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时间:2019-03-11
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1、药剂学概论笔记绪论:药剂学(Pharmaceutics):研究剂型和制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性应用科学,研究的对象是药物剂型和药物制剂,为疾病的治疗和预防提供安全、有效、质量可控的药品。矚慫润厲钐瘗睞枥庑赖。剂型(Dosageforms):为满足疾病诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式,如片剂、胶囊、注射剂、软膏剂等。聞創沟燴鐺險爱氇谴净。制剂(preparations):按照一定的剂型要求制成的最终供用药对象使用的药品,如阿司匹林片。剂型的分类与重要性:1.药物剂型按给药途径分类n经胃肠道给
2、药剂型:¡口服制剂,包括散剂、片剂、颗粒剂、胶囊剂、溶液剂、乳剂、混悬剂等n非胃肠道给药剂型:¡注射给药剂型:静脉、肌肉、皮下等多种途径注射剂¡呼吸道给药剂型:喷雾剂、气雾剂、粉雾剂等¡皮肤给药剂型:外用溶液剂、洗剂、搽剂、软膏剂、硬膏剂、糊剂、贴剂等¡黏膜给药剂型:滴眼剂、滴鼻剂、眼膏剂、舌下片剂等¡腔道给药剂型:栓剂、气雾剂、泡腾片、滴剂等2.药物剂型按形态分类n液体剂型:溶液剂、注射剂、洗剂、搽剂等n气体剂型:气雾剂、喷雾剂等n固体剂型:散剂、丸剂、片剂、膜剂等n半固体剂型:软膏剂、凝胶剂、栓剂、糊剂等3.药物剂型按分散系统分类
3、n溶液型:分子分散n胶体溶液型:1-100nm细微粒子n乳剂型:>100nm乳滴n混悬型:>500nm微粒n气体分散型n固体分散型剂型和制剂的重要性:剂型和制剂是传递药物的载体,药物必须制成适宜的剂型供临床使用,合理的剂型能够提高患者的顺应性,更好地发挥药物的疗效:残骛楼諍锩瀨濟溆塹籟。剂型可以改变药物作用的性质,同一药物制成不同剂型,作用和用途可能完全不同;剂型能调节药物作用速度,可以根据临床需要,将药物制成不同的剂型;改变剂型可降低或消除药物的毒副作用,肠溶片可减轻药物对胃肠道的刺激;某些剂型有定位靶向作用,如脂质体,结肠定位释药
4、系统;改善药物的稳定性,青霉素G口服易被胃酸破坏,溶液不稳定—制成注射用粉针剂;剂型的理化特性直接影响药效,剂型中药物粒子的大小和药物的释放速度。n药剂学研究需要充分了解药物的理化性质、药理和药效特点¡多肽蛋白类药物易被酶解、不易吸收——注射剂¡红霉素在胃酸中分解而且刺激性大——肠溶制剂n必须掌握药物的体内转运过程和转运机制¡链霉素在胃肠道不吸收——注射剂¡扑热息痛肝脏首过效应严重——栓剂药剂学的科学体系:工业药剂学(核心内容),物理药剂学(理论基础),药用高分子材料学,生物药剂学,药动学,临床药学药剂学的研究内容:1基本理论的创建:
5、如化学动力学,溶解和成型理论在制剂设计中的运用;2生产技术的创新:药剂学的核心内容是设计药物制剂的处方及制备工艺,以及推广高效率的生产技术,如微粉化技术,固体分散体技术等酽锕极額閉镇桧猪訣锥。3新制剂、新剂型的研究开发:药剂学的主要任务,目的是降低药物的毒副作用、提高临床治疗效果、增加稳定性。发展方向:三小:剂量小、毒性小、副作用小;三效:高效、速效、长效;三定:定量、定时、定位彈贸摄尔霁毙攬砖卤庑。4新辅料、新机械的研究开发5中药剂型的整理、研究及创新药剂学的主要任务:研究开发新辅料、新技术、新机械;研究开发新剂型与新制剂;药品的质
6、量控制。药物传递系统(drugdeliverysystems,DDS):缓释,控释制剂;靶向制剂;药物的经皮传递系统;生物技术药物制剂;粘膜给药系统。缓释和控释系统(sustained-releaseandcontrolled-releasesystems):謀荞抟箧飆鐸怼类蒋薔。用药后能在长时间类持续释放药物以达到长效作用的制剂,可控制药物的释放速度,释药部位和释药时间,如结肠定位给药系统和脉冲给药系统厦礴恳蹒骈時盡继價骚。经皮给药系统(transdermaldrugdeliverysystems):通过皮肤贴敷给药达到体内长时间稳
7、定有效血药浓度和治疗作用的缓释或控释系统,具有血药浓度平缓,比较安全和没有肝脏首过效应的特点,但一般药物吸收有限,很难达到有效治疗浓度,因此应选择适宜的药物,吸收促进方法和制备技术茕桢广鳓鯡选块网羈泪。靶向给药系统(targetingdrugdeliverysystems)经由血管注射给药,利用脂质体、微囊或微球等载体将药物有目的地传递至某特定组织或部位的系统。液体制剂液体制剂:药物分散在适宜的液体分散介质中制成的液态制剂,可供内服或外用。按分散情况可分为:均相与非均相液体制剂;均相分散体系——溶液(低分子溶液(真溶液),高分子溶液(
8、胶体溶液);非均相分散体系——溶胶、混悬液、乳浊液鹅娅尽損鹌惨歷茏鴛賴。按分散相大小分类:分子分散系:粒径<1nm;胶体分散系:粒径1-100nm;粗分散系:粒径>100nm籟丛妈羥为贍偾蛏练淨。液体制剂特点:优点:¡分
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