藏药绿萝花的化学成分和α-葡萄糖苷酶抑制活性研究

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1、藏药绿萝花的化学成分和α-葡萄糖苷酶抑制活性研究重庆大学硕士学位论文（学术学位）学生姓名：朱海雯指导教师：夏之宁教授专业：化学学科门类：理学重庆大学化学化工学院二O一五年四月StudyonChemicalConstituentsandInhibitoryActivityofα-GlucosidaseofEdgeworthiagardneri(Wall.)Meisn.AThesisSubmittedtoChongqingUniversityinPartialFulfillmentoftheRequirementfortheDegreeofMast

2、erofSciencebyZhuHaiwenSupervisor:Prof.XiaZhiningSpecialty:ChemistryCollegeofChemistryandChemicalEngineeringofChongqingUniversity,Chongqing,China.April,2015重庆大学硕士学位论文中文摘要摘要绿萝花是瑞香科植物结香属滇结香的干燥花蕾，在藏区常被用于治疗糖尿病、高血压、心血管疾病及血管炎症等。目前对该植物的研究报道甚少。在我们的前期研究中发现绿萝花中一些化合物如伞形花内酯和十五烷酸可以激活Hella

3、细胞中的PPARβ和PPARγ，是PPARβ/γ的双激动剂。药理学研究显示绿萝花含有香豆素类、黄酮类、萜类和含氮化合物，其中香豆素类化合物是绿萝花的主要成分。本论文采用生物活性指导化学分离的方法，对绿萝花的化学成分及生物活性成分进行了初步研究，为对其进行进一步药理药效研究提供一定的理论依据。①绿萝花乙醇浸膏分散于水中，依次用石油醚、乙酸乙酯及正丁醇进行萃取，得到石油醚提取物、乙酸乙酯提取物及正丁醇提取物。采用对硝基苯基-α-D-吡喃葡萄糖苷法，对绿萝花的石油醚、乙酸乙酯及正丁醇提取物进行了α-葡萄糖苷酶抑制活性研究。结果显示，乙酸乙酯与正丁醇提

4、取物，尤其是乙酸乙酯提取物，能很好地抑制体外α-葡萄糖苷酶的活性。以α-葡萄糖苷酶抑制实验结果为基础，研究了乙酸乙酯提取物对链脲佐菌素诱导的糖尿病实验小鼠餐后血糖的影响，发现该提取物能够降低小鼠死亡率，降低餐后2h血糖浓度。②采用硅胶柱色谱分离得到9个乙酸乙酯提取物的馏分（Fr.n,n=1-9），其中Fr.6至Fr.9对α-葡萄糖苷酶具有较好的抑制活性。采用硅胶柱色谱、中低压制备色谱、半制备色谱、SephadexLH-20和重结晶等分离手段，对Fr.6和Fr.7进行分离，得到10个化合物。经核磁、质谱分析，结合文献报导对该10个化合物进行了结构

5、鉴定，分别为：三个香豆素类化合物，1rutamontine，2结香苷C和3结香素；三个黄酮类化合物，4银锻苷，5helichrysoside，6山奈酚；其余化合物，72,4-dihydroxypheny-2-hydroxy-4-methoxybenzyl-ketone，8咖啡酸乙酯，9phthalicacidbis-(2-ethyl-hexyl)ester，10去甲基丁香色原酮。其中化合物2和5~10均为首次从该植物中分离得到。③沿用对硝基苯基-α-D-吡喃葡萄糖苷法评价分离得到的绿萝花的10个化合物，发现结香苷C、银锻苷、helichryso

6、side、咖啡酸乙酯和去甲基丁香色原酮均能抑制酶活性，而银锻苷与helichrysoside抑制百分率和半抑制浓度最佳，可能成为潜在的α-葡萄糖苷酶抑制剂。在化学分离研究中发现绿萝花乙酸乙酯提取物含有大量银锻苷，对银锻苷的酶抑制动力学进行了考察，确定该化合物对酶的抑制作用类型为混合型，在化合物浓度为12.50μg/mL时，抑制类型为反竞争性抑制，而化合物浓度较高时，抑制类型为非竞争性抑制。两种浓度ki分别为2.51µg/mL与2.33µg/mL。关键词：西藏药用植物，绿萝花，银锻苷，α-葡萄糖苷酶活性抑制，降糖活性I重庆大学硕士学位论文英文摘要

7、ABSTRACTEdgeworthiagardneri(Wall.)Meisn.(E.Gardneri),commonlyknownas“LvLuohua”,isaspeciesofthegenusEdgeworthiabelongingtoThymelaeaceaefamily.ItistraditionallyusedinTibetfolkmedicinefordiabetesmellitus,hypertension,coronaryproblemsandvariousvasculardiseases.Inthepreviousstudi

8、es,somechemicalcompoundssuchasumbelliferoneandpentadecanoicacidfromE.gardne