2011年自考药理学重点难点

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1、2011年自考药理学重点难点：抗菌药物　抗菌药物　　(一)解释下列名词　　1、化学治疗：对体内病原微生物、寄生虫、恶性肿瘤所致疾病的药物治疗。　　2、化疗指数：即化学治疗药物的LD50/ED50。LD50是动物半数致死量，ED50是治疗感染动物的半数有效量;化疗指数愈大，表明药物毒性愈小，相对较安全，但并非绝对安全，如化疗指数高的青霉素可致过敏性休克。　　3、抗菌谱：指某种抗菌药物抑制或杀灭病原微生物的范围。　　4、抗菌活性指标：　　(1)最低抑菌浓度MIC：在体外试验中，抑制培养基内细菌生长的最低浓度。　　(2)最低杀菌浓度MBC：在体外试验中，杀灭培养基中细菌的最低浓度。　　(二)抗叶酸代

2、谢;2、抑制细菌细胞壁合成;3、影响胞浆膜的通透性;4、抑制蛋白质合成;5、抑制核双代谢。　　(三)细菌耐药性产生的机制;　　1、产生灭活酶;2、改变细菌胞浆膜通透性;3、细菌体内靶位结构的改变;4、改变菌体内代谢途径。　　(四)诺氟星的特点：　　1、抗菌作用：广谱抗菌药，对革兰氏阴性菌大肠杆菌，变形杆菌的抗菌作用强大，对耐青霉的淋球菌敏感，不易产生耐药性，和其他抗生素无交叉耐受性。　　2、抗菌机制：抑制细菌的CNA回旋酶而抑制DNA的合成。　　3、临床应用：用于敏感菌引起的泌尿道、胃肠道、呼吸道感染和淋病的治疗。4、有中枢抑制，胃肠道反应，皮疹等，慎用于孕妇、哺乳期妇女、幼龄儿童，。因对肯组

3、织不良影响，禁用于本类药过敏　　(五)甲硝唑的作用、应用及不良反应。　　1、为硝荃咪唑类药物，有广谱抗厌氧菌作用，对所用厌氧球菌、革兰氏阴性厌氧杆菌、革兰氏阳性芽胞杆菌有效，但对革兰氏阳性无芽胞杆菌无效;临床用于上述细菌所致感染，2、抗阴道滴虫的首选药。3、抗阿米巴原虫，对肠内、肠胃外阿米巴都有显着疗效，对无症状排包囊者疗效差。4、不良反应轻微，常见胃肠道反应，抑制乙醇谢，中枢神经疾病，血液病患者抗菌骸妊娠早期妇女禁用。　　(六)青霉素G的抗菌作用特点及临床应用。　　抗菌作用特点：1、抗菌作用：为窄谱抗菌素，对革兰氏阳性球菌、杆菌及革兰氏阴性球菌有强大的杀菌作用，对螺旋体、入线菌也有效，对革兰

4、氏阴性杆菌作用较弱。2、作用机制：可与细菌胞浆膜上的青霉素结合蛋白PBPS结合，抑制菌体粘肽合成：活化自溶酶，导致细菌死亡。3、耐药性;青霉结构中的β-内酰胺球为抗菌活性所必需，易被β-内酰胺酶裂解而失活。这是细菌产生耐药性的主要原因之一。　　临床应用：主要用于各种球菌、革兰氏阳性杆菌及螺旋体所致的局部组织及全身感染。　　(七)青霉素G的不良反应及防治。　　1、表现：最常见的不良反应为过敏反应，严重者为过敏性休克。　　2、治疗：抢救世主时，可皮下或肌肉注射肾上腺素，必要时可缓慢静脉注射或静脉滴注，还可加用糖激素及HI受体阻断药。　　3、预防措施：1)详细询问过敏史，有青霉素过敏者禁用;2)注射

5、前应作皮试;3)药液必须临时配制;4)避免在过度饥饿时用药，注射后观察半小时;5)应作好抢救准备;6)掌握适应证，避免局部用药。　(八)头孢菌素的抗菌特点。　　抗菌活性荃团也为β-内酰胺坏，作用机制与青霉素相似。其抗菌谱广，杀菌力强，对β-内酰胺酶较稳定，过敏反应少(与青霉素类仅有部分交叉过敏现象)。　　(九)第一代关孢菌素的特点及常用药物。　　特点：1、对革兰氏阳性菌的作用较第二、三代强;2、对革兰氏阴性菌作用差，对绿脓杆菌无效。3、对各种β-内酰胺酶的稳定性较第二、三代差;4、对肾脏有一定毒性。　　(十)第二代关孢菌素的特点及常用药物。　　特点：1、对革兰氏阳性菌作用与第一代相似或称差;2

6、、对革兰氏阴性菌作用比第一代强，对绿脓杆菌无效;3、对各种β-内酰胺酶比较稳定;4、对肾脏毒性较小。　　(十一)第三代头菌素的特点及常药物。　　特点：1、对革兰氏阳性菌作用不及第一、二代;2、对革兰氏阴性菌、绿脓杆菌及厌氧菌有较强作用;3、对各种β-内酰胺酶有较高的稳定性;4、对肾脏基本无毒;5、较易通过血脑屏障，部分药物的血浆半衰期较长。　　常用药物：头孢噻肪，头孢哌酮(先锋必)，头孢三嗪(菌必治)、头孢噻甲羧肪(复达欣)。　　(十二)青霉素类药物的分类。　　1、天然青霉素，如青霉素G;　　2、半合成青霉素，如氨苄青霉素等。　　(十三)各类半合成青霉素的特点及常药物。　　1、耐酶青霉素：耐酸

7、耐每、口服吸收好;主要用于耐药金葡菌，如苯唑青霉素;　　2、广谱青霉素：对革兰氏阳性及阴性菌均有菌作用，耐酸不耐酶，可口服，如氨苄青霉素;　　3、抗绿脓杆菌广谱青霉素：不耐酸不耐酶，口服无效：对革兰氏阴性杆菌作用强，对绿脓杆菌有特效，如羧苄青霉素;　　4、主要作用于革兰氏阴性菌的青霉素：对革兰氏阴性杆菌和球菌有杀灭作用，对其产生的β-内酰胺霉稳定，对革兰氏阳性菌和绿脓杆菌基本无效，如氮脒青霉素。