《疼痛的药物治疗》PPT课件

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1、疼痛的药物治疗疼痛的药物治疗药物治疗是疼痛治疗的最基本、最常用的方法。常用药物有：①麻醉性镇痛药②非麻醉性镇痛药③抗抑郁药④抗惊厥药与神经安定药⑤糖皮质激素类药⑥局部麻醉药⑦其他药物第一节麻醉性镇痛药麻醉性镇痛药（narcotics,narcoticanalgesics）又称阿片类镇痛药，它是中枢性镇痛药，能解除或减轻疼痛并改变病人对疼痛的情绪反应，剂量增大时可产生镇静和嗜睡。第一节麻醉性镇痛药按麻醉性镇痛药与阿片受体作用的关系可分为：阿片受体激动药、阿片受体激动一拮抗药和阿片受体拮抗药。共同特点包括：①具有镇痛效力；②具有耐受、依赖、

2、成瘾和呼吸抑制等副作用。中枢性镇痛药(阿片类镇痛药)﹡经典代表药是吗啡（天然生物碱）﹡半合成的衍生物（二乙酰吗啡：海洛因）﹡合成的麻醉镇痛药（芬太尼、哌替啶、等）﹡非阿片类中枢性镇痛药（曲马多）一、吗啡（morphine）吗啡是阿片（opium）中的主要生物碱，在阿片中的含量约为10％。由罂粟（PapaverSomniferum）中提取。通过激动体内阿片受体而产生强大的镇痛作用而且无“封顶效应”。吗啡制剂、种类①普通片剂、胶囊和针剂②控释片③高浓度口服液④栓剂给药途径皮肤、口腔、鼻、胃肠道、直肠、静脉、肌肉和椎管内（包括蛛网膜下隙和硬膜

3、外隙）给药。一、吗啡（morphine）商品名为美施康定或美菲康，主要用于癌痛和各种剧烈疼痛治疗。口服1h起效，作用可持续12h左右，但必须整片完整地吞服。一、吗啡（morphine）【体内过程】皮下肝入血维持4～6h胎盘15～30min血脑屏障肌内45～90min全身代谢葡萄糖醛酸肾一、吗啡（morphine）【临床应用】1、镇痛2、心源性哮喘3、止泻4、麻醉前给药及复合麻醉一、吗啡（morphine）【不良反应】1、一般不良反应2、依赖性3、急性中毒眩晕、恶心、呕吐、呼吸抑制、便秘、排尿困难、嗜睡、心动过缓、体位性低血压连用3～5天

4、可产生耐受性，一周以上可成瘾昏迷、呼吸深度抑制、瞳孔极度缩小或呈针尖样大，血压下降甚至休克。可人工呼吸、吸氧、纳洛酮。一、吗啡（morphine）【禁忌证】呼吸衰竭、颅内压增高和颅脑损伤病人、支气管哮喘、肺源性心脏病代偿失调、严重肝功能障碍病人，哺乳妇、待产妇、婴儿禁用。二、羟考酮又称羟二氢可待因，中效阿片类镇痛止咳药，同时具有抗焦虑和精神放松作用；镇痛作用无封顶效应。羟考酮的不良反应：头晕、嗜睡、恶心等，有肝肾功能不全、甲状腺功能严重减退、前列腺肥大和尿道狭窄者应慎用。二、羟考酮盐酸羟考酮控释片：作为吗啡控释片的替代品，具有作用时间长

5、，药代动力学特征明确，代谢产物无临床活性，副作用少，起效迅速，易于剂量滴定，无封顶效应等特点，其等效止痛作用强度是吗啡的两倍。其代谢物主要经肾脏排泄。用法：初始用药为10mg，每12小时1次，必须整片吞服。应根据病情调整剂量，如果需要剂量调整，1天或2天调整1次，按30～50％剂量递增。三、可待因、美沙酮1、可待因（甲基吗啡）镇痛作用是吗啡的1/12,作用持续时间与吗啡相似。用途：用于中度疼痛，久用也可成瘾。镇咳作用较强,是常用的镇咳药。不良反应：与吗啡相似但弱于吗啡。三、可待因、美沙酮2、美沙酮为μ阿片受体激动药，镇痛作用与吗啡相似或

6、略强。用途：神经病理性疼痛，阿片、吗啡及海洛因成瘾者的脱毒治疗。不良反应与吗啡相近，主要为轻度头痛、头晕、恶心呕吐和嗜睡，长期应用可出现身体和精神依赖，但较吗啡少。芬太尼舒芬太尼四、芬太尼及其衍生物瑞芬太尼均为μ型阿片受体激动剂，单次注射后作用时间短，主要在病人自控镇痛（PCA）方面采用，治疗术后疼痛、创伤性急性痛和无痛分娩。芬太尼透皮贴剂（商品名为多瑞吉），是强效阿片类经皮贴敷给药制剂，具有使用方便、镇痛效果确切等优点，主要用于癌痛和某些慢性疼痛治疗。该剂能持续释放芬太尼进入血液循环达72小时。贴于干净、干燥、无创伤、毛发少的皮肤处；

7、可能在脂肪组织中引起蓄积，去除TTS芬太尼后止痛作用尚能持续24h，所以每72h时应更换粘贴部位。四、芬太尼及其衍生物四、芬太尼及其衍生物【体内过程】芬太尼（fentanyl）的脂溶性高，易透过血-脑屏障，易再分布到体内其他组织，尤其是肌肉和脂肪组织。单次注射的作用时间短暂。可产生蓄积作用，使其作用持续时间延长。主要在肝转化形成多种无药理活性的代谢物，随尿液和胆汁排出。不到8％以原形从尿中排出。四、芬太尼及其衍生物【禁忌证】支气管哮喘、呼吸抑制、对芬太尼特别敏感的病人以及重症肌无力病人禁用。孕妇、心律失常病人应慎用。禁止与单胺氧化酶抑制

8、剂（如苯乙肼、帕吉林等）合用。四、芬太尼及其衍生物1、舒芬太尼（sulfentanil）脂溶性高，起效快，消除半衰期较芬太尼短，镇痛作用比芬太尼强5-10倍比吗啡强600-700倍而且作用持续时间也更长。不