11-o-（2-（芳烷基酰胺基）乙基）氨基甲酰克拉霉素衍生物的设计、合成与抗菌活性研究

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1、’；＇於－ｒ．：？＊＇－、＜’公．．；分类号：Ｒ９单位代码：１０４２２巧！密级：公开学号：２０１２１４０６５４．．ＳＨＡＮＤＯＮＧＵＮＩＶＥＲＳＩＴＹ硕±学位论文ＴｈｅｓｉｓｆｏｒＭａｓｔｅｒＤｅｒｅｅｇ论文题目－０－２－：１１（（芳烧基ｉｔ胺基）艺基）氛基甲醜克拉巧素衍生物的设计、合成与抗菌活性研究ＤｅｓｉｎＳｎｔｈｅｓｉｓａｎｄＡｎｔｉｂａｃｔｅｒｉａｌＥｖａｌｕａｔｉｏｎｏｆｇ，ｙ－－－ｌｌ０２Ａｒｌａｌｋｌａｍｉｄｏ別ｈｃａｒｂａｍｏｙｌ（（ｙｙ）州Ｃｌａｒｉｔｈｒｏｍｙｃ

2、ｉｎＡｎａｌｏｇｓ作者姓名辄珍珍培养单位药学院专业名称药物化学指导教师马淑涛教授合作导师２０１日年５月２４日分类号：Ｒ９单位代码：１０４２２密级：公开学号：２０１２１４０６５嚷令、％硕±学位论文论文题目－０－２－：１１（巧烧基敌胺基）乙基廣基甲敌克拉霉素衍生物的设计、合成与抗菌活性研究Ｄｅｓｉｇｎ，ＳｙｎｔｈｅｓｉｓａｎｄＡｎ杜ｂａｃｔｅｒｉａｌＥｖａｌｕａｔｉｏｎｏｆ－－ＩｌＯ－Ａｒｌａｌｋｌａｍｉｄｏｅｔｈｌ）ｃａｒｂａｍｏｌ口（ｙｙ）ｙｙＣｌａｒｉｔｈｒｏｍｃｉｎＡｎａｌｏｓｙ

3、ｇ作者姓名郭珍珍学院名称药学院专业名称药物化学指导教师马液涛教授合作导师２０１５年５月２４日原创性声明本人郑重声明：所呈交的学位论文，是本人在导师的指导下，独立进行研究所取得的成果。除文中已经注明引用的内容外，本论文不包含任何其他个人或集体已经发表或撰写过的科研成果。对本文俩研究作出重要贡献的个人和集体，均已在文中明确方式标明。本声明的法律责任由本人承担。论文作者签名‘又；日親？关于学位论文使用授权的声明本人完全了解山东大学有关保留、使用学位论文的规定，同意学校保留或向国家有关部口或机构送交论文的复印件和电子版

4、，允许论文被查阅和借阅；本人授权山东大学可ＩＵ将本学位论文的全部或部分内容编入有关数据库进行检索，可Ｗ采用影印、缩印或其他复制手段保存论文和汇编本学位论文。保密论文在解密后应遵守此规定）（论文作者签名导师签名日期、：＞〇／ｉ山东大学硕±学位论文目录摘要１符号说明６一第章前言８１．１大环内醋类抗生素的发展历程８一１丄１第代大环内醒类抗生素９：１丄２第二代大环内酷类抗生素９１丄３第王代大环内酷类抗生素１０１．２大环内酷类抗生素的作用机制１１１．３细菌对大环内酷类抗生素的耐

5、药机制１４１．３．１产生大环内醋类抗生素的灭活藤１４１．３．２鞭位结构的改变１５１．３．３药物的外排索１５１．４十四元大环内醋类抗生素的结构修饰１６－１．４．１Ｃ３位的修饰１６－１．４．２Ｃ６位的修饰１７－１．４．３Ｃ９位的修饰１８－１．４．４Ｃ１１、１２位的修饰巧１．４．５其他位置的修饰２１１．５小结２３第二章０标化合物的设计２５２．１化合物设计思路２５２．２目标化合物的设计２７２．２．１Ａ系列目标化合物２７２．２．２Ｂ系列目标化合物２７第兰章目标

6、化合物合成与结构确证２９３．１实验仪器、试剂规格和试剂预处理方法巧山东大学硕古学位论文３丄１实验仪器２９３丄２试剂规格．２９３丄３试剂预处理方法３０３．２Ａ系列目标化合物的合成３２３．２．１合成路线３２３．２．２操作步骤巧３．２．３Ａ系列化合物的结构确证．．．．．３５３．３Ｂ系列目标化合物的合成３８３．３．１肉桂酸衍生物的合成挑＂－－－－３－．３．２．４０苯甲酷基１１ＣＫ克拉霉素的（芳焼基甲醜胺基）乙基傷基甲醜基合成３９３．３．３Ｂ系列化合物的结构确证４２

7、３．４職４５＇＂３－．４．１Ｃ２，４位経基的保护４５－－３．４．２Ｃ１１１２４６，环碳酸酷克拉霉素与艺二胺的开环反应３．４．３脱保护基的条件探索４６３．４６．４４化合物Ａ８和Ｂ１０的制备第四章化合物抗菌活性研究４７４．１实验原理４７４７４．２实验材料４．２．１实验仪器与试剂４７４．２．２受试菌株４７４．２．３待测化合物：４８４．３实验方法４８４．３．１实验设计４８４．３．２具体的实验操作