临床实用药剂学知识-李大魁

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1、临床实用药剂学知识北京协和医院药剂科李大魁Email:dklee@public.bta.net.cn18/Jun/2009为什么现在要提出药剂学问题剂型是药物临床价值的体现剂型因素：新剂型增加快，用药方式多样化，缓控释，吸入，透皮等出现新问题临床因素：重视药理，忽略药剂；有些医疗差错事故与剂型不正确使用有关传统医学教育中药剂内容不多传统药剂学与临床结合欠密切(重视工业药剂)8/24/20212dklee药品价值的体现更好的效果副作用少减少用药过程中的监测顺应性好使用方便8/24/20213dklee药物剂型的临床价值改变药物作用的性质

2、-硫酸镁调节药物作用的时间－气雾剂/注射剂/缓控释制剂/透皮制剂降低或消除药物的毒副作用-缓释茶碱改变药物作用部位，使药物具有靶向性-脂质体/磁性靶向/pH敏感靶向等8/24/20214dklee不同适应症证对剂型的要求有的疾病要求药物尽快达到峰浓度，以便迅速产生药效，如解热止痛药。有的需要较高的血药浓度，如抗生素等。有的需要较恒定的血药浓度，如多数慢性病的治疗药物，治疗浓度范围较窄的药物，如拜心通。有的药对某些疾病确有疗效，但有一定的副作用，就需要改进剂型以减轻副作用，如烟酸缓释片。8/24/20215dklee不同剂型适应症可能不

3、同克拉霉素：常释片：敏感菌感染缓释片：中轻度敏感菌感染伊曲康唑：针剂，口服液：深部真菌感染胶囊：浅部真菌感染他克莫司：胶囊：抗排异软膏：顽固性湿疹8/24/20216dklee药物制剂概述－常规剂型包括片剂、胶囊剂、注射剂、软膏剂等传统的常规制剂：片剂：分散片，咀嚼片，可溶性片，舌下片，薄膜包衣片，多层片，异型片胶囊剂：肠溶胶囊，阴道用胶囊……8/24/20217dklee药物制剂概述－药物传输系统(DrugDeliverySystems)目的：控制药物释放速度、部位、时间手段：缓释和控释系统(sustainedreleaseandc

4、ontrolledreleasesystems)：主要口服骨架片，膜控包衣片，微丸包衣技术及胶囊，渗透泵片等经皮给药系统(transdermalDrugDeliverySystems)皮肤帖敷达到稳定和长时治疗作用的缓释和控释系统靶向给药系统(targetingDrugDeliverySystems)血管给药，利用脂质体，微囊或微球等载体将药物有目的传输指某特定组织或部位的系统8/24/20218dklee缓控释制剂缓释和控释制剂定义-中国药典1995-2005版过去很混乱，1985后开始规范术语缓释制剂(SustainedRelea

5、se)：在规定溶剂中，按要求缓慢非恒速释放(1级速率)，由日用药3－4次减少至1－2次控释制剂(ControlledRelease)：在规定溶剂中，按要求缓慢且恒速释放或接近恒速释放(0级速率)，由日用药3－4次减少至1－2次8/24/202110dklee平稳的血药浓度--减少副作用Adaptedfrom:ThoySM,DileaC,MartinPTetal,Bioavailabilityofofonce-dailyven-lafaxineextendedreleasecomparedwiththeimmediate-release

6、formulationinhealthy.AdultvolunteersCarrTberRes58;492-503,1997.25020015010050004812162024小时75mgIRq12h2×75mgXRq24h1×150mgXRq24h平均血浆浓度(ng/ml)导致副作用无治疗效应8/24/202111dklee传统剂型－新剂型的用药方法转变-1缓控释口服制剂优缺点AdvantagesImprovedcomplianceImprovedtreatmentofchronicillnessReductionoffluctu

7、ationinplasmaconcentration:prolongedmaintenanceoftherapeuticdruglevelsreducedside-effectsfromtoxicdruglevelsreducesymptombreakthroughReducedGIirritationReducednumberofdosesDisadvantagesIncreasedcost:ofdrugmanufactureperunitdoseInappropriateproductmanufactureGreateramoun

8、tofdrugadministeredperunitdose:overdosage/poisoningSusceptibilitytodifferencesingastrointestinaltransittime8/2