◎自主神经系统是指调节内脏功能的神经装置

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1、Chapter6AntispasmodicsandmuscularrelexantsPharmacodynamicMechanism自主神经系统是指调节内脏功能的神经装置，也可称为植物性神经系统或内脏神经系统。实际上，自主神经系统还是受中枢神经系统控制的，并不是完全独立的，自主神经系统仅支配内脏的传出神经，不包括传入神经。Autonomicnervoussystemistheneuralregulationofvisceralfunctiondevices,mayalsobeknownastheplantorv

2、isceralnervoussystem.Infact,theautonomicnervoussystemiscontrolledbythecentralnervoussystemandisnotfullyindependent.Autonomicnervoussystemonlycontrolvisceralefferentnerve,excludingafferentnerve.ThebiosynthesisofacetylcholineAChEReceptorEreceptordistributionPhy

3、siologicalfunctionAgonistsantagonistsMM1大脑皮质、海马、纹状体、周围神经节和分泌腺体与传递神经元的兴奋冲动有关、调节大脑的各种功能，并调节汗腺和消化腺体的分泌治疗早老性痴呆治疗消化道溃疡M2中枢神经系统较低脑区和心脏等周围效应器组织引起心肌收缩力减弱、心率降低、传导减慢有可能用于治疗冠心病和心动过速治疗心动徐缓性心率失常M3腺体和平滑肌血管平滑肌舒张、胃肠道和膀胱平滑肌收缩、括约肌松弛、瞳孔缩小、腺体分泌增加治疗痉挛性血管病、手术后腹气胀、尿潴溜治疗慢性阻塞性呼吸道疾病、尿

4、失禁M4腺体和平滑肌抑制钙离子通道缺乏特异性配基M5大脑孤儿受体缺乏特异性配基NN1神经节释放乙酰胆碱治疗早老性痴呆治疗高血压N2神经肌肉接头松弛骨骼肌Muscarinicreceptorblockingagents：Atropabelladonnaalkaloids：atropine，scopolamine，anisodamine，anisodineN1receprotblockingagents：美卡拉明，六甲溴铵N2receprotblockingagentsAnticholinergicdrugsAtro

5、pinesulphatetropine有3个手性中心，内消旋不产生旋光性tropicacid：Vitali反应一个手性中心，S(-)毒性和活性都大，临床用(+)，旋光度不得超过0.4叔胺，碱性较强，pKa为9.8，水溶液可使酚酞呈红色酯键：pH3.5-4.0稳定，碱性下分解成莨菪醇和消旋莨菪酸注射液注意调Ph.加1％氯化钠作为稳定剂采用硬质中性玻璃注意灭菌温度4.用途：对于M1和M2受体均有作用，用作解痉，散瞳和有机磷中毒的解救等。毒性大。123456*Scopolaminebromide天然品654-1，合成品

6、654-2特点：兴奋呼吸中枢，抑制大脑皮质用途：镇静药，全麻前给药，晕动病，震颤麻痹，狂躁型精神病，有机磷中毒及感染性休克。环氧基：脂溶性polarity中枢作用强于阿托品特点：山莨宕醇（不对称）药用（-），但（+）也可Anisodaminebromide6-羟基：极性大，难以透过血脑屏障，中枢作用弱口服吸收差，注射尿排迅速用途：感染性中毒休克，血管性疾病，各种神经痛及平滑肌痉挛等。Scopolaminebutylbromide（1S,3S,5R,6R,7S,8S）-6,7-环氧-8-丁基-3（S）-环氧托烷基托

7、哌溴化物1.solubleinchloroformandwater,slightlysolubleinethanol.2.hasthecharacteristicsreactionoftropicacid.3.quaternaryammoniumcompoundsofscopolaminewiththeweakcentralnervoussystemfunctionandbeingperipheralanticholinergicdrugsforspasticity,suchasthegastrointestin

8、altract.4.Oralnon-absorption,intramuscularinjectionorintravenousadministration。SARofMreceptorantagonistsAminoethanolesterbeconsideredasthebasicactivitystructure.4．大多数强效抗胆碱药物中，氨基部分通常为季铵盐或叔