药物化学_1-3章习题及答案

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1、第1-3章习题一、写出下列药物的结构地西泮奥沙西泮三唑仑苯巴比妥异戊巴比妥硫喷妥钠酒石酸唑吡坦苯妥英钠普洛加胺氯丙嗪氟哌啶醇吗啡纳洛酮盐酸哌替啶盐酸美沙酮乙酰胆碱氯贝胆碱溴新斯的明阿托品肾上腺素盐酸麻黄碱沙丁胺醇马来酸氯苯那敏盐酸西替利嗪可卡因普鲁卡因利多卡因-36-二、填空题1．盐酸普鲁卡因水溶液加氢氧化钠试液析出＿＿＿沉淀，加热后产生＿＿＿和＿＿＿，加盐酸酸化析出＿＿＿白色沉淀。2．巴比妥酸无催眠作用，当＿＿＿位碳上的两个氢原子均被取代后，才具有镇静催眠作用。3．药物中的杂质主要来源有：＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿和＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿。4．吗啡结构中B/C环呈＿＿＿，＿＿＿

2、环呈反式，＿＿＿环呈顺式，环D为＿＿＿构象，环＿＿＿呈半船式构象，镇痛活性与其分子构型密切相关。5．托品结构中有＿＿＿个手性碳原子，分别在＿＿＿，但由于＿＿＿无旋光性。。6．东莨菪碱是由东莨菪醇与＿＿＿所成的酯，东莨菪醇与托品不同处仅在于6，7位间有一个＿＿＿。7．H1受体拮抗剂临床用作＿＿＿＿＿＿，H2受体拮抗剂临床用作＿＿＿＿＿＿。8.药物的命名按照中国新药审批办法的规定包括（化学名称）、（通用名）、（商品名）9.巴比妥类药物具有（5,5-二取代基环酰脲 ）结构，因而具有水解性。10.盐酸氯丙嗪注射液在日光作用下引起变质，其pH往往（ 降低  ）12.吩噻嗪类最容易发

3、生的副反应：氧化反应。氯丙嗪光敏毒性是因此类药物易被氧化。13.镇静催眠药随剂量由小到大，依次出现、、、等作用。(镇静、催眠、抗惊厥、麻醉)（参考答案：1.普鲁卡因；对氨基苯甲酸钠；二乙氨基乙醇；对氨基苯甲酸2.53.在生产过程中引入，在贮存时产生4.顺式；C/D；C/E；椅式；C5.3；1位、3位、5位；内消旋6.（-）莨菪酸；氧桥基团7.抗过敏，抗溃疡）-36-三、A型题1.在胃中水解主要为4，5位开环，到肠道又闭环成原药的是（C）A.马普替林B.氯普噻吨C.地西泮D.丙咪嗪2.下列对地西泮的性质描述不正确的是(D)Ａ.含有七元亚胺内酰胺环Ｂ.在酸性或碱性条件下，受热

4、易水解Ｃ.水解开环发生在七元环的１,２位和４,５位Ｄ.代谢产物不具有活性Ｅ.为镇静催眠药3.奥沙西泮是地西泮在体内的活性代谢产物，主要是在地西泮的结构上发生了哪种代谢变化（C）　　A.1位去甲基　　B.3位羟基化　　C.1位去甲基，3位羟基化　　D.1位去甲基，2位羟基化　　E.3位和2位同时羟基化4.异戊巴比妥可与吡啶和硫酸酮溶液作用，生成(B)P23A.绿色络合物B.紫色络合物C.白色胶状沉淀D.氨气E.红色溶液5.苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜试液作用生成（B）`P23A.绿色络合物B.紫堇色络合物C.白色胶状沉淀D.氨气E.红色6.下列巴比妥类药物中，镇静催眠作用属于超

5、短时效的药物是（E）A.巴比妥B.苯巴比妥C.异戊巴比妥D.环己巴比妥E.硫喷妥钠7.为超短效的巴比妥类药物是（D）　　A.奋乃静　　B.艾司唑仑　　C.氟哌啶醇　　D.硫喷妥钠E.氟西汀8.巴比妥类钠盐水溶液与空气中哪种气体接触发生沉淀（E）A氧气B.氮气C.氮气D.一氧化碳E.二氧化碳9.奋乃静和盐酸氯丙嗪在贮存中易变色是因为吩噻嗪环易被（B）P41,42A.水解B.氧化C.还原D.脱胺基E.开环10.氟西汀按作用机制属于（A）A.5-HT重摄取抑制剂B.NE重摄取抑制剂C.非单胺摄入抑制剂D.MAO抑制剂E.DA重摄取抑制剂11.属于单胺氧化酶抑制剂的为（D）A.阿

6、米替林B.卡马西平C.氯氮平D.异丙烟肼E.舍曲林12.不属于5-羟色胺重摄取抑制剂的药物是(D)A.吲达品p53B.氟伏沙明p53C.氟西汀p53D.盐酸丙咪嗪p56E.舍曲林p5313.抗精神失常药中哪种药物最初是从抗组胺药异丙嗪的结构改造而来的(C)p38A.丙咪嗪B.氯氮平C.氯丙嗪D.阿米替林E.奋乃近14.下列药物水解后能释放出氨气的是(C)p31A阿司匹林 B.地西泮 C.苯妥英钠 D.氯丙嗪 E.哌替啶15.盐酸氯丙嗪不具备的性质是(D)P43A.溶于水、乙醇或氯仿B.含有易氧化的吩嗪嗪母环C.与硝酸共热后显红色D.与三氧化铁试液作用，显蓝紫色E.在强烈日

7、光照射下，发生光化毒反应16.盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为(D)P42，43A.N-氧化B.硫原子氧化C.苯环羟基化D.脱氯原子E.侧链去N-甲基-36-17.(-)-吗啡分子结构中的手性碳原子为（D）P58A.C-5,C-6,C-10,C-13,C-14B.C-4,C-5,C-8,C-9,C-14C.C-5,C-6,C-9,C-10,C-14D.C-5,C-6,C-9,C-13,C-14E.C-6,C-9,C-10,C-13,C-1418.吗啡的化学结构中不含(B)p59 A.N-甲基哌啶环   B.甲氧基