鸡矢藤有效成分的含量测定及药代动力学研究

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1、硕士学位论文鸡矢藤有效成分的含量测定及药代动力学研究作者姓名谢艳香学科专业医药生物学指导教师戴仁科教授所在学院生物科学与工程学院论文提交日期2018年4月12日ContentsdeterminationandpharmacokineticstudyofeffectivecomponentsinPaederiaScandensADissertationSubmittedfortheDegreeofMasterCandidate：XieYanxiangSupervisor：Prof.DaiRenkeSouthChinaUniversityofTechnologyGuan

2、gzhou,China分类号：R917学校代号：10561学号：20152013708华南理工大学硕士学位论文鸡矢藤有效成分的含量测定及药代动力学研究作者姓名：谢艳香指导教师姓名、职称：戴仁科、教授申请学位级别：学术型理学硕士学科专业名称：医药生物学研究方向：药物代谢动力学论文提交日期：2018年4月12日论文答辩日期：2018年6月1日学位授予单位：华南理工大学学位授予日期：年月日答辩委员会成员：主席：张雷委员：叶燕锐周婷王斌罗剑飞摘要鸡矢藤Paederiascandens是茜草科鸡矢藤属藤本植物，作为一种传统中药，主要用于治疗疼痛及炎症等相关疾病。鸡矢藤中的环烯

3、醚萜苷类化合物鸡矢藤苷酸、鸡矢藤苷、鸡矢藤苷酸甲酯、车叶草苷是其主要活性成分。本文利用液相色谱-质谱联用技术(LC-MS/MS)建立了同时测定以上四种苷类物质并进行含量测定；建立了同时测定大鼠血浆中四种化合物的方法学并成功运用到了大鼠体内的药代动力学研究。具体如下：（1）建立了同时测定四种环烯醚萜苷含量的LC-MS/MS方法并进行了相关的方法学验证。实验测得鸡矢藤提取物中鸡矢藤苷酸、鸡矢藤苷、鸡矢藤苷酸甲酯、车叶草苷的含量分别为87.4mg/g，24.2mg/g，20.3mg/g，3.2mg/g。（2）建立了大鼠血浆中同时测定四种环烯醚萜苷化合物的LC-MS/MS方

4、法，并对其选择性，线性范围，精密度，准确度，稳定性、回收率和基质效应进行了方法学建立与验证，该分析方法选择性好，灵敏度高，定量下限可达0.25~0.5ng/mL。日内、日间精密度和准确度以及稳定性均符合生物样品定量分析的相关要求，且回收率在85.4~105.6%之间，该方法可用于鸡矢藤提取物在大鼠体内的药代动力学研究。（3）LC-MS/MS方法测定大鼠给予鸡矢藤提取物后四个环烯醚萜苷化合物的血药浓度，考察了经单剂量静注（50mg/kg）和单剂量口服（3g/kg）后鸡矢藤提取物中四个环烯醚萜苷化合物在SD大鼠体内的药代动力学特征。结果表明，大鼠灌胃给予3g/kg的鸡矢

5、藤提取物后，鸡矢藤苷、鸡矢藤苷酸甲酯、车叶草苷吸收很快，Tmax在0.29~0.33h之间,鸡矢藤苷酸吸收相对较慢，Tmax为1.69h，半衰期t1/2为2.47~4.22h，大鼠经静脉注射给予鸡矢藤提取物后，四个环烯醚萜苷化合物半衰期t1/2在1.21~3.16h之间，口服鸡矢藤提取物后鸡矢藤苷酸、鸡矢藤苷、鸡矢藤苷酸甲酯、车叶草苷的生物利用度均较低，分别为3.36±1.14%，2.00±0.62%，1.84±0.60%，1.74±0.50%。通过以上研究，能较为全面的了解鸡矢藤中鸡矢藤苷酸、鸡矢藤苷、鸡矢藤苷酸甲酯、车叶草苷在大鼠体内的药代动力学行为，为临床用药

6、提供参考和指导，同时为进一步的研究与开发提供依据。关键词：鸡矢藤；环烯醚萜苷；含量测定；药代动力学；LC-MS/MSIABSTRACTPaederiascandens(Lour.)Merrill,aclimbingplantbelongingtotheRubiaceaefamily,asatraditionalChinesemedicine,haslongbeenusedfortreatingrelevantdiseaseofpainandinflammation.Paederosidicacid,Paederoside,Paederosidicacidmethyl

7、esterandAsperuloside,whichareiridoidglycosidesfromPaederiascandens,aremajoreffectivecomponents.Aliquidchromatography-tandemmassspectrometer(LC–MS/MS)methodforsimultaneousdeterminationofPaederosidicacid,Paederoside,PaederosidicacidmethylesterandAsperulosideinPaederiascandensExtractsan