奥沙西泮简介-ppt教学课件

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1、优菲简介北京益民药业陈新（省区经理）138-2226-5705R奥沙西泮片Oxazepam内容奥沙西泮的安全性奥沙西泮的基本资料基本介绍通用名：奥沙西泮片商品名：优菲英文名：Oxazepam国内厂家：北京益民药业国家医保：乙类苯二氮卓类药物二类精神药物在英语国家销售以下品牌Alepam，Medopam，Murelax，Noripam，Opamox，Purata，Serax和Serepax奥沙西泮由来1955年氯氮卓1963年地西泮优菲化学结构式劳拉西泮化学结构式奥沙西泮化学结构式Cl变成H，一字之差奥沙西泮是多种苯二氮卓类药物的代谢产物氯氮卓去甲基利眠宁

2、地莫西泮其它代谢物去甲基安定氯卓酸美达西泮去甲基美达西泮地西泮替马西泮结合并排出普拉西泮奥沙西泮结合并排出产品特点本品具有优越的抗焦虑、抗抑郁、抗失眠、抗癫痫以及联合抗精分等作用，同时具有疗效确切、安全性高、成瘾性低、应用范围广等优点。目前已在全世界尤其欧美国家广泛使用，使用患者已超过3000万。适应症劳拉西泮奥沙西泮适应症主要用于抗焦虑，包括伴有精神抑郁的焦虑，但不推荐用于原发性抑郁症短期缓解焦虑、焦虑伴抑郁镇静催眠，用于失眠失眠抗癫痫、抗惊厥，癫痫持续状态癫痫肌紧张性头痛；注射剂用于癌症化疗的止吐麻醉前给药缓解急性酒精戒断症状内镜检查的辅助用药神经官

3、能症紧张激动中国医师药师临床用药指南2009版药代动力学项目劳拉西泮奥沙西泮药代动力学起效时间起效迅速45-90min生物利率率85%95%T-max1-6h2-4hT1/210-20h5-12h稳态时间2-3d数日代谢肝代谢，大部分与葡萄糖醛酸结合肝代谢，大部分与葡萄糖醛酸结合血脑屏障通过通过胎盘屏障通过通过排泄肾排泄肾排泄乳汁分布乳汁排出乳汁排出体内蓄积蓄积少极少中国医师药师临床用药指南2009版药物半衰期对睡眠的影响睡眠期短T1/2药物(<5h)中、长T1/2药物(>10),宿醉作用、药物积蓄长T1/2药物催眠效应短中T1/2药物(5-10h)10

4、pm6am有效血药浓度2pm10pm6am失眠症的治疗失眠反跳奥沙西泮的代谢过程药物在肝脏中代谢主要分为Ⅰ相代谢和Ⅱ相代谢两个过程。奥沙西泮属于二相代谢，不经过细胞色素酶P450系统，而是在肝脏直接与葡萄糖醛酸共价结合后经肾脏排出。奥沙西泮较其它苯二氮卓类药物代谢简单，受肝脏影响较小。Sonne,J.,etal.BrJClinPharmacol.1991代谢特点二相代谢药物更适合老年人、吸烟者、酒中毒性肝硬化患者吸收、分布与清除脂溶性“除奥沙西泮外，BDZ脂溶性高，能迅速进入大脑，但这也意味着肥胖与老年人BDZ作用可能廷长，因为他们往往有较高脂肪组织比例

5、”---《精神病学》第五版吸收由于奥沙西泮缓慢的吸收率（所有苯二氮类药物最慢）和缓慢的起效，奥沙西泮有一个相对较低的滥用可能性，比其他苯二氮卓类如替马西泮、氟硝西泮或三唑仑低，类似巴比妥酸盐滥用可能性。“氯硝西泮、奥沙西泮吸收慢，阿普唑仑，哈拉西泮和劳拉西泮居中”---《精神病学》第五版苯二氮卓类药物比较1Ki值成瘾性耐受性宿醉作用认知功能奥沙西泮17.2很小很好很少或没有几乎无影响劳拉西泮3.8较大较好很少或没有有一定影响阿普唑仑4.8大较好有有影响苯二氮卓类药物比较2半衰期代谢肝功能患者肝功能不用患者肾功能不全患者清除率（ml/min/kg)奥沙西泮

6、5-12h不经CYP450代谢，直接与葡萄糖醛酸结合代谢出体外可以应用可无需调整剂量可无需调整剂量1.44劳拉西泮10-20h不经CYP450代谢，直接与葡萄糖醛酸结合代谢出体外可以应用需要调整剂量需要调整剂量1.12阿普唑仑12-15h经CYP450代谢，对肝脏有损害不可应用需要调整剂量需要调整剂量1.01苯二氮卓类药物比较3药物蓄积老年患者肥胖患者严重精神抑郁治疗失眠奥沙西泮极少可以应用，老年患者也可以不用减量应用可应用，对药物代谢无影响可以应用是劳拉西泮少慎用于老年患者可应用，对药物代谢无影响慎用否阿普唑仑少慎用于老年患者慎用，对药物代谢有影响慎用

7、是禁忌症及慎用情况劳拉西泮奥沙西泮禁忌症对苯二氮卓类药物过敏对苯二氮卓类药物过敏青光眼患者睡眠呼吸暂停综合症患者严重呼吸功能不全者孕妇孕妇6岁以下儿童6岁以下儿童重症肌无力患者对聚乙二醇、丙二醇及苯甲醇过敏者慎用抑郁状态下的酒精急性中毒者抑郁状态下的酒精急性中毒者有药物滥用或成瘾史有药物滥用或成瘾史运动过多患者运动过多患者低蛋白血症患者低蛋白血症患者严重抑郁患者严重抑郁患者严重慢性阻塞性肺病严重慢性阻塞性肺病肝肾功能不全者肝肾功能不全者癫痫患者伴呼吸困难的重症肌无力患者伴呼吸困难的重症肌无力患者闭角型青光眼中国医师药师临床用药指南2009版二、奥沙西泮的

8、安全性▪奥沙西泮的耐受性及成瘾性▪奥沙西泮对认知功能的影响▪奥沙西泮用于肝脏疾病