《药物化学复习重点》doc版

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1、第二章中枢神经系统药物1、镇静催眠药分类巴比妥类：异戊巴比妥。苯二氮卓类：地西泮。新型：酒石酸唑吡坦。2、巴比妥类理化性质①酸性②水解性③与金属离子反应：与铜盐作用，紫色络合物，含硫的巴比妥反应后显绿色。硝酸银试液作用一价银盐可溶，二价银盐白色沉淀3、巴比妥药物的构效关系：巴比妥酸无镇静催眠作用，当5位的两个氢被取代后才呈现活性。5位基团取代成不同的巴比妥类药物：①、作用强弱和快慢----药物的理化性质②、作用时间长短----药物的体内代谢速度苯二氮卓类结构对比4、地西泮理化性质①水解性：酰胺结构，1-

2、--2间水解，烯胺结构，4-5间水解可逆性水解。②与生物碱试剂显色，③具有叔胺的结构5、抗癫痫药化学结构环内酰脲类：苯妥英钠。二苯并氮卓类：卡马西平。其它类：卤加比、6、苯妥英钠理化性质①碱性②水解③鉴别反应:吡啶硫酸铜溶液作用生成蓝色络盐7、卡马西平理化性质：稳定性，片剂在潮湿环境中保存时，药效降至原来的1/3可能是由于生成二水合物使片剂硬化，导致溶解和吸收差所致，长时间光照，固体表面由白变橙黄8、抗精神失常药①、吩噻嗪类盐酸氯丙嗪②噻吨类（硫杂蒽类）氯普噻吨③丁酰苯类氟哌啶醇④二苯丁基哌啶类五氟利多

3、、匹莫齐特⑤二苯并氮杂卓类和二苯并氧氮卓类氯氮平⑥其它类9、盐酸氯丙嗪理化性质①酸性②还原性③鉴别反应10、噻吨类抗精神病药几何异构体：侧链与母核②位取代基同边者为Z型（cis-isomer），反之为E型（trans-isomer），活性一般cis>trans11、氟哌啶醇氟哌啶醇理化性质：①105℃干燥时，降解，产物可能是脱水产物。②片剂处方中如有乳糖，可与乳糖中的杂质5-羟甲基-2-糠醛加成。③遇强氧化剂加热，生成氟化氢12、氯氮平非经典的抗精神病药物抗抑郁药按作用机制：①去甲肾上腺素重摄取抑制剂（

4、三环类抗抑郁药）②单胺氧化酶抑制剂③选择性5-羟色胺重摄取抑制剂④其它类。代表药物：盐酸丙咪嗪、盐酸氟西汀13、镇痛药来源分类①吗啡类镇痛药（天然）吗啡②合成镇痛药：吗啡喃类：喷他佐辛。苯基哌啶类：哌替啶。氨基酮类：美沙酮，14、盐酸吗啡结构特点理化性质①酸碱性②还原性③脱水及分子重排④鉴别反应15、喷他佐辛/镇痛新理化性质①.具有叔氮原子，可与酸成盐②.具有酚羟基，与三氯化铁显黄色③.烯烃结构，具有还原性，使高锰酸钾溶液褪色16、盐酸哌替啶水解性；水解倾向小，原因：空间位阻主药代谢物哌替啶酸、去甲哌替

5、啶和去甲哌替啶酸17、盐酸美沙酮结构特点理化性质：①、游离碱的有机溶液在30℃贮存时，形成美沙酮的N氧化物，②、羰基的化学活性低，原因：空间位阻，③.水溶液与生物碱试剂生成沉淀：与苦味酸，与甲基橙试液18、镇痛药构效关系：①、平坦的芳环②、碱性中心，碱性中心和平坦结构在同一平面上③、有哌啶或类似于哌啶的空间结构。而烃基突出于平面的前方19、中枢兴奋药按照化学结构及来源分类：①、生物碱类/黄嘌呤类：咖啡因。酰胺类衍生物：吡拉西坦20、咖啡因理化性质①，碱性②，水解开环③，鉴别反应第三章外周神经系统药物1、

6、拟胆碱药分类：①天然：硝酸毛果芸香碱②合成：氯贝胆碱2、毛果芸香碱理化性质①酸碱性。②稳定性：水解、差向异构。③鉴别反应：显硝酸盐的鉴别反应3、乙酰胆碱酯酶抑制剂①可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂：生物碱类：毒扁豆碱。季铵类：溴新斯的明。叔胺类：盐酸多奈哌齐4、M碱受体拮抗剂分类①,颠茄生物碱类：硫酸阿托品。②,合成类：溴丙胺太林5、阿托品理化性质①,碱性②,水解性③,鉴别反应：Vitali反应，重铬酸钾氧化，生物碱显色剂6、N-胆碱受体拮抗剂分类，生物碱类N受体拮抗剂：氯筒箭毒碱。四氢异喹啉类N受体拮抗剂：苯

7、磺阿曲库铵。甾类N受体拮抗剂：泮库溴铵7、肾上腺素受体激动剂分类：①苯乙胺类：AD、NA、异丙肾上腺素、沙丁胺醇、多巴胺。②苯异丙胺类：麻黄碱、间羟胺、甲氧那明8、肾上腺素理化性质①酸碱性②消旋化③还原性④鉴别反应9、肾上腺素体内代谢：①在体内受单胺氧化酶、儿茶酚氧位甲基转移酶等酶的作用而失去活性。②容易被消化道破坏，口服无效。③含酚羟基拟肾上腺素药的自动氧化，儿茶酚胺类药物，结构中含有两个酚羟基，易发生自动氧化10、组胺H1受体拮抗剂。①乙二胺类：安体根②氨基醚类：苯海拉明③丙胺类：马来酸氯苯那敏④三

8、环类：氯雷他定⑤哌嗪类：西替利嗪⑥哌啶类：咪唑斯汀11、马来酸氯苯那敏理化性质：①马来酸可使紫色的高锰酸钾溶液褪色。②具有叔胺结构，显色反应：与枸橼酸醋酐加热后显红紫色。与三硝基苯酚生成黄色沉淀12、部麻醉药分类。芳酸酯类（普鲁卡因）酰胺类（利多卡因）氨基酮类：盐酸达克罗宁。氨基醚类。氨基甲酸酯类。脒类13、盐酸普鲁卡因理化性质①、还原性②、水解性③、鉴别反应14、局部麻醉药的构效关系：结构骨架。①、局部麻醉药的亲脂部分②、局部麻醉药的中间