补骨脂种子成分分离、鉴定及抑制二酰基甘油酰基转移酶活性研究

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时间:2019-05-15

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1、分类号:R932单位代码:10183研究生学号:201577E007密级:公开吉林大学硕士学位论文(专业学位)补骨脂种子成分分离、鉴定及抑制二酰基甘油酰基转移酶活性研究TheIsolation,DeterminationofCompoundsinTheSeedsofPsoraleaCorylifoliaandTheirDGATInhibitoryActivity作者姓名:刘会凤类别:工程硕士领域(方向):制药工程指导教师:苏曼曼副教授培养单位:药学院2018年12月补骨脂种子成分分离、鉴定及抑制二酰基甘油酰基转移酶活性研究TheIsolation,De

2、terminationofCompoundsinTheSeedsofPsoraleaCorylifoliaandTheirDGATInhibitoryActivity作者姓名:刘会凤领域(方向):制药工程指导教师:苏曼曼副教授类别:工程硕士答辩日期:2018年12月1日未经本论文作者的书面授权,依法收存和保管本论文书面版本、电子版本的任何单位和个人,均不得对本论文的全部或部分内容进行任何形式的复制、修改、发行、出租、改编等有碍作者著作权的商业性使用(但纯学术性使。用不在此限)。否则,应承担侵权的法律责任吉林太学博士(或硕士)学位论文

3、原创性声明呈交学位论文,,是本人在指导教师的指导下本人郑重声明:所,独立进行研究工作所取得的成果。除文中己经注明引用的内容外本论文不包含任何其他个人或集体己经发表或撰写过的作品成果。对本文的研究做出重要贡献的个人和集体,均已在文中以明确方式标明。。本人完全意识到本声明的法律结果由本人承担学位论文作者签名:日期:年以月/日摘要补骨脂种子成分分离、鉴定及抑制二酰基甘油酰基转移酶活性研究目的:本文以生物活性导向分离方法,对中药补骨脂种子进行提取分离,以筛选出有效活性成分为目标,并根据其相关光谱核磁数据,确定化合物化学结构。在活

4、性方面,测定其对二酰基甘油酰基转移酶(DiacylglycerolAcyltransferase,DGAT)抑制作用。方法:为探索补骨脂种子中所含的活性化合物,在用甲醇提取补骨脂的种子得到粗提物后,将具有抑制二酰基甘油酰基转移酶活性的成分,利用硅胶正相柱色谱、ODS反相柱色谱以及分析或制备高效液相色谱等方法,对其进行进一步分离或纯化,并通过对一维二维核磁谱图等光谱数据进行分析,最终确定活性化合物的化学结构。再对所分离出来的单体化合物进行进一步分析,通过体外实验,测定其对DGAT的抑制作用。结果:补骨脂种子甲醇提取物在生物活性导向下分离,得到13个化合物

5、,通过分析核磁数据以及与已知文献的数据进行对比,确定分离所得到的1-13化合物分别是BrosimacutinE(1),补骨脂乙素(Corylifolin)(2),7-O-甲基酮(7-O-Methylluteone0(3),补骨脂二氢黄酮甲醚(Bavachinin)(4),Neobavaisoflavone(5),补骨脂宁(Corylin)(6)CorylifolA(7),2-羟基-Δ3-补骨脂酚(2-hydroxy-Δ3-bakuchiol)(8),12R,13-diolbakuchiol(9),12S,13-diolbakuchioll(10),12

6、-Hydroxyisobakuchioll(11),补骨脂次素(Psoralidin)(12),BrosimacutinD(13).结论:从补骨脂种子的提取物中分离得到了化合物1-13。这13种化合物都属于已知化合物,化合物1(BrosimacutinE),13(7-O-Methylluteone)是首次从补骨脂中提取出来,化合物4,7,8,9,10,12,13对DGAT1具有特异性抑制作用,I半数有效抑制浓度(IC50)在68.3±1.5µM至121.1±1.4µM范围之内。化合物4抑制效果最佳(IC50=68.3±1.5µM);化合物11对DGAT

7、2具有选择性抑制作用,有效抑制浓度(IC50)为137.9±1.1µM。关键词:补骨脂,活性成分,DGAT,肥胖IIAbstractTheIsolation,DeterminationofCompoundsinTheSeedsofPsoraleaCorylifoliaandTheirDGATInhibitoryActivityObjective:ThisarticleaimtoisolatebioactivecompoundsfromtheseedsofPsoraleaCorylifoliabybioassay-guidemethod.Inadditi

8、on,wealsodeterminethechemicalstructureofbioacti

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