圆齿紫金牛化学成分及生物活性研究

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1、中国协和医科大学硕士学位论文圆齿紫金牛化学成分及生物活性研究姓名：郑重飞申请学位级别：硕士专业：药物化学指导教师：张培成20060701ThesisofMasterDe伊eeChineseAcademyoj。MedicalSciences＆PekmgUnionMedicalCollege摘要圆齿紫余牛∽rdisiacrenataSims)是紫金牛科(Myrsinaceae)紫金牛属叫rdisial植物，主要分布于安徽、浙江、江西、福建、湖南、广西、广东、四川和云南等省区。其性味苦、辛、平：功能主要为行血祛风、解毒消肿。圆齿紫金牛是我国的传统草药，文献报道主要用于呼吸道感染，咽喉肿痛，风湿性关

2、节炎，外用治疗外伤肿痛，骨折，毒蛇咬伤，功效显著。现代药理学研究表明有一定的抗肿瘤活性。本文运用了多种色谱方法(硅胶色谱、ODS色谱、凝胶色谱、大孔树酯)对圆齿紫金牛95％乙醇提取物进行分离，并且运用波谱学方法(IR，MS，1D—NMR和2D．NMR)共鉴定了13个化合物的结构，其中1个为新化合物，其化学名为3p一0一fa—L—rhamnopyranosyl一(1—2)一p—D—glucopyranosyl一(1_4)一[口一D—glucopyranosyl一(1—2)】-d—L—arabinopyranosyl}一16ct，28一dihydroxy—olean一12一en-30一oicac

3、id30一O一【3'-O—Or．一D·glucopyranurnate】ester(1)。已知化合物为朱砂根皂苷D(2)，3p—O一{a—L-rhatrmopyranosyl-(1_2)一p—D一百ucopyranosyl·(1_4)吨一L·arabino—pyranosyl}cyclamiritinA(3)，primulanin(4)，cyclaminorin(5)，ardisiacrispinB(6)，ardisiacrenosideA(7)，ardisimamillosideF(8)’岩白菜素(9)，异岩白菜素(10)，astragalin(11)，p．胡萝h苷(12)，cc—D一葡萄

4、糖(13)。采用MTT法，对粗提物和单体化合物细胞毒活性进行评价，结果表明乙醇提取物的『F丁醇部分对多种瘤株具有较好细胞毒活性，对KB、HCT8、Bel～2、BGC一823和A2780肿瘤细胞的ICs0(I-tg／m1)分别为8．01、11．58、9，59、8．05、7．68，『F丁醇部分的大孑L树酯75％乙醇洗脱部分对HCT-8、Bel一7402、BGC一823、A549、Hela肿瘤细胞的IC50(rtg／mD分别为1．42，1．17，1．78，1．78，1．75。单体化合物的细胞毒活性结果表明化合物3，4，5对A2780显示较强活性，IC50(gg／m1)分别是2．48，1．51，6．

5、40，单体化合物6(ardisiacrispinB)对多种瘤株HCT-8，Bel7402，BGC一823，A549，A2780，KETR3的ICs0(p．g／m1)分别是1．59，1．67，1．78，1．78，2．05，1．64。体外抗肿瘤试验活性较好的ardisiacrispinB(6)对小鼠肝癌细胞H22具有明显抑制作用，其抑制率在剂量为10mg／kg连续给药10天时为43．9％。ThesisofMasterDegreeChineseAcademyoJ—MedicalSciences＆PekingUnionMedicalCollegeAbstractsArdisiacrenataSims

6、ofMyrsinaceaefamilyiswidelydistributedinthesouthernpartsofChinasuchasJiangsu，Anhui，Zhejiang，Jiangxi，Fujian,Hunan，Guangxi，Guangdong，SichuanandYunnanprovinces．ItsrootshavebeenusedinthetreatmentofrespirmorytractinfectionsandmenstrualdisordersandthesignificanteffectsarewelldocumentedinChinesetraditiona

7、lmedicine．Inoursearchforbioactivecomponentsviabioactivitytracefromthisplant，13compoundswereisolatedbychromatograrnsofsilicagel，ODS，sephadexLH一20andDAl01．Theirstructureswereelucidatedbyanalysisofseveralspect