雷公藤叶的化学成分及生物活性研究

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1、博士学位论文学校代码：10023学号：B2010008020雷公藤叶的化学成分及生物活性研究StudiesontheChemicalConstituentsandBioactivitiesoftheLeavesofTripterygiumwilfordii所院：药物研究所姓名：王超指导教师：张东明研究员导师小组：张东明研究员张培成研究员杨敬芝副主任技师学科专业：药物化学‘研究方向：天然药物化学完成日期：2013．6．3目录lUllIIIIIIlUlIIUIIIIIMl4111IIIIIIIIIlUIY2340266摘要⋯⋯⋯⋯

2、⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．1A】BSTRACT．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．3第一章雷公藤研究概况⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯5第一节雷公藤的化学成分研究⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯5第二节雷公藤的生物活性研究⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．．2

3、4第三节雷公藤内酯醇(Triptolide)的结构修饰研究进展⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯33参考文献⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯48第二章雷公藤叶的化学成分及生物活性研究⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．58第一节前言⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．．58第二节研究结果⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．．60第三节新化合物的结构鉴定⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．．64第四节已知化合物的结构鉴定⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．．99第五节生物活性

4、评价⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯121第六节实验部分⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯127第三章雷公藤内酯醇的结构修饰及生物活性研究⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯138第一节研究背景⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯138第二节研究成果⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯139第三节雷公藤内酯醇的结构修饰及抗肿瘤生物活性评价⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯141第四节实验部分⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯151第四章总结与讨论⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯

5、⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯161参考文献⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．165在读期间发表论文、申请专利及参加会议情况⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．169致{射⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．171附录⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．172缩略语一览表⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．J73雷公藤叶中新化合物的光谱图⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．．174雷公藤内酯醇衍生物的光谱图⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯

6、⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．．284独创性声明⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．316北京协和医学院＆中国医学科学院博士研究生学位论文摘要雷公藤(TripterygiumwilfordiiHooK．F．)是卫矛科(Celastraceae)雷公藤属植物，夏、秋季节采集，以根、叶、花及果入药，性凉，味苦、辛，有大毒，具有祛风除湿、活血通络、消肿止痛、杀虫解毒等功效。以根为原料的药物制剂已经广泛应用于临床治疗类风湿性关节炎等疾病，但是关于叶的化学成分及生物活性研究报道较少。本文利用80％乙醇对雷公藤叶50K

7、g进行回流提取，提取液经乙酸乙酯萃取后得到提取物。采用聚酰胺柱层析、硅胶柱层析、凝胶柱层析、中压柱色谱、高效液相柱色谱等色谱方法对乙酸乙酯萃取物进行分离纯化后得到了73个化合物。通过ESIMS、HRESIMS、UV、IR、1D、2DNMR等光谱方法鉴定了所得到的73个化合物的结构，发现新化合物28个。其中r．20+为新的二氢沉香呋喃型倍半萜多醇酯，分别命名为TriptersinineA(1’)、TriptersinineB(2’)、TriptersinineC(3’)、TriptersinineD(4+)、Triptersin

8、ineE(5+)、TfiptersinineF(6+)、TriptersinineG(7+)、TfiptersinineH(8+)、TriptersinineI(9。)、TfiptersinineJ(10’)、TriptersinineK(11木)、Triptersinine