03 药物的来源

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1、药物的最初来源肖盛元博士北京理工大学生命学院药物的来源•天然药物–生药学，药用植物资源学，天然产物化学•化学药物–药物化学，药物设计学•生物技术制药（生物制品）研究天然药物的科学•生药学•是一门以天然来源的、未经加工或只经简单加工的、具有医疗或保健作用的植物、动物和矿物为研究对象,研究其质量和变化规律,探讨其资源和可持续利用的科学。•主要任务：•(一)研究生药质量及其变化规律•(二)研究生药资源及其可持续利用研究天然药物的科学•研究生药质量及其变化规律。•1.研究生药质量评价方法学。包括真实性、有效性和安全性评价方法。–(1)生药的真实性鉴定方法。–(2)生药的有效性评价方法。–(3

2、)生药的安全性评价方法。•2.研究生药质量变化的规律及调控。–特色红参加工工艺及系列产品开发人参的形态和鉴别假、真Intens.GIN-L001.D:TIC±AllMSx1081.25Re/Rg11.00Rb1N-R2Rh1Rd0.75P-F11RcRb2Rb30.50Rh1Rg30.250.00x108PQ-L0001.D:TIC±AllMS0.80.6Re/Rg10.40.20.0x106SYN-L001.D:TIC±AllMS3.07942.5Ro2.01.51.00.55101520253035404550Time[min]《药用植物资源学》主要研究药用植物资源的种类、品质、

3、分布、形成、蕴藏量、保护和可持续利用。它以植物分类学、生态学、地理学、天然产物化学为理论基础，应用现代科学技术，基础理论和方法来研究药用资源植物。药用植物资源的自然分布药用植物资源与自然和社会环境之间的关系药用植物有效成分及用途和资源开发利用的基本途径深刻认识地道药材形成和发展的条件在技术上要掌握植物类中药材规范化生产基本环节药用植物资源调查研究方法、资源保护的基本措施。发现药物的科学—天然产物化学进入19世纪以后，掀起从天然药物中分离有效成分的热潮，1805年，从鸦片中分离到纯的吗啡；1818年，从番木鳖中分离得到番木鳖碱和马钱子碱，从金鸡纳树皮中分离得到治疟疾药物奎宁

4、；1821年，从咖啡豆中得到咖啡因；1833年从颠茄得到阿托品等大批称为生物碱的药物。上述化合物都属于生物碱类化合物!鸦片与鸦片战争1767年，瑞典东印度公司的一个实权派大班，雅各布哈尔（JacobHahr），从印度泰米尔纳德邦的金奈港，向格鲁伯和格历尔发来了一百五十多箱鸦片。他们两个人将这许多鸦片偷偷运进广州，并且成功地在广州出手。(http://www.tianya.cn/publicforum/Content/no05/1/42716.shtml)伍秉鉴（1769-1843年）：2001年，美国《华尔街日报》统计了1000年来世界上最富有的50人，有6名中国人入选，伍秉鉴就是其

5、中之一。（http://baike.baidu.com/view/247732.htm）鸦片与鸦片战争伍秉鉴《南京条约》300万外债，他100万。吗啡•属于阿片类生物碱，为阿片受体激动剂。•药理作用：•（1）通过模拟内源性抗痛物质脑啡肽的作用，激动中枢神经阿片受体而产生强大的镇痛作用。对一切疼痛均有效，对持续性钝痛效果强于间断性锐痛和内脏绞痛。•（2）在镇痛的同时有明显的镇静作用，改善疼痛病人的紧张情绪。•吗啡•适应症•1．镇痛：短期用于其他镇痛药无效的急性剧痛，如手术、创伤、烧伤的剧烈疼痛；晚期癌症病人的三阶梯止痛。•2．心肌梗死：用于血压正常的心肌梗死患者，有镇静和减轻心脏负荷的

6、作用，缓解恐惧情绪。•3．心源性哮喘：暂时缓解肺水肿症状。•4．麻醉和手术前给药：使病人安静并进入嗜睡状态。发现金鸡纳树名声大振泄密Netherlands传教士胡安•洛佩斯贝德罗•莱依瓦酋长1638年Spain西班牙伯爵BritishUK移入印度尼西亚第一桶金准备垄断提前开辟新的基地揭榜献药者传入中国1692广东第一人第二天显效洪若翰（法）又3例：发作时、发作后、发作间隙服用康熙帝1692年冬病人试药安全评价：四位朝臣自告奋勇前来试尝西药奎宁的作用机理•能与疟原虫的DNA结合，形成复合物，抑制DNA的复制和RNA的转录，从而抑制原虫的蛋白合成。•口服完全由胃肠道吸收，达峰时间：1-3

7、h；•蛋白结合率：健康70%，疟疾患者90%或更多。•分布：身体各部位，可通过胎盘，2%-7%通过血脑屏障；•代谢：经肝代谢；•排泄：由尿排泄，半衰期8-10h，少量在胆汁和唾液中出现，也可由乳汁排出。我们的青蒿素在哪呢？•东晋葛洪《肘后备急方》中的几句话吸引了她的目光：“青蒿一握，水一升渍，绞取汁服”，可治“久疟”。••【释名】臭蒿【集解】大明曰：臭蒿一名草蒿。时珍曰：香蒿臭蒿通可名草蒿。此蒿与青蒿相似，但此蒿色绿带淡黄，气辛臭不可人家采以罨酱黄酒曲者是