包载荧光探针香豆素6的PLGA纳米粒的制备

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1、·药剂·包载荧光探针香豆素-6的PLGA纳米粒的制备*李晓芳，马艳结，张晓，陈钢(广东药学院药剂系，广州510006)摘要：目的以生物可降解材料聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)为材料，制备包载荧光探针香豆素-6纳米粒，并进行处方优化。方法采用乳化-溶剂挥发法制备香豆素-6-PLGA纳米粒，以利用率和包封率为考察指标，正交试验对处方进行优化。结果制得香豆素-6纳米粒的包封率为51.6%，利用率为81.9%，平均粒径135nm，香豆素-6体外72h泄漏率低于2%。结论香豆素-6PLGA纳米粒制备工艺简便可行，香豆素-6可作为荧光探针，用于纳米粒的动物体内示踪及靶向性研究。关键词：香豆素-6；

2、聚乳酸-羟基乙酸共聚物；纳米粒；处方优化中图分类号：R943.42文献标志码：A文章编号：1007-7693(2011)08-0740-05PreparationofFluorescentProbeCoumarin-6LoadedPLGANanoparticles*LIXiaofang,MAYanjie,ZHANGXiao,CHENGang(DepartmentofPharmaceutics,GuangdongPharmaceuticalUniversity,Guangzhou510006,China)ABSTRACT:OBJECTIVETopreparefluorescentprobec

3、oumarin-6loadednanoparticlesusingthebiodegradablematerialpoly(lactic-co-glycolicacid)(PLGA)ascarrier.METHODSCoumarin-6loadedPLGAnanoparticleswerepreparedbyemulsificationsolventevaporationmethod.Theformulationwasoptimizedbyorthogonaldesignusingutilizationratioandentrapmentefficiencyastheindexes.RES

4、ULTSThemeanentrapmentefficiencyofcoumarin-6loadedPLGAnanoparticleswas51.6%andtheutilizationratiowas81.9%.Theaveragesizewas135nmandtheinvitrocumulativereleaseofcoumarin-6fromnanoparticleswaslessthan2%in72h.CONCLUSIONThepreparationprocessofcoumarin-6loadedPLGAnanoparticlesissimpleandfeasible,andcoum

5、arin-6canbeusedasfluorescencemarkerforinvivotracingandtargetingstudyofnanoparticles.KEYWORDS:coumarin-6;PLGA;nanoparticles;prescriptionoptimization以天然或合成的高分子材料为载体的纳米给是进行荧光标记或放射性标记后示踪给药系统的药系统，具有小尺寸效应、表面效应和界面效应体内转运行为。由于荧光标记方法无放射性污染等特性，能够穿过血脑屏障、网状内皮组织，改问题，既可通过荧光显微镜或共聚焦显微镜直观、变药物在体内的分布；通过EPR效应聚集并滞留于定性观

6、察给药系统的体内转运情况，又可进行定肿瘤部位，提高疗效，降低药物不良反应；能提量测定，因而得到更广泛的应用。实验室采用的[3][4]高多肽、疫苗类药物的体内稳定性，调节释药速荧光标记方法有化学合成法、物理包载法等。率，增加胃肠道等生物膜的通透性，使之成为近香豆素-6(coumarin-6)是一种激光转化率较高、性年来最为活跃的研究方向之一，越来越多地应用能比较稳定的脂溶性激光染料，文献报道包载于控制药物释放和靶向给药体系的研究。尤其以0.05%香豆素-6的纳米粒，显微镜下即能观察到较聚乳酸(PLA)、聚乳酸-羟基乙酸共聚物[poly(lactic-强烈的荧光，并且可用HPLC定量测定，检测

7、灵敏[5]co-glycolicacid)，PLGA]为代表的生物降解性聚合度很高。因此，近年来香豆素-6常被作为荧光探物，因具有良好的生物降解性、生物相容性等特针，包载于微粒给药系统内，进行给药系统的体[6-7]点，被广泛应用于生物医用工程材料领域以及微内示踪、细胞摄取及转运机理研究。本实验采[1-2]粒给药系统的研究。用实验室常用的PLGA纳米粒的制备方法——乳对于微粒给药系统体内评价的一个重要内容化-溶剂挥发法，制