选择性M受体亚型阻断药:选择性阻断M1受体,用于消化道溃疡的治疗东莨菪碱:治疗剂量可致中枢神经系统抑制,具有明显镇静作用,大剂量时又产生兴奋作用主要用于麻醉前给药,抑制腺体分泌强山莨菪碱:抑制唾液腺分泌
6、较阿托品弱,不易通过血脑屏障主要用于内脏平滑肌绞痛,眩晕症,血管神经性头痛Nm胆碱受体阻断药除极型肌松药特点:抗胆碱酯酶药可加重肌松作用,过量时不用新斯的明解救最初可出现短暂的不协调的肌束颤动连续用药可产生快速耐受性治疗量无神经节阻断作用琥珀胆碱(临床用于气管内插管、气管镜、食管镜、全麻辅助药)药理作用:与Nm受体结合,使骨骼肌持续去极化而松弛14肌松作用:颈部肩胛腹部四肢面舌咽喉部肌肉呼吸肌不良反应:窒息或呼吸暂停、肌束颤动、血钾升高、发热非除极型肌松药筒箭毒碱药理作用:与Ach竞争神经肌肉接头处的Nm受体肌松作用:眼头颈部躯干四肢呼吸肌膈肌麻痹死亡肌肉松弛恢复时,
7、次序与肌松作用时相反不良反应:较多,中毒时用新斯的明解救肾上腺素受体激动药α受体激动药去甲肾上腺素(临床用于抗休克、上消化道出血、药物中毒性低血压)主要激动α受体,对心脏β1受体有较弱激动作用,对β2受体几乎无作用1.血管:激动外周血管α1受体,使血管收缩2.心脏:较弱激动心脏β1受体使心脏收缩力增强、心率加快、传导加速、心搏出量增加;但整体效应时,血压升高兴奋迷走神经,使心率减慢,血管收缩使外周阻力增加,心输出量减小,会诱发心律失常3.血压:小剂量时心脏兴奋,收缩压升高,血管收缩不明显,舒张压升高不明显,脉压差增大大剂量时血管收缩明显,收缩压和舒张
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