《抗生素的概念》PPT课件

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1、第六章抗生素一、抗生素的概念抗菌药物是微生物(如细菌、真菌、放线菌）、植物、动物在内，在其生命过程中所产生的，在低微浓度下有选择性地抑制或影响它种生物功能的有机物质—抗生素及由人工半合成、全合成的一类化学物质的总称。抗生素以前被称为抗菌素，随着科技的发展及广泛地应用，其治疗面不断拓宽，不仅对细菌、真菌等“菌”类致病微生物具有抑制和杀灭作用，而且螺旋体、支原体、依原体等其他致病微生物及恶性肿瘤也有良好的抑制和杀灭作用，故将抗菌素改称为抗生素。二、抗生素的分类胺类这类药物主要包括两部分：①青霉素类，这是最早的

2、β-内酰胺类，其疗效确切、价格低廉，常用的品种有青霉素钠盐或钾盐、氨苄西林钠（氨苄青霉素钠）、氧哌嗪青霉素（哌拉西林钠）、羟氨苄青霉素（阿莫西林等）；②头孢菌素类，这类药物疗效高，毒 性低，过敏反应较青霉素类少，广泛用于各类感染性疾病，常用的品种有头孢 氨苄（先锋Ⅳ号）、头孢唑啉钠（先锋Ⅴ号）、头孢拉定（先锋Ⅵ号）、头 孢曲松钠（菌必治）等。2.氨基苷（甙）类常用的品种链霉素、庆大霉素、卡那霉素、小诺米星（小诺霉素）、阿司米星（阿司霉素）等。3.四环素类常用的品种有四环素、土霉素、多西环素（强力霉素）等。

3、4.氯霉素类常用的品种有氯霉素、甲砜霉素、等。5.大环内酯类常用的品种有红霉素、罗红霉素、琥乙红霉素、麦迪霉素、乙酰螺旋霉素、吉他霉素（柱晶白霉素）等。6.林可霉素类常用的品种有林可霉素（洁霉素）、克林霉素（氯洁霉素）等。7.抗真菌抗生素常用的物品种有两性霉素B、灰黄霉素、克念菌素、制霉菌素、曲古霉素等。8.抗肿瘤抗生素常用的品种有丝裂霉素、阿霉素、表阿霉素、放线菌素D等。9.具有免疫抑制作用的抗生素常用的品种环有孢素（环孢灵、山地明）。10.其他主要抗细菌抗生素常用的品种有去甲万古霉素、磷霉素、多粘菌素

4、、卷曲霉素、利福平等。三、抗生素的特点：①选择性作用一种抗生素只对一定种类的微生物有作用，即抗菌谱。青霉素一般只对革兰氏阳性菌有作用，多粘菌素只对革兰氏阴性菌有作用，它们的抗菌谱较窄。氯霉素、四环素等对多种细菌及某些病毒都有抑制作用，称为广谱抗生素。②选择性毒力抗生素对人和动物的毒力远小于对病菌的毒力，称为选择性毒力。通常抗生素可在极低浓度下有选择地抑制或杀死微生物。选择性毒力是化学治疗的基础。③耐药性细菌在抗生素的作用下，大批敏感菌被抑制或杀死，但也有少数菌株会调整或改变代谢途径，变成不敏感菌，产生耐药

5、性。四、抗生素抗菌途径1、阻碍核酸的合成这类抗生素主要是通过抑制DNA或RNA的合成而抑制微生物细胞的正常生长繁殖。如丝裂霉素通过与核酸上的碱基结合，形成交叉连结的复合体以阻碍双链DNA的解链，影响DNA的复制。博莱霉素可切断DNA的核苷酸链，降低DNA分子量，干扰DNA的复制。利福霉素能与RNA合成酶结合，抑制RNA合成酶反应的起始过程。放线菌素D能阻止依赖于DNA的RNA合成。2、干扰蛋白质合成能干扰蛋白质合成的抗生素种类较多，它们都能通过抑制蛋白质生物合成来抑制微生物的生长，而并非杀死微生物。不同的

6、抗生素抑制蛋白质合成的机制不同，有的作用于核糖体30S亚基，有的则作用于50S亚基，以抑制其活性。吲哚霉素是色氨酸的类似物抑制氨基酸的活化；氨基环醇类抗生素抑制蛋白质合成的起始；四环素，封闭小亚基的氨酰位点抑制肽链的延伸；嘌呤霉素使翻译提前终止。3、影响细胞膜的功能某些抗生素，主要引起细胞膜损伤，导致细胞物质泄漏。多粘菌素分子内含有极性基团和非极性部分，极性基团与膜中磷脂起作用，而非极性部分则插入膜的疏水区，在静电引力作用下，膜结构解体，菌体内的重要成分如氨基酸、核苷酸和钾离子等漏出，造成细菌细胞死亡。作

7、用于真菌细胞膜的大部分是多烯类抗生素，如制霉菌素、两性霉素等。它们主要与膜中的固醇类结合，从而破坏膜的结构引起细胞内物质泄漏，表现出抗真菌作用。4、抑制细胞壁的合成有些抗生素如青霉素、杆菌肽、环丝氨酸等能抑制细胞壁肽聚糖的合成。细胞壁肽聚糖的N-乙酰胞壁酸上的短肽链带有四个氨基酸（即L-丙氨酸-D-谷氨酸-L-赖氨酸-D-丙氨酸）的一条四肽链。而青霉素的内酰胺环结构与D-丙氨酸末端结构很相似，从而能够占据D-丙氨酸的位置与转肽酶结合，并将酶灭活，肽链彼此之间无法连接，因而抑制了细胞壁的合成。多氧霉素（Po

8、lyoxin)是一种效果很好的杀真菌剂，其作用是阻碍细胞壁中几丁质的合成，因此对细胞壁主要由纤维素组成的藻类就没有什么作用。5、干扰细菌的能量代谢如抗霉素A、寡霉素等，是氧化磷酸化的抑制剂。五、细菌对抗生素耐药性的生物化学机理1、耐药菌产生导致抗生素失效的酶β－内酰胺环的破裂导致β－内酰胺类抗菌素的失效乙酰化导致氯霉素的失效磷酸化，腺苷酰化或N－乙酰化导致氨基环醇类抗生素的失效2、耐药菌改变对抗生素敏感的部位3、耐药