药学专业知识一第七八章重点知识总结

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1、第七章：药效学笫一节：药物的基本作用一、•药物的作用：药效学:是研究药物对机体的作用和作用机制，以及药物剂量与效应之间关系的科学。药物作用：是指药物与机体生物人分子相互作用所引起的初始作用，是动因。药理效应是机体器官原有功能水平的改变，功能的增强称为兴奋，功能的减弱成为抑制。如阿司匹林退热，苯二氮卓类药物镇静催眠。药物的选择性i般是相对的，有时与药物的剂量有关，例如：阿里匹林：（小剂量）-抗血小板聚集，抑制血栓形成。（屮剂量）…解热镇痛；（人剂蜃）…■抗炎抗风湿药物在不同器官的同一组织，也可产生不同效应:例如；肾上腺素对瞳孔产生

2、散大效应，对骨骼、平滑肌产生舒张效应，对内脏平滑肌则产生收缩效应。药理效应有时与药物体内分部冇关，例如：碘与甲状腺组织冇较高的亲和力，故放射性碘可治疗屮状腺功能亢进；链霉索90%以原形经怦肌排泄，因此可治疗尿路感染；但并非都如此，如吗啡及具代谢物在脑纽织的浓度并不高，但其阵痛的作用部位却主要在中枢神经系统。二：药物的治疗作用药物的治疗作用：是指患者用药后所引起的符合用药目的的达到防治疾病的作用。1、対因治疗-指用药后能消除原发治病因子，治愈疾病的药物治疗。如：抗生素杀灭病原微生物，达到控制感染性疾病；铁制剂治疗缺铁性贫血等。2、

3、对症治疗…用药示能改善患者疾病的症状。第二节：药物的剂量与效应关系简称：量效关系，是指在一定剂量范围内，药物的剂量（或浓度）增加或减少吋，其效应随之增强或减弱。量反应：可以用数或量或最大反应的百分率表示。如：血压、心率等质反应:药理效M不是随着药物剂量或浓度的增减呈连续性量的变化，而为反应的性质变化。如存活与生死。从虽:反应和质反应的两种效曲线衍生出一些药理学基本概念，有重耍的临床意义。（一）斜率（二）最小有效量（也称阀剂量）（三）最大效应或效能（四）效价强度（五）半数有效量LD50半数致死量ED50半数有效量EC50半数有效浓

4、度TI治疗指数…药物LD50与ED50的比值表示药物的安全性。此数值越大越安全。第三节：药物的作用机制与受体一药物作用机制（一）作用受体（二）影响酶的活性（三）影响细胞膜离了通道（P4）干扰核酸代谢（五）补充体内物质（六）改变细胞周围坏境的理化性质（七）影响生理活性物质及英转运体（八）影响机体免疫功能（九）非特界作用二、药物作用与受体（一）受体的概念和性质受体具有两个基本特点：①剧本特异性识别配体或药物并与z相结合的能力；②药物与受体结合，所形成的药物-受体的复合物可以产生生物效应。受体是一类介导细胞信号转导功能的大分子蛋白，能

5、识別周围环境中的某些微量化学物质，首先与之结合，并通过中介的信息放人系统，如细胞内第二大信使的放大、分化、整合，触发后续的药理效应或牛•理反应。恥体：能与受体结合的物质称为配体。配体充当第一信使的角色，多数不进入细胞，与细胞表面的特异性受体结合，通过改变受体的构型，激活细胞内的信号转导过程；受体的性质：1、饱和性，在药物的作川上反应为最大效应，当药物达到一定浓度后，具效应不会随其浓度增加而继续增加。2、特异性受体对它的的配体冇高度的识别能力和对配体的化学结构与立体结构的具冇很高的专一性。3、可逆性绝大多数配体与受体结合是通过分子

6、间的吸引力如范徳华力、离子键、氢键、是可逆的。少数是通过共价键的结合，后者形成的结合难以逆转。4、灵敏性受体能识别周围环境中微量的配体,只要很低的浓度的配体就能与受体结合而产生显著的效应。5、多样性同一受体可广泛分布于不同组织或同一组织不同区域，受体密度不同。（二）受体的类型根据受体蛋白结构、信息转导过程、信号转导通路、受体蛋白位置和效应器性质等特点,受体人致可分为以下儿类：-CAMP,环磷酸鸟#-cGMP＞三磷酸肌醇--吗、二酰日油-DG,钙离子（ca2+）等转导至效应器。2、配体门的离子通道受体包括：N胆碱受体、兴奋性氨基酸

7、（谷氨酸、精氨酸）受体、r…氨基丁酸受体等。c/1.位于细胞膜上的受体，其被激活后直接调节蛋白磷酸化。4、细胞核激素受体又称细胞内受体，属于非极性分了，可以自由透过细胞膜，从而直接与细胞内的核激素受体发生反应，传递信息。（三）受体作用的信号转导第一信使是指多肽激索、神经递质、细胞因子及药物等细胞外信使物质。第二信使为第一信使作用与靶细胞后在胞浆内产生的信息分了，第二信使将获得的信息增强、分化、整合并传递给效应器才能发挥特定的生理功能或药理效应。最早的第二信使是环磷酸腺昔CAMP,环磷酸鸟背-cGMP、三磷酸肌醇一IP3•二酰出由

8、-DG,钙离子（ca2+）及PG$等（1）环磷酸腺昔cAMP（2）环磷酸鸟昔-cGMP（3）二酰甘油-DG和三磷酸肌醇一吗（4）钙离了（ca2+）（5）廿碳烯酸类（6）一氧化氮（NO）是一种既有第一信使特征又有第二信使特征的信使分了。第三信使是指负责细胞内外信息