米力农分析方法的研究进展

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1、米力农分析方法的研究进展章雪徐赞Δ(扬子江药业集团上海海尼药业有限公司201318)【摘要】米力农(milrinone)乂名米利酮,是正性肌力药物和血管扩张剂,其结构和作用方式与洋地黄毒昔和儿茶酚胺类药物不同。米力农为心肌和血管平滑肌CAMP磷酸二酯酶第三峰同功酶(PDE11I)的选择性抑制剂,通过改变细胞内外钙离子的转运和浓度,使得心肌收缩力增强,对于治疗充血性心力衰竭(CHF)和扩血管等有重要意义。不少学者已经对米力农进行各方面的分析硏究,但到目前为止还不曾见到对米力农的分析方法的研究进展进行综述

2、报道。为了更好地认识米力农的结构,功能及其代谢过程等,木文从米力农的色谱分析,质谱检测方法和代谢组学研究等三个方面对近年来针对米力农分析的研究进展加以综述。【关键词】米力农分析方法质谱代谢组学综述【中图分类号】R917【文献标识码】A【文章编号】1672-5085(2013)31-0024-02TheRecentAdvancesinMilrinoneAnalysisZHANGxue,XUyun(ShanghaiHainiPharmaceuticalCo.,Ltd,YangzteRiverPharmaceutica

3、lGroup,Shanghai201318;China)[AbstR21ct]Milrinoneisanon-cardiacglycosidedigitalis,non-catecholamineinotropicdrugs.RecentresearcheshaveshownthatmilrinonecanselectivelyinhibitphosphodiesteR21seIIIincardiomyocytes,alterintR21cellularcalciumiontR21nsport,enhancemy

4、ocardialcontR21ctility,andplayavitalroleinthetreatmentofcongestiveheartfailure(CHF)andvasodilators.Manyscholarshaveconductedvariousaspectsofmilrinoneanalysis,butsofarithasnotyetseenreviewsonresearchprogressofmilrinoneanalyticalmethods.Inordertounderstandthest

5、ructureofmilrinonezfunctionsandmetabolicprocessesbetter,theresearchofweresummarizedinthisarticle,andtherecentadvancesofanalysisofmilrinonewerereviewed.[Keywords]MilrinoneanalyticalmethodsmassspectrometrymetabolomicsReview心力衰竭(heartfailure)是各种心脏结构或功能性疾病导致心室充盈及

6、(或)射血能力受损而引起的一组综合征。几乎所有类型的心脏、大血管疾病均可引起心力衰竭,目前已经逐渐成为最常见的、对患者危害最大的心血管疾病。且心力衰竭的发病率仍然持续增长,这也是唯一的迄今为止发病率还在增长的心血管疾病。强心药物,又称正性肌力药,是一类加强心肌收缩力治疗心力衰竭的药物,主要包括强心昔类,拟交感胺类,磷酸二酯酶抑制剂类。米力农(milrinone),化学名2■甲基・6■氧■二氢・[3,4■双卩比呢卜5■甲瞒是一种正性肌力药物和血管扩张剂,其结构和作用方式与洋地黄毒昔和儿茶酚胺类药物不同。米力农为心肌

7、和血管平滑肌CAMP磷酸二酯酶第三峰同功酶(PDE1II)的选择性抑制剂,通过改变细胞内外钙离子的转运和浓度,使得心肌收缩力增强,对于治疗充血性心力衰竭(CHF)和扩血管等有重要意义。在美国等国家静脉注射米力农已被广泛用于改善心力衰竭患者的心脏功能,并在术前和术后用于心外科手术患者[1]。米力农的临床运用在我国也逐渐受到重视,目前,国内市场主要有乳酸米力农注射液、米力农葡萄糖注射液、米力农氯化钠注射液和注射用米力农冻干粉针剂等剂型。1米力农的鉴定和热分析刘启明⑵等对磷酸二酯酶抑制剂米力农的合成和结构鉴定进行了研究

8、,设计合成磷酸二酯酶抑制剂米力农,并进行结构鉴定。他们采用元素分析和UV、IR、H・NMR、13C-NMR>MS鉴定结构。证明了该方法确实可以制得米力农,且纯度≥99.50,并确证了结构。所用合成工艺合理可行,条件温和,通过实践证明其操作简便,收率优良。图1.米力农的化学结构除了结构鉴定外,对米力农的热分析也有助于我们更加合理地利用这项药物。Wang⑶等对米力农进行

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