电大《药物化学》作业答案

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1、药物化学作业3（10-12章）参考答案一、药物名称及主要临床用途题号药品名称主要临床用途教材页码备注1氨力农心力衰竭1502硝酸异山梨醇酯抗心绞痛1293地尔硫卓降压、心律失常、心绞痛133药名以教材为准4哌唑嗪降压、心衰1385非诺贝特降血脂1426普萘洛尔降压、心绞痛、心律失常1477磺胺甲恶唑抗菌157药名以教材为准8环丙沙星广谱抗菌1629阿昔洛韦抗病毒17310氟康唑抗真菌16911阿莫西林抗菌18212头孢噻肟钠抗菌18613氯霉素抗菌197二、药物的化学结构式及化学名称1．结构式：参见教材第129页。化学名：三硝酸甘油酯2结构式：参见教材第131

2、页。化学名：1，4-二氢-2，6-二甲基-4-（3-硝基苯基）-3，5-吡啶二甲酸甲乙酯4/43．结构式：参见教材第137页。化学名：1-[（2S）-3-巯基-2-甲基丙酰]-L-脯氨酸4．结构式：参见教材第141页。化学名：2-（4-氯苯氧基）-2-甲基丙酸乙酯5结构式：参见教材第157页。化学名：4-氨基-N-2-嘧啶基苯磺酰胺6．结构式：参见教材第165页。化学名：4-吡啶甲酰肼7．结构式：参见教材第161页。化学名：1-乙基-6-氟-4-氧代-1，4-二氢-7-（1-哌嗪基）-3-喹啉羧酸三、分解产物1．产物结构式参见教材第135页2．产物结构式参见教

3、材第187页3．产物结构式参见教材第197页四、选择题题号答案教材页码备注题号答案教材页码备注1B1309C1612D12910A1583C13111B1664A13812C1955B14213C1794/46C14714A1917A14115C1898B172五、填充题1．硝酸酯及亚硝酸酯类钙拮抗剂β-受体拮抗剂（相关内容见教材第129页）1．烟酸类苯氧乙酸类羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂（相关内容见教材第140-141页）2．二氢吡啶类芳烷基胺类苯并硫氮杂卓类（相关内容见教材第130-132页）3．血管紧张素抗高血压（相关内容见教材第137页）5．巯甲丙脯酸

4、血管紧张素转化（相关内容见教材第137页）6．磺胺磺胺增效剂（相关内容见教材第157页）7．代谢拮抗（相关内容见教材第150页）8．萘啶羧酸类噌啉羧酸类吡啶并嘧啶羧酸类喹啉羧酸类（相关内容见教材第159页）9．雷米封抗结核病（相关内容见教材第165页）10．抗病毒抗肿瘤（相关内容见教材第172页）11．D-丙氨酸多肽转移酶细胞壁（相关内容见教材第175页）12．茚三酮（相关内容见教材第181页）13．肾毒性耳毒性（相关内容见教材第191页）14．41R，2R（-）或D（-）苏阿糖（相关内容见教材第197页）六、简答题（以下为答题要点）1．（1）神经节阻断药，如

5、美加明；（2）作用于神经末梢的药物，如利舍平；（3）血管紧张素转化酶抑制剂，如卡托普利；（4）肾上腺素受体拮抗剂，如萘普洛尔；（5）利尿药，如氢氯噻嗪；（6）钙拮抗剂，如硝苯地平；（7）作用于中枢神经系统的药物，如甲基多巴。（相关内容见教材第133-139页）2．（14/4）钙拮抗剂：通过扩张外周血管或脑血管作用，主要用于心脑血管疾病的治疗，如高血压、心绞痛、心律失常及脑血栓、脑外伤后遗症等。代表药物有尼群地平、维拉帕米、地尔硫卓、桂利嗪等（相关内容见教材第130-133页）。（2）β-受体阻断剂：临床主要用于预防、治疗高血压、心律失常、心绞痛及青光眼，品种有

6、普萘洛尔、阿替洛尔、噻吗洛尔、艾司洛尔等（相关内容见教材第147-148页）。（3）血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂：可用于各种类型高血压的治疗，代表药物有卡托普利、依那普利。（相关内容见教材第136页）（4）羟甲戊二酰辅酶A抑制剂：主要用于预防、治疗高血脂症及冠心病，如辛伐他汀。（相关内容见教材第142页）3．（1）3β-H的差向异构，在光和热的作用下异构化生成无效的3-异利舍平。（2）氧化反应，在光和氧的作用下，被氧化成3-去氢利舍平及3，5-二烯利舍平。（3）酯键水解，利舍平水溶液在酸碱条件下均可发生水解。（相关内容见教材第135页）。4．（1）与代谢物

7、结构相似；（2）与特定酶竞争作用，干扰生物合成；（3）掺入生物分子，导致致死合成。（相关内容见教材第156页）5．（1）TMP与SMZ均可影响四氢叶酸的合成；（2）SMZ抑制二氢叶酸合成酶；（3）TMP抑制二氢叶酸还原酶；（4）通过双重阻断，两者产生协同抗菌作用，可明显增强药效（相关内容见教材第157页）。6．（1）苯环为必需结构，含氮杂环可为吡啶、嘧啶；（2）3位羧基及4位羰基为必需一基团；（3）1位取代基乙基或环丙基最好；（4）5位取代基氨基最佳；（5）6位或6，8位氟取代活性增强；（6）7位引入杂环活性增强，哌嗪基最好。（相关内容见教材第161页）。7．

8、(1)青霉素碱性条件下，β-内酰胺开环