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1、课程设计题目抗菌肽的合成方法与生物活性综述学院医学与生命科学学院专业制药工程班级1204学生唐红东学号20122721188http://www.bz96.com/填写日期：二〇一五年十二月二十一日杭州办证抗菌肽的合成方法与生物活性综述唐红东（济南大学医学与生命科学学院250200）摘要：抗菌肽最早是指昆虫体内经过诱导而产生的一种有抗菌活性的多肽物质，分子量通常在2000～7000左右，由20～60个氨基酸残基构成。这一类型活性多肽大多具有强碱性、热稳定性和广谱抗菌等特点，更因其具有包括抗细菌、
2、真菌、病毒、原虫、癌细胞等多种生物在内的活性，且很难产生抗药性，所以应用前景十分广阔。本文概述了抗菌肽的分类、结构特征、生物活性、作用机制以及抗菌肽生物合成的方法、应用，指抗菌肽研究和应用中的存在问题。关键词：抗菌肽；人工合成；生物合成；生物活性Summary：Itreferstoafirstantimicrobialpeptidesinsectshavebeeninducedtoproducetheantimicrobialactivityofapolypeptidematerial,amol
3、ecularweightofusuallyabout2000to7000,of20to60aminoacidresidues.Thistypeofactivepeptidesmosthighlyalkaline,thermalstabilityandbroad-spectrumantimicrobialcharacteristics,butalsobecauseofitsincludinganti-bacteria,fungi,viruses,protozoa,cancercellsandoth
4、erbiologicalactivity,including,anditisdifficulttoproduceresistance,soverybroadapplicationprospects.Thisarticleoutlinestheclassificationofantimicrobialpeptides,structuralfeatures,biologicalactivity,mechanismofactionandmethodsofantimicrobialpeptidebios
5、ynthesis,application,itreferstotheresearchandapplicationofantimicrobialpeptidesproblem.Keywords:antimicrobialpeptides;synthetic;biosynthesis;biologicalactivity第一章抗菌肽的来源与作用机制抗菌肽（antibacterialpeptide，ABP）是一类由生物机体免疫防御系统产生，用以对抗外源性病原体的多肽类活性物质，广泛地存在于包括昆虫、动
6、植物以及人体内，同时具有抵御外界微生物侵害、消除体内突变细胞能力的一种小分子多肽。目前已经有多达五百多种抗菌肽被分离和鉴定，部分已可以人工合成。抗菌肽可大致分成四类:杀菌肽类、富含脯氨酸残基的蛙皮素、富含甘氨酸残基的蜂毒素、富含肌氨酸残基的防御素。这些抗菌肽除了具有广谱抗菌能力外，还有高效专一的抗真菌和抗病毒、抗肿瘤能力。因此，这种抗菌肽类物质在现代医药、农业、以及生物技术上有广阔的应用前景，在此基础上人工合成抗菌肽则更显得意义重大。1抗菌肽起源及分类1.1抗菌肽的发现抗菌肽（antibacte
7、rialpeptide）是在1974年由瑞典的科学家Boman等，通过向眉纹天蚕蛾（Samiacyhthia）蛹注射大肠埃希菌后，在血淋巴细胞中发现的一类具有抗菌活性的碱性多肽类物质，随后在古比天蚕（Hyalophracecropia）蛹中同样发现了类似的抗菌活性物质，这种具有抗菌活性的物质于1981年被正式命名为抗菌肽（cecropin）。1.2抗菌肽的来源1.2.1昆虫抗菌肽昆虫抗菌肽是最先从美洲天蚕的蛹中分离到的抗菌多肽，命名为天蚕素或者杀菌肽。此后，人们相继从家蚕、柞蚕、果蝇、麻蝇中也分
8、离到了此类多肽抗生素。杀菌肽类对革兰氏阳性菌以及阴性菌都具有很强的杀伤力，但对真菌和真核细胞并没有毒性。目前，杀菌肽类已能被人工合成并已商品化。1.2.2蛙类抗菌肽蛙皮肤上有许多腺体，能产生很多种类的生物活性肽。蛙皮素首先在非洲爪蟾中发现，含有21-27个氨基酸的一种碱性无半肌氨酸的抗菌肽。微摩尔浓度的Magainins就能杀死革兰氏阳性细菌、阴性细菌、真菌、原生动物，甚至真核生物的肿瘤细胞，但却不伤害体细胞或红细胞。Magainin家族肽由于其氨基酸的数目少，具有抗菌活性，当人类感染细菌、真菌
