α-常春藤皂苷元的结构修饰

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1、分类号UDC密级学校代码10662学位论文0【一常春藤皂苷元的结构修饰指导老师姓名：董登搓申请学位级别：亟±专业名称：虫荭堂论文提交日期：星Q!墨生鱼旦Z旦论文答辩日期：至Q!墨生鱼学位授予单位和日期：贵8旦虫医堂随贵阳中医学院硕士学位论文相关声明／㈣原创性声明本文声明，所呈交的学位论文是本人在导师指导下进行的研究工作及取得的研究成果。尽我所知，除了论文中特别加以标注和致谢的地方夕}，论文中不包含其他人已经发表论文中撰写过的研究成果，也不包含为获得贵阳中医学院或其他单位的学位或证书而使用过的材料。与我共同工作的同志对本研究所作的贡献均已在

2、论文中作了明确说明。作者：物舡日期：2迟年跖月卯日关于学位论文使用授权说明本文了解贵阳中医学院有关保留、使用学位论文的规定，即：学校有权保留学位论文，允许学位论文被查阅和借阅；学校可以公布学位论文的全部或部分内容，可以采用复印、缩印或其他手段保存学位论文；学校可根据国家或贵州省有关部门规定送交学位论文。作者签名：杨煲江导师签期：2彩年留月叩日贵阳中医学院硕士学位论文目录摘要⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．1ABSTRACT．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．

3、．．．．．．：!引言⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．3正文⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯7一．实验材料⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯71．1试剂⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯71．2仪器⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．8二．糖片段中间体的合成⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．．82．1半乳糖片段中间体的合成⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．．82．2岩藻糖片段中间体的合成⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．122．3氨基葡萄糖片段中间体的合成⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯142．4Q—D一乳糖片段中间体的合成⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯

4、⋯⋯192．5二糖片段中间体的合成⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯262．6三糖片段中间体的合成⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯272．7四糖片段中间体的合成⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯28三、常春藤皂苷元的糖基化修饰⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯303．1常春藤皂苷元甲基化衍生物的合成一一⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯一303．2常春藤皂苷元全乙酰化衍生物的合成⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．303．3半乳糖衍生物的合成⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．．313．4乳糖衍生物的合成⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．．323．5二糖衍生物的合成⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．333．6三糖衍生物的

5、合成⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．33四．结果与讨论⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯344．1结果⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．344．2讨论⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．．35参考文献⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．．39贵阳中医学院硕士学位论文附录一英文缩略词表⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．．41附录二综述⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．43附录三光谱图⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．．50附录四致谢⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．53附录五个人简历⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯54贵阳

6、中医学院硕士学位论文摘要目的：a．常春藤苷元水溶性较差，只能注射使用，临床应用受限制，且疗效不理想，为了改善这种苷元的水溶性、吸收性和寻找筛选高效低毒的新化合物，将这种苷元作为起始物对其进行糖基化修饰，以望得到具有生物活性的先导化合物，从而为开发新药打下物质基础。方法：选用半乳糖、氨基葡萄糖盐酸盐、岩藻糖，乳糖四种不同的糖为起始物，利用有机合成方法和糖化学手段合成一些糖片段，再将苷元与糖片段结合得到一系列的Q．常春藤皂苷元的衍生物。结果：制备得了四种不同糖片段的三氯乙酰亚胺酸酯衍生物，氨基葡萄糖，岩藻糖、乳糖的硫苷衍生物；得到了c1．常春

7、藤苷元甲基化和乙酰化修饰产物，得到了甲基化Q．常春藤苷元的与不同糖片段的四个衍生物。结论：对苷元进行甲基化及乙酰化修饰，增加了苷元脂溶性，有利于保护苷元上羟基，三氯乙酰亚胺酸酯和硫苷分别与常春藤皂苷元进行了反应，但未按预期获得较多的衍生物，反应条件还有待进一步的探索。关键词：Q．常春藤皂苷元，糖基化，结构修饰贵阳中医学院硕士学位论文AbstractObjective：BecauseQ—haderinishardlysolubledinwater,lowbioavailability，theclinicalapplicationvaluei

8、slimited．Inordertoimproveitswater-soluble，absorbencyandlookforscreeningofnewcompounds晰thmglI—eff