左氧氟沙星临床应用研究进展

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1、2010年第19卷第3期左氧氟沙星临床应用研究进展综述报告伍彬(重庆医药高等专科学校，重庆400030)摘要：目的介绍左氧氟沙星的临床研究进展。方法检索近几年国内外科技期刊文献，从左氧氟沙星的抗茵作用机制、体外抗菌活性、药代动力学特点、临床应用等方面进行阐述。结果与结论左氧氟沙星具有良好的临床应用前景。关键词：左氧氟沙星；临床应用；进展中图分类号：R978．69文献标识码：A文章编号：1006—4931(2010)03—0061—03左氧氟沙星是第3代氟喹诺酮类药物，对革兰阳性菌及革兰浓度(MIC9。)为1．26～1．97mg／L，对肠杆菌科细菌的刎c为阴性菌有广谱杀

2、菌作用，且抗菌作用强、作用持久，适用于治疗敏0．07～2．26mg／L，对伤寒、副伤寒沙门氏菌属纸片法敏感率达感革兰阴性菌和革兰阳性菌引起的呼吸系统、泌尿系统、消化系100％，MIC9o仅为0．125mg／L{。统、皮肤软组织感染等，临床应用广泛，现就其临床应用进展综述3药代动力学特点如下。左氧氟沙星为酸性药物，食物对其影响不大．但进食后服用可1抗菌作用机制使达峰时间推迟，因其有轻微胃肠道反应，故饭后服用较适宜⋯。此左氧氟沙星主要作用于细菌的脱氧核糖核酸(DNA)旋转酶，药口服吸收快且完全，生物利用度接近100％，单剂口服100mg，1h通过抑制细菌DNA旋转酶的A亚

3、单位，影响DNA链的重新封接，后血药浓度峰值达1．35mg／L。在胆汁、痰液、扁桃体、皮肤等组织从而抑制细菌DNA的复制和转录，达到抗菌目的J。体液中浓度较高，血浆半衰期(t一)为4～6h，24h内80％～85％2体外抗菌活性以原形经肾排出12l。左氧氟沙星对大多数需氧革兰阳性菌和革兰阴性菌均有效，4临床应用对厌氧菌也有中等抗菌效力。左氧氟沙星的抗结核杆菌活性是氧41呼吸道感染氟沙星的2倍⋯，对肺炎球菌、化脓性链球菌、肠球菌的90％抑菌每日用左氧氟沙星300mg治疗68例呼吸道感染患者，14d长生存时间、改善生活质量。顺铂被公认为是NSCLC最重要的治疗后恢复正常。由

4、于化疗前采取了相应预防措施，故治疗过程中未疗药物之一，单药有效率在16％～20％，以铂类为基础的化疗方案发生过敏反应及药物相关性死亡。本组在完成2个周期的治疗过能明显改善生存期和一年生存率”I。含有顺铂的联合化疗方案被程中无患者死亡，但有24例患者无效，7例患者病情明显加重。美国临床肿瘤学会(ASCO)推荐为较好行为状态评分的中晚期综上所述，周剂量国产紫杉醇加顺铂组成的TP方案在治疗晚NSCLC患者的治疗方案”。紫杉醇是一种新型的抗微管药物，可使期NSCLC近期疗效值得肯定，它不仅可有效控制病变、缓解症状、微管蛋白和组成微管的微管蛋白二聚体之间失去动态平衡，使肿明显改

5、善生活质量，其毒性反应经过预防和对症处理后患者均能瘤细胞分裂停滞在G／M期直至死亡，进而起到抗肿瘤作用，因其耐受。但由于本组样本小，未设对照，且观察时间不长，其长期生存作用独特、疗效显著、交叉耐药很少而临床应用日益广泛I。紫杉率及疗效有待进一步观察。醇的细胞毒性及非细胞毒性抗肿瘤机理均提示药物与肿瘤细胞作参考文献：用时间、疗效呈正相关】，故紫杉醇每周用药方案比常规的每周【1】孙燕．内科肿瘤学【M】．北京：人民卫生出版社，2001：640—647．期单次用药方案用药量小且容易较长时问维持有效血药浓度。为【2】蔡柏蔷，肖毅．当代呼吸病学进展[M】．北京：中国协和医科大学出

6、了提高NSCLC的近期疗效及延长患者生存期，目前多选用紫杉醇版社，2008：382—390．加顺铂的方案，因其作用机制不同，故联合用药有协同作用。该方[3】SchillerJH，HarringtonD，BelaniCP，eta1．Comparisonoffourchemo·案总有效率为27％～63％，平均48％，因此紫杉醇加顺铂已成为therapyregimensforadvancednon—smallcelllungcancer[J]．New广泛应用的NSCLC化疗方案之一。EngJMed，2002，346(2)：92—98．本组应用周剂量紫杉醇加顺铂方案治疗晚期N

7、SCLC，取得了[41AmericanSocietyofClinicalOneology(ASCO)．ClinicalpracticeGuide—较好疗效，近期总有效率为47．46％，与文献报道一致；且Ⅲ期和Linesforthetreatmentofunreseetablenon—smallcelllungcancer[J]．ClinOncol，1997，15(8)：2996—30l8．Ⅲ期疗效均优于Ⅳ期，提示病期越晚，疗效越差，但疗效与病理类[5】孙燕，周际昌．临床肿瘤学手册【M]．北京：人民卫生出版社，2003：型无明显关系。566—586．本