药学专业药物化学复习要点

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1、第一章绪论第一节药物化学的起源与发展1．一般了解：药物化学的起源与发展。2．了解：药物化学的研究对象和任务。第二节药物的命名1．一般了解：药物命名的基本法则。第二章中枢神经系统药物第一节镇静催眠药异戊巴比妥①②③镇静、催眠、抗惊厥地西泮（通用名）①【化学名】1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮②③本品与中枢苯二氮卓受体结合而发挥安定、镇静、催眠、肌肉松弛及抗惊厥作用。临床上主要用于治疗神经官能症④P19构效关系酒石酸唑吡坦主要的镇静催眠药第二节抗癫痫药物苯妥英钠①②③治疗癫痫大发作和局限性发作的主要用药，对小发作无效卡马

2、西平①②③治疗癫痫大发作和综合性局灶性发作卤加比治疗癫痫第三节抗精神病药盐酸氯丙嗪①【化学名】N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐（冬眠灵）16②③治疗精神分裂症、躁狂症，大剂量可应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠氟哌啶醇治疗精神分裂症、躁狂症氯氮平治疗多种类型精神分裂症第四节抗抑郁药盐酸丙咪嗪治疗内源性抑郁症、反应性抑郁症及更年期抑郁症、小儿遗尿盐酸氟西汀治抑郁症第五节镇痛药吗啡①②【结构特点】(1)为含有部分氢化菲核的由五个环并合的刚性分子。(2)分子中有五个手性中心(5R，6S，9R，13S和14R)，共16种光学异构体。天然吗啡为左旋体

3、。(3)B/C环呈顺式，C/D环呈反式，C/E环呈顺式。(4)C-5、C-6、C-14上的氢均与乙胺链呈顺势；C-4、C-5的氧桥与C-9、C-13的乙胺链呈反式。(5)整个分子呈T型。③产生镇痛、镇咳、镇静作用，临床上主要用于抑制剧烈疼痛，亦可用于麻醉前给药盐酸哌替啶常用于分娩时镇痛盐酸美沙酮①【化学名】4,4-二苯基-6-(二甲氨基)-3-庚酮盐酸盐②③本品为阿片受体激动剂，镇痛效果强于吗啡、杜冷丁，其左旋体的作用=右旋体的20倍。用作镇痛药，用于创伤、癌症剧痛及术后镇痛，并有显著镇咳作用。主要用于海洛因成瘾的戒除治疗16喷他佐辛镇痛为吗啡的三分之一第六节

4、中枢兴奋药咖啡因用于中枢性呼吸衰竭、循环衰竭、神经衰弱和精神抑制吡拉西坦可改善轻度及中度老年痴呆者的认知能力，但对重度痴呆者无效。还可用于脑外伤所致记忆障碍及弱智儿童第三章外周神经系统药物第一节拟胆碱药一胆碱受体激动剂氯贝胆碱用于手术后腹气胀、尿潴留以及其他原因所致的胃肠道或膀胱功能异常毛果芸香碱临床用其硝酸盐或盐酸盐制成滴眼液，用于治疗原发性青光眼二乙酰胆碱酯酶抑制剂溴新斯的明①溴化-N,N,N-三甲基-3-[(二甲氨基)甲酰氧基]苯铵②③供口服。甲硫酸新斯的明供注射用。为经典的可逆性胆碱酯酶抑制剂，临床上用于治疗重症肌无力和术后腹气胀及尿潴留，并可作为肌松

5、药过量中毒的解毒剂。大剂量时可引起的恶心、呕吐、腹泻、流泪、流涎等副作用可用阿托品对抗。盐酸多奈哌齐治疗AD症，对轻中度阿尔茨海默病患者有改善作用，对血管性痴呆患者也有显著疗效第二节抗胆碱药一M受体拮抗剂硫酸阿托品用于解除平滑肌痉挛，抑制腺体分泌，抗心律失常，抗休克，临床用于治疗各种内脏绞痛，麻醉前给药，盗汗，心动过缓及多种感染中毒性休克。眼科用于治疗睫状肌炎症及散瞳，还用于有机磷酸酯类中毒的解救溴丙胺太林对胃肠道平滑肌有选择性，用于胃与十二指肠溃疡、胃肠痉挛和妊娠呕吐，可减少胃液分泌哌仑西平抑制胃酸和胃蛋白酶的分泌，是一种新型的治疗消化性溃疡药二N受体拮抗剂

6、笨磺阿曲库铵肌松泮库溴铵肌松药，静注适用于各类手术、气管插管术、破伤风及惊厥时的肌肉松弛第三节肾上腺素受体激动剂肾上腺素①(R)-4-[2-(甲氨基)-1-羟基乙基]-1,2-苯二酚②16③用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救，还可制止鼻黏膜和牙龈出血。与局部麻醉药合用可减少其毒副作用，可减少手术部位的出血盐酸麻黄碱可预防支气管哮喘发作和治疗轻症支气管哮喘。但对重症和急性支气管哮喘发作效果较差。也可治鼻塞。还可防治局麻药硬膜外、蛛网膜下腔麻醉和某些药物如氯丙嗪引起的低血压。可缓解荨麻疹和血管神经性水肿引起的皮肤瘙痒沙丁胺醇治疗支气管哮喘，哮喘型支气管炎和

7、肺气肿患者的支气管痉挛第四节组胺H1受体拮抗剂马来酸氯苯那敏①(R)-4-[2-(甲氨基)-1-羟基乙基]-1,2-苯二酚②③用于过敏性鼻炎，皮肤黏膜的过敏，荨麻疹，血管舒张性鼻炎，枯草热，接触性皮炎以及药物和食物引起的过敏性疾病氯雷他定用于减轻过敏性鼻炎的症状，及治疗荨麻疹和过敏性关节炎盐酸西替利嗪抗过敏药咪唑斯汀可以治疗过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹第五节局部麻醉药盐酸普鲁卡因①【化学名】4-氨基苯甲酸2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐②③为临床上广泛使用的局麻药，用于浸润麻醉、阻滞麻醉、腰麻、硬膜外麻醉和局部封闭疗法。盐酸利多卡因盐酸达克罗宁第四章循环系统药物第一

8、节β受体阻滞剂盐酸普萘洛尔①1-异丙氨