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1、ChineseJournalofNewDrugs2001,Vol.10No.8中国新药杂志2001年第10卷第8期论 坛3创新药物研究与高通量筛选杜冠华(中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所,北京100050)[摘要]根据新药研究的资料,讨论了创新药物的特点和开发研究的规律,总结了创新药物的类型,论述了创新药物的发现、研究的关键技术问题和思路。根据实际工作内容,介绍了高通量药物筛选的概念、原理、方法和步骤,分析了高通量药物筛选技术在创新药物研究中的优势和不足,论述了高通量药物筛选技术在创新药物研究中的
2、地位和应用前景。[关键词]创新药物;药物发现;高通量药物筛选[中图分类号]R965.1[文献标识码]A[文章编号]1003-3734(2001)08-0561-05ResearchininnovationofnewdrugsandhighthroughputscreeningtechnologyDUGuan2hua(InstituteofMateriaMedica,ChineseAcademyofMedicalSciencesandPekingUnionMedicalCollege,Beijing10005
3、0,China)[Abstract]Advancesinhighthroughputscreeningandothernewtechnologyspeededtherateinnewdrugdevelopment.Inthispaper,theconcept,principle,andmethodologyofhighthroughputscreeningaswellasitsadvantageanddisadvantagesinprocessofnewdrugdevelopmentwerere2viewe
4、d.[Keywords]newdrugs;drugdiscovery;highthroughputscreening 药物研究是关系人类健康的事业,开发新药可剂等。在这一类药物中,既没有新的物质出现,也不以产生巨大的经济和社会效益,创新药物的研究和会产生新的作用,但却能增加市场的品种,改善疗开发已经成为医药领域长期的重要课题。新药研究效,扩大适应证。这类药物一般开发周期短,投入成不仅需要依赖坚实的基础研究成果,其自身也具有本较低,见效快,但市场竞争能力有限。本文对这类独特的规律和要求,掌握这些规律和要求,
5、有助于促药物的研究不予讨论。进创新药物的发现和研究。本文根据实际工作经验1.2 部分创新药物 这类药物通常是指已知一定和相关文献,讨论了创新药物的类型和特点,在此基的信息资料,如作用机制、化合物的化学结构、药理础上论述了创新药物研究的理论和高通量药物筛选作用以及临床疗效等,根据已有的药物信息,研制出在创新药物研究中的应用。的具有显著特点的新型药物。例如,具有相同的作1 创新药物的类型和特点用机制而化学结构不同的新药;具有相同的作用机制创新药物通常是指新研制的临床医疗中尚没有和相似的化学结构的新药;化学结构相
6、似但作用机制的药物品种,其中包括新剂型、新用途、新作用机制不同的新药等等。这类新药在开发上虽有一定的难和新化合物,可以为临床医疗提供新的具有治疗作度,但由于已经具有了可以借鉴的信息,开发的方向用的药物。根据创新药物的特点等,可以将其分为明确,技术方法相对成熟,因此研发成功率较高。以下几个主要类型。成功的部分创新药物必须具有两大特点:一是1.1 改变药物应用形式的创新药物 这类药物主在药理作用方面具有突出的优势,或药效优于已有要包括改变剂型、改变适应证、多种已知药物复方制药物,或不良反应小于已有药物,或代谢特
7、点更利于3基金项目:国家自然科学基金资助项目(3001161940),国家“九五”攻关计划项目(96-901-02-09)—561—ChineseJournalofNewDrugs2001,Vol.10No.8中国新药杂志2001年第10卷第8期临床应用,否则这类药物则没有开发价值。二是药化的药物,是发现新药的途径之一。但是,能够作为物本身具有一定新颖性,所谓新颖是指有别于已知药物作用靶点或作用环节的病理变化的发现,都是药物,或不在已知药物专利保护范围内,能够获得知艰苦而且漫长的过程,有赖于长期的基础研究工
8、作。识产权保护。只有具备以上2个特点的“部分创新1.3.3 新的作用靶点 根据新的作用靶点发现创药物”,才具有强大的生命力和巨大的开发价值。新药物,实际上也是发现具有新作用机制的药物。部分创新药物可以有以下几种类型:①作用机人类基因组计划的完成和功能基因的研究,为寻找制相同而化学结构或特点不同的物质,如钙通道阻新的药物作用靶点提供了前所未有的有利条件,已滞剂的开发,最早发现的是硝基吡啶类,但在其作用经受到药物研究
